A nti Inflamatorios No Esteroideo s - PowerPoint PPT Presentation

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A nti Inflamatorios No Esteroideo s

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Absorci n total, Max 2-4 hrs. Adversos menores anterior. GI's. SNC leves ... Max 1-2 hrs. V a Oral Parenteral. 30% Adversos GI's. Retenci n transitoria ... – PowerPoint PPT presentation

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Title: A nti Inflamatorios No Esteroideo s


1
A nti I nflamatorios
N o
E steroideo s

Dr. Luis Aybar
2
Proceso Inflamatorio
3
Vía del Acido Araquidónico
4
Vía del Acido Araquidónico
5
Vía del Acido Araquidónico
6
Prostaglandinas (PG)
  • Principales mediadores procesos de protección
  • Fiebre (regulación hipotálamo)
  • Dolor (fibras A-d y C)
  • Inflamación (liberación otros
    mediadores)

7
AINEs
Mecanismo de Acción
8
AINEs Clasificación
Derivados de Acidos
  • Acido Salicílico salicilatos
  • A. Indenacéticos indometacina
  • sulindac
  • etodolac
  • A. Arilacéticos diclofenac
  • ketorolaco
  • A. Arilpropiónicos ibuprofeno
  • naproxeno

9
AINEs Clasificación
  • A. Antranílicos a. mefenámico
  • meclofenamato
  • A. Enólicos oxicams
  • pirozalidindionas

No Derivados de Acidos
  • Alcanonas nabumetona
  • Para-aminofenol paracetamol

10
(No Transcript)
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AINEs (Efectos Adversos)
  • G-I PgE2 ? acidez ?flujo ?moco

?LOX ? H. Pylori
  • Sangre ? agregación plaquetaria
  • Riñón ? TFG edema?
  • Utero ? motilidad
  • Producto cierre CA
  • Inmunológico hipersensibilidad!
  • SNC inhibición de centro respiratorio

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AINEs (Selección)
  • Qué efecto busco?
  • Qué velocidad de acción necesito?
  • Qué tan frecs son los adversos?
  • Qué tan peligrosos son para mi paciente?
  • Qué cuesta cada tableta/vial?

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Salicilatos (General)
  • AINE más recetado
  • Principal aspirina (AAS)
  • AAA excelente referencia
  • Absorción rápida max. 2hrs
  • V ½ 15 mins.
  • Usos

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Salicilatos (Adversos)
  • Neurológicos
  • Respiratorios Acido/Base
  • G.I. anemia ferropénica!
  • Hepáticos
  • Renales
  • Sanguíneos
  • Oticos
  • Pirosis
  • Hiperuricemia - Uricosuria
  • Salicilismo

15
Acidosis Metabólica
Uricosuria
Acidosis Respiratoria
TRATAMIENTO
Alcalosis Respiratoria
TRATAMIENTO EN NIÑOS
Anti-inflamación
Sdre. de Reye
Analgesia / Anti-piresis
Hiperuricemia
Anti-agregación plaquetaria
16
Acidos Indenacéticos
Indometacina
  • AAA hasta 40x gt salicilatos pero
  • No sólo I-COX/ PMNs
  • Absorc. Rápida Max 2hrs.
  • en liq. sinovial
  • Usos sólo fiebre resistente, PCA, AR
  • V.O. o. I.V.

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Acidos Indenacéticos
Indometacina (Adversos)
  • 35-50 sufren
  • GIs más frecuentes
  • Cefalea frontal
  • Sanguíneos aplasia
  • Tolerado mejor P.M.

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Acidos Indenacéticos
Sulindac
  • lt potente a-infl que anterior
  • prodroga lt G.I.
  • 90 absorción, Max. 1 hr
  • Usos AR

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Acidos Indenacéticos
Sulindac (Adversos)
  • 20 G.I.
  • 10 SNC leves

20
Acidos Indenacéticos
Etodolac
  • Nuevo
  • Gran ventana terapéutica
  • Analgesia real 6-8 hrs
  • Comp. con opioides sin adversos
  • Usos Postop, AR

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Acidos Indenacéticos
Etodolac (Adversos)
  • Menor frecuencia
  • Sólo 5 abandonan

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Acidos Antranílicos (Fenamatos)
Acido Mefenámico/Meclofenato
  • No gran ventaja
  • Inhibidor Pgs!
  • Adversos incómodos
  • 2-4 hrs para Max.
  • 20 en heces

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Acidos Arilacéticos
Tolmetín
  • AAA aspirina
  • Mejor tolerado
  • Absorc. Rápida 1 hr Max.
  • V ½ 5 hrs
  • en sinovial

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Acidos Arilacéticos
Tolmetín (Adversos)
  • 25-40 sufren
  • 5-10 abandonan
  • GIs
  • SNC leves

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Acidos Arilacéticos
Ketorolaco
  • Analgesia!
  • A-inflam pobre
  • I.V.!
  • Max 50 mins.
  • V ½ 4-6 hrs
  • Comp. con opioides
  • Usos ojo tb.

26
Acidos Arilacéticos
Ketorolaco (Adversos)
  • No tan frecuentes
  • GIs
  • Dolor si parenteral!

27
Acidos Arilacéticos
Diclofenac
  • AAA gt indometacina
  • I.M.
  • V ½ 1-2 hrs.
  • Sódico Vs. Potásico
  • Tópico
  • Usos AR, M- Esquelético

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Acidos Arilacéticos
Diclofenac (Adversos)
  • 20
  • GIs!!!! (comida)
  • 15 hepáticos
  • Alérgicos

29
Acidos Arilpropiónicos
  • Grandes ventajas!

30
Acidos Arilpropiónicos
Ibuprofeno
  • AAA indometacina
  • Absorc. Rápida , Max 1 - 2 hrs
  • Mejor tolerancia G.I.
  • Adversos más leves menos frecs.
  • No embarazo!
  • No mujeres lactantes!

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Acidos Arilpropiónicos
Naproxeno
  • AAA 20x gt aspirina
  • gt que demás arilacéticos
  • Absorción total, Max 2-4 hrs
  • Adversos menoresgt anterior
  • GIs
  • SNC leves

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Acidos Arilpropiónicos
Ketoprofeno
  • No sólo I-COX
  • Estabiliza lisosomas
  • Brad- antagonista
  • Max 1-2 hrs
  • Vía Oral Parenteral
  • 30 Adversos GIs
  • Retención transitoria

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Acidos Enólicos - Oxicam
Piro/Melo/Tenoxicam
  • AAA aspirina
  • Uso crónico
  • P I-COX Inactiv. PMNs
  • P V ½ larga unidosis
  • P 12 d para estabilidad
  • M COX 2 gtCOX 1 ?
  • Usos AR

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Alcanonas
Nabumetona
  • Baja en adversos
  • COX-2 gt COX -1 ??
  • GIs leves por ser prodroga

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Deriv. Pirazolona
Fenilbutazona/Dipirona
  • Adversos!!!
  • Hematológicos
  • Buenos a-inflams.!

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Para-Aminofenol
Acetaminofén
  • AA pero pobre A-inflam.
  • Presencia peróxidos lo inhibe
  • Casero peligroso
  • Max 30-60 mins
  • V ½ 2 hrs
  • Usos GIs de otros AINE!
  • Usos Niños 1. ASA, 2. Acetaminofén, 3. Hierro

37
(No Transcript)
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Para-Aminofenol
Acetaminofén (Adversos)
  • Hepáticos (Glutatión)
  • Renales
  • Sobredosis
  • N-Acetilcisteína ? Cisteína ? Glutatión

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Coxibs
Celecoxib, Rofecoxib, Valdecoxib,
Parecoxib, Etorixcoxib, Lumiracoxib
40
(No Transcript)
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  • Inhibición selectiva de COX-2
  • Efecto anti-inflamatorio predominante
  • Uso Procesos inflamatorios a largo plazo
  • Uso Analgesia/Antiinflamatorio a corto plazo
    en paciente con riesgo de sangrado GI
  • Riesgo cardiovascular
  • FDA retira rofecoxib por ? riesgo de eventos
    cardiovasculares (tromboembolismo)
  • En dosis 400 ó más mg/día celecoxib ?2 - 2.5x
    riesgo eventos cardiovasculares
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