????(chemotherapy):????(????????)??????????????????????

1

????????

• ????(chemotherapy)????(????????)?????????????????
  ?????
• ????????????

2
??
??? antibacterial drugs
?????(antimicrobial drugs)
???? antifungal drugs
???? antiviral drugs
????? antiprotozoal
????
antineoplastic agents
3
??
?????????
????
????
????
????
??
???
???
???????????????
4
????????

• Pasteur ? Joubert ????????????????
• 1928?,Fleming?????
• 1939?Florey???????, 1941?????, ????????????
• 1935?,Domagk?????

5

• ???(antibiotics) ??????(?????????)???,
  ???????????
• ?? ??????
• ????? ????????
• ???(antibacterial drugs) ???????????????
• ???????????.

6

• ??? ????????????,?????? ???
• ??? ???????????????????? ???
• ??????????
• ?? ???
• ?? ??? ???

7

• ??????(MIC) ????????24??,????????????????????????
  ?????????
• ???????(postantibiotic effect,PAE) ?????????????

8

• ????(chemotherapeutic index,CI)
• LD50/ED50?LD5/ED95
• ??????????????
• ??????????

9
??????????

• ???????
• ?-LAs?
• ????????
• ???????????
• ??????????????
• ??????????

10
?-LAs?
???
11

• 3. ????????
• ?????????????????50S???
• ????????????30S???

• ??????
• ??????DNA???
• ?????RNA???

12

• 5. ??????
• ????????????
• ????????????

13
(No Transcript)
14
???????
Resistance of microbe

• ?????
• ???? ?????????
• G-?????????????????????????
• ????? ??????
• ????????

15

• ????
• ?????
• ?-????????
• ??????
• ???????
• ????????

16
??? ?-???????

• ?-lactam antibiotics (?-LAs)
• ?????????-???????????
• ????
• ?????
• ????-????
• ???????????????????????

17
?????
?????
18
(No Transcript)
19
(No Transcript)
20
?-??????????

• ???
• ????????????,?????????????????,????????
• ????????????????
• ???????, ?????????????, t1/2??

21
???????

• ???????
• ???
• ???G??(???)
• G??(?????)
• G-??(???)
• G-??(??,???,?,?,?)
• ???(?,?),???

22
????
penicillins

• ?????
• ??????
• ?????????6-APA?????
• ??????????
• ????????????

23
(No Transcript)
24
?????

• ???(benzylpenicillin)
• ????G???
• ?????????????
• ???????
• ?????????, ?????????

25

• ????, ???????
• ?????24h??????
• ??????????
• ?????
• ????????U??
• ???? ??1670U1mg

26
???????

• ??????,?????,?????, ????????
• ???
• G/-??
• G??
• ???
• ???

27

• ????
• G-??
• ?????????????????

28

• G??
• ??????
• ??????????????(????????????70-80)
• ?????
• ??????

29

• G??
• ????
• ????
• ?????
• ????
• ??
• ???

30

• G-??
• ???????????
• ??????????
• ???
• ??
• ?????

31

• ????
• ??????????

??PBPs
?????????
?????
??????
32

• ???????(PBPs)
• ??????????(???)
• ????????????
• ???????????????????
• ????,?????????, ??????

33

• ?????????
• ?-???????????????????????
• ??
• ???????????,???????????????
• ?-LAs???????????,?????????????

34

• G??????????(50??)
• ???????
• ???????????
• G-??????????,?????,?????,???????, ?????????

35
????

• ????????????
• ?????
• A?????????????????????????????????
• B??????????????????????????????

36
2. ????????????

• ???????
• ????????(???) ?????
• G??????
• ??????????,??????????

37
???

• ??????????,????
• ??im,???????,tmax ?0.5h,????ivgtt
• Im 60?U,???6-8mg/L,???6h???????
• T1/2?0.5-1h

38

• ??????????, ????????????????????????
• ???????,???????????
• ?????????, ????
• ?????????????, 90????????

39

• ??????????,??????????????????????????
• ???????40?U,??24h
• ?????120?U,??15?
• ?????,??????????
• ?????????

40
(No Transcript)
41
????

• ????, ?????????????
• ????
• ????1-10
• ????, ???????????????????,????
• ?????

42

• ????????
• ?????????????????????????????????, ??????,
  ???????????

43
????

• ???????
• ????, ?????3????????????
• ???????
• ????????? ????

??????
44

• ????
• ???????????,??????????????????????????
• ????????????????????

45

• ??
• Im??????????????????
• ????????iv???????????????, ????????????????????

46
???

• ??-LAs?????????
• ??
• ???????(???????????-LAs????)
• ???????, ?????
• ????????????????????, ??????

47

• ????-LAs????????, ?????????, ??????????
• PBPs????????
• ???????????PBPs
• ?????????????
• ???????????
• ?????????

48

• ??
• ????????????
• ??
• ???
• ???
• ???? ?G-????
• ??????

49
??????

• ????? ????
• ??,?????
• ?????????
• ?????????
• ???
• ????????

50

• ????? ????(oxacillin) ????(cloxacillin)????(diclo
  xacillin)
• ????
• ?????????G
• ????????????????
• ????????
• ????????????

51
?????

• ?????
• ?G/-???????

52

• ?????
• ????(ampicillin)
• ????(amoxicillin)
• ?G???????
• ????gt?G????gt???

?????????
53

• ?????
• ????(carbenicillin)?????(ticarcillin)
• ??????? ?G-?????
• ??????????????
• ????G????????
• ?????????????????????

54

• ??????
• ????(piperacillin)?????
• ??????????????????????, ??????
• ??????????????????G?????

55

• ??????
• ?????????????PBPs???????
• ???????????
• ??
• ??G-????????
• ?????????????

56
?G-?????

• ???(mecillinam)?????
• ???G-??
• ????
• ?????PBP-2

?????????
57
????????

• Cephalosporins
• ?????????????
• ????C??????
• 7-??????(7-ACA)
• ???????????????

58
(No Transcript)
59

• ??????????
• ???????-????
• ??????????
• ???PBP-1?PBP-3??
• ????60????,????????????????????????

60

• ??
• ?????? ?????
• ?????
• ?????

61
???

• ??????????, ??????
• ????????????????
• ?????????????????????

62

• ?????????????-???????????????????

63
?? ?? ??
????(cefazolin)????(cefradine)
????(cefuroxime)
???? (ceftazidime)???? (ceftriaxone)
??
????
??
????(cefaclor)
(cefalexin)

• ????

(cefradine)
64
?????????

• ??? cefalexin cefradine
• ?G??????????
• ????????-???????????????
• ?G-??????????????

65

• ?G-??????-??????
• ???????????????????
• ????????????
• ??????????????????????????????????

66

• ???cefuroxime cefaclor
• ?G-???????-?????????????
• ?G????????, ?????
• ?????????
• ???????
• ????????

67

• ????
• ??G-???????
• ????????????????????????

68

• ??? ceftazidime ceftriaxone
• ?G-??????????
• ?G-?????-????????
• ?G??????????
• ????????????????????, ????? ??????

69

• ????
• ????,????????G-????
• ??????
• ?????????
• ???????????, ????

70
????

• ????, ?????????
• ??????
• ???????
• ???????????
• ?????????????

71
?????????????
? ??? ??? ?? ?? ??? ??? ??
? G G- G G- ??? ??? ??
? - - -
? -
? -
penici-llin - - - - -
72
???-????

• ????
• ????
• ??????????????????
• ???????
• ?????????????????????

73

• ?????
• ????
• ????????????????????????
• ??-????????
• ??????????
• ?????
• ?????????????????????

74

• ?????
• ?????????
• ?????????????????????
• ??-????????
• ?????????????????

75

• ?????
• ????????????, ????????
• ????????G/-???????
• ????????, ??????????

76

• ???-????
• ???
• ?G -?????
• ?G????????
• ?????
• ?????????????????????????

77
N
O
??-????
78

• ?-???????
• ??????????
• ??-?????????
• ??-LAs????????,?????,????
• ????(clavulanic acid) ???(sulbactam)

79
????? (macrolides)

• ????????????????????????
• 14? ????????
• 15? ????
• 16? ???????????

80

• ???????????
• ????
• ???????
• ?????G??G-?????????????
• ??-LAs?????????

81

• ?????? ?????????
• ??????
• ??????
• t1/2??
• ????
• ???????????(PAE)
• ??????????????

82

• ???MLS??????
• Macrolides-lincomycins-streptogramins (MLS)
• ??????????

83
???????

• ???
• ??
• ??????, ?????
• ?????????????
• ???????????, ???????
• ?????????

84

• ??
• ??
• ?????????????
• ??????
• ???????????
• ????????????

85

• ?????
• ????????
• ??????????,???????,????????
• ??????????????????????, ?????-???????

86
???????

• ?????
• ?G?????????G-?????
• ???????????????????????????????
• ???????????????(MRSA)???

87

• ???????,?????
• ????????????50S??
• ?????mRNA??
• ???????

88

• ????????????????????????
• ????????????
• ????MLS?????
• ?????????????

89
???

• ????
• ????????
• ????
• ????(??)
• ???????50S????

90

• ??????
• ??????2- ??????????,?????
• ????????(?)
• ?????????????????????????

91
????

• ???????
• ?????
• ????????????????????????
• ?????????????
• ????

• ?? ????????????

92

• ???
• ?????????????, ????, ??????????, ?????

• ?????
• ?????????
• ?????????
• ??????????????

93
????

• ??, ????????
• ?????
• ?????????
• ?????????????

94

• ???
• ??????
• ????????
• ???????????
• ??????????, ???????
• ??????????

95

• ???
• ?????, ????, ????
• ????4g/d????
• ??1-2 w???
• ???????????

96

• ????
• ivgtt??????
• ???????
• QT???????????????????
• ????, ?????

97
?????????

• ???(erythromycin)
• ?????????????????????????
• ??????????????????????????
• ???????

98

• ???? (clarithromycin ????)
• ????, ????????
• ????????, PAE??
• ??????P450???
• ??????, ??????

99

• ????(azithromycin)
• ?????, ?????, ??????, t1/2?
• PAE??
• ?G-????
• ????????????

100
?????

• ????(lincomycin)
• ????(clindamycin)
• ????????????
• ????????????50S??
• ?????????

101
????

• ?????????
• ????????????
• ?G?????
• ??G-????????????

102
????

• ?????????????
• ??????????????????
• ??G????????????????????????????
• ??????????????

103
????

• ?????
• ??,?????????
• ???????????
• ????
• ??????????
• ????????????
• ???

104
?????

• ???????
• ????(vancomycin)
• ????(teicoplanin)
• ?????
• im??????????
• ??????

105
????

• ??G???????????????
• ?????????MRSA
• ??G-???????????

106
????

• ????????????????
• ???????
• ????????
• ????????????
• ?????RNA??

107
????

• ????????????G?????
• ?????MRSA???????????????????
• ??-LAs?????
• ?????????????????

108
????

• ????
• ????
• ??????????
• ??????iv????????
• ??????????????????????
• ???????????

109

• ???
• ?????????????????,????
• ?????
• ??????????????
• ???
• ?????
• ?????????

110
??????

• ??????????,??????
• ??????????
• ????????????
• ???????????????