Farm' DIANA E' NECICH

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• Farm. DIANA E. NECICH
• Cátedra de Farmacotecnia I
• Facultad de Farmacia y Bioquímica
• Universidad de Buenos Aires

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• Definición de Farmacopea Argentina VI
• Pomada Forma Farmacéutica para uso
  externo, de consistencia butirosa, mas ó menos
  espesa untuosa y adherente a los tegumentos.
• La definición de Farmacopea Argentina
  incluye a los ungüentos dentro de las pomadas.

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• Definición (Farmacopea Europea)
• Son preparaciones de consistencia
  semisólida destinadas a ser aplicadas sobre la
  piel o sobre ciertas mucosas con el fin de
  ejercer una acción local o dar lugar a la
  penetración percutánea de principios activos o
  por su propia acción emoliente o protectora.
• Tienen un aspecto homogéneo.
• Ver clasificación según Farmacopea Europea más
• adelante.

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• Definición de USP (ointments)
• Son preparaciones semisólidas destinadas
  a ser aplicadas en la piel ó membranas mucosas.
• Hay 4 tipos generales de bases ó
  vehículos para ungüentos (ointments) que son
  bases de hidrocarburos u oleaginosas, de
  absorción, hidrosolubles, lavables con agua.
• La USP no incluye en los ungüentos a las
  cremas, geles y pastas.

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Pomadas definición y características generales

• El término pomadas se utiliza para
  denominar un grupo de preparados farmacéuticos
  muy heterogéneo, caracterizado por su
  consistencia semisólida. Están destinadas a ser
  aplicadas sobre la piel o sobre ciertas mucosas
  con el fin de ejercer una acción local o de dar
  lugar a la penetración cutánea de los
  medicamentos que contienen.
• Constan de un excipiente, sencillo o
  complejo, en cuyo seno se disuelven o se
  dispersan los principios activos.

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• Los sistemas semisólidos satisfacen una
  exigencia de las preparaciones de acción tópica
  ya que en general, poseen una buena adherencia,
  lo que hace que permanezcan sobre la superficie
  de aplicación por un tiempo razonable hasta que
  se eliminen por lavado.
• Sus propiedades se deben a su
  comportamiento reológico de tipo plástico, según
  el cual los semisólidos mantienen su forma y se
  adhieren como una película, pero cuando se aplica
  una fuerza externa sobre ellas se deforman con
  facilidad y fluyen (capacidad de extensión).

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• Funciones del excipiente
• Servir de soporte al principio activo.
• Influir en la penetración del principio activo
  hacia la dermis, contribuyendo así a la eficacia
  del preparado.
• En pomadas protectoras pueden influir en la
  capacidad de protección final de la pomada frente
  a diversos agentes externos.
• Si no contiene principio activo puede utilizarse
  como protector.
• Mantener las características físicas y químicas
  de la piel normal (grado de humedad, ph), para
  mejorar sus mecanismos de defensa.

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• Características de los excipientes de pomadas
• Buena tolerancia (no irritación, o
  sensibilización).
• Inercia frente al principio activo
  (compatibilidad física y química), así como
  frente al material de acondicionamiento.
• Estabilidad frente a factores ambientales para
  garantizar su conservación.
• Consistencia conveniente para que su extensión
  sobre la piel sea fácil y puedan dispersarse en
  tubos.
• En algunos casos como oftálmicas o aquellas que
  serán aplicadas sobre heridas debe ser capaz de
  esterilizarse.
• Ceder adecuadamente el principio activo.
• Caracteres organolépticos agradables.

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• Capacidad para incorporar sustancias solubles en
  agua y en aceite.
• Facilidad para transferir rápidamente a la piel
  las sustancias activas.
• Debe ser fácilmente lavable en agua.
• Debe actuar igual en piel seca que en piel grasa.
• Si se busca un poder protector elevado, el
  excipiente debe ser altamente impermeable a
  sustancias penetrantes.
• Cuando se busca una acción superficial el
  excipiente debe penetrar el manto lipídico
  cutáneo y no debe tener poder adherente.
• Si se busca una acción profunda debe tener
  capacidad de difusión del principio activo y
  poder penetrante.

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• Según el tipo de excipiente las pomadas pueden
  ser
• Ceratos Si tiene como mínimo 25 de agua
• Glicerolados Si tiene como mínimo 50 de
  glicerina
• Ungüento Si tiene sustancias resinosas
• Pastas dérmicas Si tiene alta concentración de
  polvos
• Cremas terapéuticas Emulsiones de uso externo
  con acción farmacológica.
• Cremas de belleza Emulsiones de uso externo sin
  acción farmacológica.
• Geles (oleogeles hidrogeles)

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• Clasificación de Excipientes
• A) Según su estado físico se clasifican en
• Sólidos vaselina sólida, lanolina, ceras,
  esperma de ballena, PEG de alto PM
• Líquidos vaselina líquida, glicerina, aceites,
  vegetales, PEG de bajo PM

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• Clasificación de Excipientes
• B) Según su grado de penetración se clasifican
  en
• Dérmicos Tienen gran poner de penetración
  de manera que los PA llegan fácilmente a la
  dermis (ej. lanolina, aceites vegetales, grasas,
  etc)
• Epidérmicos Tienen acción superficial, no
  son penetrantes. Tienen buena capacidad de
  distribución de los PA sobre la piel y tienen
  buena adherencia y acción protectora (ej.
  vaselina y siliconas)
• Subdérmicos o hipodérmicos son los que se
  usan cuando se quiere una acción sistémica. Los
  PA se absorben a favor de las terminaciones
  capilares que están bajo la dermis. Tienen buen
  poder penetrante (ej. emulsiones O/W, PEG,
  Excipientes hidrosolubles o emulsivos)

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• Clasificación de los Excipientes de pomadas según
  su comportamiento frente al agua
• Sistemas W/O
• 1 Excipientes
  hidrófobos
• 2 Bases de
  absorción (anhidras)
• 3 Emulsiones W/O
• Sistemas O/W
• 4 Bases
  emulgentes
• 5 Bases O/W
• 6 Excipientes
  hidrófilos

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• Clasificación de los excipientes
• 1.- Excipientes hidrófobos. Ejemplos
• Hidrocarburos (vaselinas y parafinas), aceites
  vegetales, grasas semisintéticas, ceras y
  siliconas. Son oclusivas (emolientes) mantiene la
  capa acuosa en la interfase vehículo/piel.
• 2.- Bases de absorción anhidras
• Las sustancias hidrófobas usadas para su
  elaboración son las vaselinas, las parafinas a
  las que se adicionan, como emulgentes, lanolina o
  sus derivados, o emulgentes sintéticos. La
  capacidad de absorber agua se establece por regla
  general mediante el llamado índice de agua.

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• Clasificación de los excipientes
• Ungüentum simplex (B.P.)
• Alcohol cetoestearílico 5
• Lanolina 5
• Parafina sólida 5
• Vaselina filante 85
• Petrolatum hidrofillicum (USP)
• Colesterol 3
• Alcohol estearílico 3
• Cera blanca 8
• Vaselina blanca 86

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• Clasificación de los excipientes (cont.)
• 3.-Emulsiones W/O
• - Cremas refrescantes o cold-creams (son ceratos
  con agua)
• - Como vehículos de medicamentos tópicos y
  penetrantes
• - Cera blanca 13 g
• Aceite de almendras 53,5 g
• Agua de rosas 33 g
• Bórax 0,5 g
• 4.-Bases de emulsión O/W anhidras
• - Cera emulsiva (BP) (aniónica)
• Alcohol cetoestearílico (Lanette O )
  90 g
• Lauríl sulfato sódico
  10 g
• - Cera Lanette ( Lanette N ) ( Aniónica )
• Alcohol cetoestearílico (Lanette O )
  90 g
• Cetoestearílsulfato sódico (Lanette O ) 10
  g

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• Clasificación de los excipientes (cont.)
• - Pomada de cetrimida (BP) (Catiónica)
• Alcohol cetoesterílico (Lanette O )
  27 g
• Cetrimida
  3 g
• Parafina líquida 20 g
• Parafina blanca
  50 g
• 5.-Emulsiones O/W
• - UngUento hidrófilo (USP)
• Alcohol estearílico 25
• Vaselina blanca 25
• Lauríl sulfato de sodio 1
• Propilenglicol 12
• Agua purificada 37

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• Clasificación de los Excipientes ( cont.)
• 6.-Excipientes hidrófilos
• 6.1.- Excipientes anhidros
• Los mas importantes dentro del grupo son los
  polietilenglicoles (macrogoles)
• Fórmula general
• HO-CH2-(CH2-O-CH2)n-CH2OH
• PM 200700 son líquidos de viscosidad creciente
• PM 800-1500 son céreos o sólidos (sinonimia
  carbowax)
• - Pomada de polietilenglicol, USP
• Polietilenglicol 400 60
• Polietilenglicol 3000 40

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• Ejemplo Furacín
• Nitrofurazona 0.2 g
• PEG 300 62.8 g
• PEG 4000 32 g
• PEG 1000 5g
• 6.2.-Hidrogeles

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• Métodos generales de preparación de pomadas
• Según las características de solubilidad de los
  principios
• activos, estos pueden disolverse o bien quedar
  incorporados
• en forma de suspensión en el excipiente por lo
  tanto
• Pomadas solución
• Pomadas suspensión
• Pomadas emulsión

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• Métodos generales de preparación de pomadas
• En Plancha
• Se usan planchas de vidrio o mármol con
  superficie bien pulida y la incorporación de los
  PA al excipiente se realiza con ayuda de una
  espátula de hueso o metal.
• En el centro de la plancha se coloca el o los PAs
  y en un costado el excipiente, con la espátula se
  va tomando el excipiente y en forma gradual se va
  incorporando el PA.
• Si los excipientes son duros se utiliza una
  espátula poco flexible.
• Cuando se deben incorporar polvos que se agruman
  fácilmente como OZN se trabaja con espátula ancha
  y medianamente flexible.
• La espátula de metal no debe usarse para preparar
  pomadas que contengan I2, sales de HG o ácido
  salicílico.
• El método en plancha se usa cuando la cantidad de
  pomada a preparar es poca y se trabaja con
  excipiente sólido pudiéndose incorporar pequeños
  volúmenes líquidos.

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• Métodos generales de preparación de pomadas
• En Mortero
• En los morteros de vidrio se trabaja con
  excipientes sólidos y en los de porcelana se
  trabaja con excipientes fundidos porque la
  porcelana es resistente al calor.
• El excipiente sólido o fundido se va agregando de
  a poco al PA o a la mezcla de PAs que está en el
  mortero y con el pilón se va mezclando con
  movimientos circulares y con ayuda de una
  espátula para separar la mezcla de las paredes
  del mortero y pilón.

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• Preparados semisólidos para uso tópico
• Pomadas
• Propiamente Dichas
  Hidrófobas
• 
  Absorbentes de agua
• 
  Hidrófilas
• Cremas
  Hidrófobas
• 
  Hidrófilas
• Geles Hidrófobos
• 
  Hidrófilos
• Pastas

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USP OINTMENTS(UNGüENTOS) BASES
OLEAGINOSAS BASES DE ABSORCION BASES
HIDROSOLUBLES BASES LAVABLES CON
AGUA ADEMAS LAS USP DEFINE CREMAS W/O Y
O/W (RESTRICCION A O/W) GELES PASTAS

• FCOPEA EUROPEA
• POMADAS
• PROPIAMENTE DICHAS
• CREMAS
• GELES

HIDROFOBAS O LIPOFILAS ABSORBENTES DE
AGUA HIDROFILAS HIDROFOBAS HIDROFILAS
25

• Base Type
• Oleaginous
• Absorption
• W/O emulsion

Characteristic Insoluble in water Not water
washeable Will not absorb water Emollient Occlusiv
e Greasy Insoluble in water Not water
washeable Anhydrous Can absorb water Emollient Occ
lusive Greasy Insoluble in water Not water
washeable Will absorb water Contains
water Emollient Occlusive Greasy Insoluble in
water water washeable Will absorb water Contains
water Nonocclusive Nongreasy Water soluble water
washeable Will absorb water Anhydrous or
hydrous Nonocclusive Nongreasy
Example White petrolatum White Ointment Hydro
philic petrolatum Aquabase Aquaphor Cold
cream Lanolin, hydrous Hydrocream Eucerin Nivea
Hydrophliic ointment Dermabase Velvachol Unibase
PEG ointment
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Clasificación según Farmacopea EuropeaCategorías
de pomadas

• I)Pomadas propiamente dichas
• Hidrófobas (lipófilas). No pueden absorber más
  que pequeñas cantidades de agua. Las sustancias
  que se emplean con mas frecuencia en su formación
  son vaselina, parafina, parafina líquida,
  aceites vegetales, glicéridos sintéticos, ceras y
  siliconas líquidas.
• Absorbentes de agua. Pueden absorber grandes
  cantidades de este líquido. Sus excipientes son
  los de las pomadas hidrófobas a los cuales se
  incorporan emulgentes de tipo W/O, como la
  lanolina, los alcoholes de grasa de lana, ésteres
  de sorbitán, monoglicéridos y alcoholes grasos.
• Hidrófilas. Se elaboran con excipientes miscibles
  de agua tales como los polietilenglicoles
  líquidos y sólidos. Pueden contener cantidades
  adecuadas de agua.

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• II)Cremas
• Hidrófobas. La fase continua o externa es la fase
  lipófila debido a la presencia en su composición
  de emulgentes tipo W/O.
• Hidrófilas. La fase externa es la naturaleza
  acuosa debido a la presencia en su composición de
  emulgentes tipo O/W, tales como jabones sódicos o
  de alcoholes grasos sulfatados y polisorbatos, a
  veces combinados en proporciones convenientes con
  emulgentes tipo W/O.

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• III)Geles
• Hidrófobos (oleogeles). Están constituidos por
  excipientes como la parafina líquida adicionada
  de polietileno, aceites grasos gelificados con
  sílice coloidal o por jabones de aluminio o zinc.
• Hidrófilos (hidrogeles). Se elaboran con
  excipientes hidrófilos como el agua, el glicerol
  y los propilenglicoles, gelificados con
  sustancias como goma de tragacanto, almidón,
  derivados de la celulosa, polímeros
  carboxivinílicos, silicatos de magnesio y
  aluminio.

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• IV)Pastas
• Contienen elevadas proporciones de sólidos
  finamente dispersos en el excipiente por lo que,
  generalmente, su consistencia es bastante
  elevada. Son muy consistentes y de bajo flujo,
  contienen polvos insolubles como óxido de zinc,
  almidón, caolín, talco (silicato de magnesio con
  trazas de aluminio).
• Tienen flujo dilatante, de modo tal que al
  aumentar la fuerza
• de aplicación, aumenta la resistencia.
• Por la presencia de sólidos insolubles se usan en
  lesiones por
• exudación. Son pomadas duras que contienen hasta
  50 de
• polvo.
• Ej Pomada de Óxido de Cinc
• Compuesta o Pasta de Lassar (FAVI)
• Óxido de Cinc 25g
• Almidón (talco) 25g
• Vaselina 50g

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• Estabilidad y ensayos de las pomadas
• -Los ensayos que deben practicarse dependen, en
  gran medida, del tipo de pomada de que se trate y
  del uso a que se destine.
• -Aspectos que deben ser objeto de ensayo en
  pomadas
• -Identificación y valoración de los componentes
• -Estabilidad de activos
• -Estabilidad de coadyuvantes
• -Comportamiento reológico consistencia,
  extensibilidad.
• -Pérdida de agua y otros componentes volátiles
• -Homogeneidad separación de fase dispersa
• -PH aparente
• -Contaminaciones partículas extrañas,
  microorganismos.
• -Dureza con el penetrómetro de Mahler
• -Poder adherente
• -Fuerza de Extrusión
• -Extensibilidad

31
Ensayos para Pomadas
Penetrómetro de Mahler
32
(No Transcript)
33
(No Transcript)
34
Determinación de la Extensibilidad
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• Conservación
• Aquellas pomadas que en su composición contienen
  sustancias
• grasas se enrancian con facilidad, por eso se
  agregan
• antioxidantes como ácido cítrico o hidroquinona
  (al 1),
• galato de propilo (1), tintura de benjuí (10).
• Para evitar el desarrollo de hongos se usan
  nipagín y nipasol.
• Deben conservarse en sitio fresco al abrigo de la
  luz y el aire.
• El acondicionamiento puede hacerse en potes de
  vidrio con
• tapa de baquelita, en pomos de estaño o de plomo
  estañado.

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Bibliografía

• Vila Jato, J.L,. "Tecnología Farmacéutica", Vol.
  I y II, Ed. Síntesis, Madrid (1997).
• Faulí i Trillo C. Tratado de Farmacia Galénica.
  Luzán 5. S. A. de Ediciones, Madrid 1993.
• Remington, Farmacia, Tomo I, 19ª ed. Editorial
  Médica Panamericana, Buenos Aires 1998.
• Thompson.J Práctica contemporánea en
  farmacia.2ed. ed. Mcgrow Hill. interamericana.
  (2005).
• Farmacopea Nacional Argentina VI Ed., Buenos
  Aires 1978.