ANESTESICOS LOCALES

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ANESTESICOS LOCALES
Dr. Jorge Barzallo Sacoto POST-GRADO
DE ANESTESIOLOGIA
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HISTORIA

• 1532 PEDRO CIEZA DE LEÓN, REFIERE QUE
• INCAS MASTICABAN COCA KUNKA
• SUKUNKA SIGNIFICA FARINGE
• ADORMECIDA.
• 1853 CHARLES GABRIEL PRAVAZ, JERINGA
• DE CRISTAL.
• 1885 ALEXANDERS WOOD, AGUJA
• HIPODÉRMICA.
• 1860 NIEMANN, AÍSLA COCAÍNA.

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HISTORIA

• 1868 MORENO Y MAÍZ, PRIMERA MONOGRAFÍA
• DE LA COCA.
• 1878 ANREP, DESCRIBE FARMACOLOGÍA DE
• COCA.
• 1884 K. KOLLER Y SIGMUND FREUD, REALIZAN
• PRIMERA DEMOSTRACIÓN CLÍNICA DE
• COCAÍNA EN CONJUNTIVA OCULAR.
• 1885 HALSTED, PRIMER BLOQUEO CON COCAÍNA.

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HISTORIA

• 1890 HALL, COCAINA EN ODONTOLOGIA
• 1903 BRAUN, ADRENALINA PROLONGA
• BLOQUEO REGIONAL.
• 1904 ALFRED EINHORN SINTETIZA
• PROCAÍNA.
• 1905 SINTETIZA LA NOVOCAINA,
• BENZOCAINA, NUPERCAINA Y
• TETRACAÍNA.

5
HISTORIA

• 1943 LOGFREN, SINTETIZA LIDOCAÍNA
• 1955 CLOROPROCAÍNA.
• 1963 BUPIVACAÍNA.
• 1972 ETIDOCAÍNA.
• PRECURSORES Y ESTUDIOSOS DE
• A.L. PRESENTARON ADICCIÓN A
• COCAÍNA, MUCHOS FALLECIERON.

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(No Transcript)
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DEFINICION
Sustancia química que bloquea de manera
reversible, inhibiendo tanto la generación, como
conducción de impulsos nerviosos.
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ESTRUCTURA QUIMICA

• CABEZA Lipofílica aromática responsable de
  PENETRACIÓN.
• CADENA INTERMEDIA Resultado de unión ester o
  amida.
• COLA Hidrófilica, responsable de DURACIÓN del
  efecto.

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ESTRUCTURA QUIMICA

• SI NO TIENEN ESTAS TRES CARACTERISTICAS NO APTOS
  PARA VIA PARENTERAL.
• SON SOLO ANESTESICOS TOPICOS.

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DIVISION

• ESTERES
• Unión de ácido aromático
• alcohol amino.
• AMIDAS
• Unión de amina aromática aminoácido.

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UNION ESTER
H2O
ACIDO AROMATICO
ALCOHOL AMINO
COO HHO CH2
PLASMA
C O CH2
O
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HOMUNCULO

• 
  NH2
• GRUPO AROMATICO
• ESTER (- COO -)
  C O
• CADENA
  INTERMEDIA O
• 
  CH2
• 
  CH2
• 
  N
• GRUPO AMINO (DURACION)
• 
  R1
  R2

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AMINO ESTERES

• Procaína (novocaína).
• Cloroprocaína (nescaína).
• Tetracaína (pontocaína).
• Benzocaína (americaina).

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UNION AMIDA
H2O
AMINA AROMATICA
AMINOACIDO
NH HHO OC
HIGADO
NH C CH2
O
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HOMUNCULO

• 
  
• GRUPO AROMATICO
  (PENETRACION)
• N
• AMIDA (NHCO)
• C CADENA INTERMEDIA
• CH2
• N
• GRUPO
  AMINO
• R1 R2

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AMINO AMIDAS

• LIDOCAINA (XILOCAINA)
• PRILOCAINA (CITANEST)
• ETIDOCAINA (DURANEST)
• MEPIVACAINA (ANESTOCAINA)
• BUPIVACAINA (MARCAINA)
• PERCAINA (CINCHOCAINA)

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PENETRACION

• 
  NH2
• GRUPO AROMATICO
• N AMIDA
  C O ESTER
• C CADENA INTERMEDIA
  O
• CH2
  CH2
• N
  CH2
• 
  N
• GRUPO
  AMINO
• R1 R2
  R1 R2

DURACION
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CONDICIONES PARA ACEPTACION DE ANESTESICO LOCAL

• SER REVERSIBLE
• TENER PERIODO DE LATENCIA
• DURACION QUE GARANTICE CIRUGIAS
• MINIMA TOXICIDAD ORGANICA
• MINIMA TOXICIDAD LOCAL.
• POTENTE DE ACUERDO A SU UTILIDAD CLINICA

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CONDICIONES PARA ACEPTACION DE
ANESTESICO LOCAL

• 7. ESTABLE
• 8. ALMACENABLE
• ELIMINADA Y EXCRETADA EN
• SU TOTALIDAD
• 10. PUEDE ESTERILIZARSE

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EVENTOS DE UN BLOQUEO

• INYECCION
• DILUCION
• DIFUSION
• PENETRACION
• DIFUSION INTRANEURAL
• ABSORCION Y REMOCION

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UNION PROTEICA

• Procaína 6
• Lidocaína 67
• Ropivacaina 94
• Bupivacaína 97

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MECANISMO DE ACCION

• INTERFIEREN PROPAGACIÓN DE IMPULSOS DE NERVIOS
  PERIFÉRICOS, INHIBIENDO LA CONDUCCIÓN DE
  POTENCIALES DE ACCIÓN, BLOQUEANDO EL DOLOR.
• BLOQUEA LA DESPOLARIZACIÓN PRODUCIDA POR
  PERMEABILIDAD DE MEMBRANA AL NA.

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MEMBRANA CELULAR
Ca
Na
DESPOLARIZACION
EXTRACELULAR
CANAL IONICO
INTRACELULAR
K
BARZALLO 2008
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ANESTESICO LOCAL
AL
Ca
Na
NO DESPOLARIZACION
EXTRACELULAR
CANAL IONICO
INTRACELULAR
K
K
BARZALLO 2008
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VASOCONSTRICTORES

• ENLENTECE ABSORCION A. L.
• AUMENTA EFECTO ANESTESICO.
• AUMENTA SEGURIDAD.
• ABSORCION LENTA.
• BAJA CONCENTRACION HEMATICA.
• POCO EFECTO SISTEMICO.
• ZONA ISQUEMICA.
• FACILITA HEMOSTASIA.

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POTENCIALES DE MEMBRANA
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POTENCIALES DE MEMBRANA

• LA DIFERENTE CONCENTRACIÓN IÓNICA INTRA Y
  EXTRACELULAR DETERMINA UNA DIFERENCIA DE
  POTENCIAL CONOCIDA COMO
• POTENCIAL TRANS-MEMBRANA,
• QUE CONSTITUYE EL POTENCIAL DE REPOSO (-90 mv)

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CONCENTRACIÓN IÓNICA
Na
14 mEq
Na
142 mEq
K
150 mEq
K
4 mEq
Ca
4 mEq
Ca
2.5 mEq
Mg
Mg
34 mEq
1 mEq
Cl-
4 mEq
Cl-
104 mEq
HCO3-
12 mEq
HCO3-
24 mEq
H2PO4-
H2PO4-
40 mEq
3 mEq
Prot.
54 mEq
Prot.
14 mEq
- 90 mv
-90
M. POLARIZADA
ORC
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POTENCIAL DE REPOSO
2K
Na
3Na
Na
K
Bomba
- 90 mv
K

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POTENCIAL DE ACCIÓN
E
Na
K
- 90 mv
- 80 mv
- 70 mv
- 65 mv
- 40 mv
- 20 mv
10 mv
0 mv
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POTENCIAL DE ACCIÓN

• LOS CAMBIOS BRUSCOS DEL POTENCIAL NEGATIVO EN
  REPOSO, A UN POTENCIAL DE MEMB. POSITIVO, QUE SE
  EXTIENDE A LO LARGO DE LA MEMB. NEURONAL, Y QUE
  TERMINA CON UNA VUELTA, IGUALMENTE RÁPIDA, AL
  POTENCIAL NEGATIVO SE CONOCE COMO
• POTENCIALES DE ACCIÓN

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POTENCIAL DE ACCIÓN

• REPOSO
• MEMB. POLARIZADA (-90 mv)
• DESPOLARIZACION
• SOLO ENTRADA DE Na
• REPOLARIZACIÓN
• SOLO SALIDA DE K

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POTENCIAL DE ACCIÓN
E
Na
K
- 90 mv
- 80 mv
- 70 mv
- 65 mv
- 40 mv
- 20 mv
10 mv
0 mv
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POTENCIALES NEURONALES
E
E. EXTRACELULAR
Na
K
AXOPLASMA
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POTENCIAL DE ACCION TRANSMEMBRANA
30
Ingreso rápido y masivo de Na
Cierre y desactivación del canal de Na
mV
0
Repolarización
Salida de K
-30
Despolarización
-60
Potencial umbral
Potencial en reposo
- 90
0
0,5
1
mseg
Dr. J. D. Araujo
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POTENCIALES NEURONALES
E. EXTRACELULAR
K
Na
AXOPLASMA
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HIPERPOLARIZACIÓN

• CERRANDO LOS CANALES LENTOS DE Na y Ca PARA
  EVITAR SU ENTRADA, O
• ABRIENDO LOS CANALES DE K, PARA PERMITIR SU
  SALIDA.
• AMBAS ACCIONES INCREMENTAN EL GRADO DE
  NEGATIVIDAD INTRACELULAR (- 90 a - 95 ó -110 mv)

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HIPERPOLARIZACIÓN
Na
Ca
K
- 90 mv
- 95 mv
- 110 mv
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MECANISMO DE ACCIÓN DE A. LOCALES
Exterior del axón
Na
Na
Na
Na
Na
Na
Na
Canal de Na voltaje dependiente
Na

Na
Membrana bilipídica
Na
Na
Na
K
K
K
K
Receptor de AL
K
K
K
K
K
K
Interior del axón
Diferencia del potencial int-ext -70mV
Dr. J. D. Araujo
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MEMBRANA CELULAR

• COMPOSICIÓN ELECTROLITICA
• CATIONES ANIONES
• Na 142 CO3H- 27
• K 5
  Cl 103
• Ca 5 PO4
  2
• Mg 3 SO4
  1
• Acd. Orgánicos 6
• Proteínas
  16
• TOTAL 155 mEq/L TOTAL 155 mEq/L

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FIBRAS NERVIOSAS

• VELOCIDAD DE CONDUCCIÓN
• Fibras A 20 a 120 mt/seg. Mielinizadas
• Alfa (Gruesas func. motoras, propiocept.
• act. refleja).
• Beta (Tacto Meisner y presión Paccinni).
• Gama (Tono muscular y reflejo postural).
• Delta (Delgadas, dolor, frío, calor).

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FIBRAS NERVIOSAS

• Fibras B 3 a 15 mt/seg. Mielinizadas.
• Preganglionares, músculo liso de vasos.
• Fibras C O,5 a 2mts/seg. Amielínicas.
• Autónomas postganglionares, dolor lento,
• sordo, persistente, sensación de alza
• térmica.

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ORDEN DEL BLOQUEO

• - Grupo C
• - Grupo B
• - Grupo A

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ORDEN DE RECUPERACION

• A LA INVERSA A B - C
• DIAMETROS DE FIBRAS NERVIOSAS
• Fibra C 0,5 a 1 micra.
• B 1 a 3 micras.
• A 2 a 22 micras.

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METABOLISMO

• ESTERES Metabolizados en PLASMA por la
  pseudocolinesterasa.
• AMIDAS Metabolizados en HIGADO por microsoma
  hepático.

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RECOMENDACIONES

• Los A. L. no deberán utilizarse con
  vasoconstrictores en zonas con circulación
  terminal Dedos, pene
• pabellón auricular.
• Los A. L. cruzan barrera hematoencefálica
  provocando sedación, desorientación, inquietud,
  temblor, contracciones, convulsiones, shock y
  paro cardíaco.

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TOXICIDAD O SOBREDOSIS

• ENTUMECIMIENTO DE LA LENGUA.
• MAREOS Y DIFICULTAD DE HABLAR.
• TRASTORNOS VISUALES.
• ESPASMOS MUSCULARES.
• INCONCIENCIA.

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TOXICIDAD O SOBREDOSIS

• CONVULSIONES
• COMA
• PARO RESPIRATORIO
• DEPRESION DE NUCLEOS SNC.
• PARO CARDIACO

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GRACIAS
JULIO/ 2008