Diapositiva 1

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Clasificación de Rawlins y Thompson. Tipo A (del
inglés, Augmented) se caracterizan por poseer un
mecanismo de acción conocido, por ser
previsibles, por ser dependientes de la dosis,
por mostrar una frecuencia relativamente alta y,
porque su gravedad, por lo general, es
baja. Tipo B (del inglés, Bizarrous) son de
causa desconocida, no se pueden predecir, no
dependen de la dosis, su incidencia es baja y su
gravedad es elevada.
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Efectos Adversos de los fármacos. Toxicidad
Efectos colaterales
Relacionadas con las acciones farmacológicas (dosi
s dependientes)
con dosis terapéuticas
Efectos secundarios
Farmacodependencia
Farmacogenética
Síndrome de supresión
Interacciones de fármacos
Sobre dosificación Intoxicación real
Relacionados con propiedades antigénicas
Alergia
Efectos psicológicos
Efecto placebo
Todos por drogas y/ o metabolitos
3
(No Transcript)
4
(No Transcript)
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FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
NEUROTRANSMISIÓN
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Organización del sistema nervioso
Sistema nervioso
Sistema nervioso Periférico
Sistema nervioso Central
S.N. autónomo
S..N. Somático
Simpático Parasimpático
(Toracolumbar ) (
Craneosacro )
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SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO
8
Sistema Nervioso Autónomo
Inervación Simpática
Inervación Parasimpática
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NEUROTRASMISORES

• Aminas biógenas Adrenalina, Noradrenalina
  Dopamina, 5HT o Serotonina,
  Acetilcolina, Histamina
• Aminoacidos GABA, Glicina, Acido
  Glutámico,
• Acido
  Aspartico
• Nucleotidos Adenosina, ATP
• Polipéptidos Encefalina, Beta endorfinas,
  Dinorfina, Bradiquinina, CCK, Sustancia
  P, Sustancia K, VIP, Somatostatina,
  Secretina

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Representación esquemática de neurotransmisores
liberados y tipos de receptores en las distintas
sinapsis del S.N.Autónomo y del S.N.Somático
Sinapsis ganglionar parasimpática
ACh
ACh
Órganos efectores
Sinapsis ganglionar simpática
ACh
NA
ACh
A. - NA
Médula suprarrenal
Sinapsis en el S.N. somático
Unión neuromuscular
ACh
Receptor nicotínico
Receptor muscarínico
Receptor adrenérgico
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SINAPSIS COLINERGICAS

• 1. Axones postganglionares del Parasimpático/célul
  as efectoras.
• 2. Ganglios autónomos del Sistema Parasimpático y
  Simpatico.
• 3. Placa motora del músculo esqueletico
• 4. Sinapsis Colinérgicas del SNC
• Receptores colinérgicos presináticos de SNA y
  SNC. Funciones de autorregulación
• b) Receptores sin inervación colinérgica en
  arteriolas

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ETAPAS DE LA TRANSMISION NEURONAL

• CONDUCCIÓN AXONAL
• SINTESIS, ALMACENAMIENTO Y LIBERACION DEL
  NEUROTRANSMISOR
• INTERACCION DEL NT CON EL RECEPTOR
  POSTSINAPTICO
• DESTRUCCION DEL NT
• RECEPTORES

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(No Transcript)
14
(No Transcript)
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Terminal colinérgica Esquema de procesos y
fármacos que interfieren en ellos
vesamicol
Agonistas
Receptores presináticos
()

Receptor colinérgico
(-)
ACh
Acetil CoA Colina
ACh
ACh
( - )
CAT
-
AChE
Antagonistas
Na

Toxina botulínica
Ach acetilcolina CAT colinacetiltransferasa ACh
E acetilcolinesterasa
-
Inhibidores de la AChE
hemicolinio
Colina acetato
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EPSP
IPSP sEPSP
sEPSP tardío 2-10 seg
30- 60 seg
1- 2 minutos

Neurona posganglionar
10- 20 mseg
NN
M2
M1
R
P
DA- NA
M2
Ach
Ach Péptidos
SIF
Neurona preganglionar
ACh
ACh
Esquema de potenciales registrados tras
liberación de Ach. DA dopamina SIF
interneuronas catecolaminérgicas EPSP potencial
excitador postsináptico IPSP potencial
inhibidor postsinápticos slow
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NEUROTRASMISORACETILCOLINA

• BLOQUEO CONDUCCION AXONAL
• TETRADOTOXINA (Pez Orbe, Escorpión)
• SAXITOXINA (Moluscos, mariscos)
• (bloqueo de canales de Na)
• BATRACHOTOXINA (Rana sudamericana)
• (Despolarización axonal persistente)

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NEUROTRASMISORACETILCOLINA

• INTERFERENCIA CON LA CAPTACION
• COLINICA
• HEMICOLINIO
• TRIETILCOLINA (bloquea receptores nicotínicos)
• Ocupan el mecanismo de transporte activo de la
  colina. Puede formarse un falso neurotrasmisor

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NEUROTRASMISORACETILCOLINA

• INTERFERENCIA CON LA LIBERACIÓN DE
  ACETILCOLINA
• BLOQUEO DE LA EXOCITOSIS
• TOXINA BOTULINICA (muerte por parálisis
  respiratoria)
• DEPLECION DE LA ACETILCOLINA
• BUNGAROTOXINA (Serpiente de Taiwán)
• LATROTOXINA (Araña viuda negra)

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(No Transcript)
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RECEPTORES COLINÉRGICOS
TIPO
LOCALIZACIÓN
ACTIVADO
BLOQUEADO
Ganglio autónomo
Acetilcolina
Hemicolinio
Lobelina
Pentolinio
OMPP - TMA
Trimetaphan
R N
Clorisondamina
Unión neuromuscular
Acetilcolina
d- tubocurarina
gallamina
Baro y quimiorre-
Acetilcolina
Hexametonio
ceptores
Pentolinio
Acetilcolina y
Esteres de la co-
R M
Unión neuroefectora
lina carbacol, betan-
col,metacolina.
Anticolinesterasas
Atropina
postganglionar
reversibles e irrversibles.
Alcaloides colinomi-
méticos Pilocarpina,
muscarina.
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Subtipos de receptores muscarínicos
Receptor Agonista oxotremorina
betanecol L689660 McN-A-343
- Antagonista pirencepina galamina
Darifenacina MT3 Localización Ganglios
Miocardio Músculo liso Pulmón
autónomos Músculo liso
Endotelio Músc. Liso SNC
Glándulas SNC SNC
glándulas SNC
Glándulas
SNC Mecanismos efectores
M 1
M 2
M2
M3
M4
M5
Gi/ Go AMPc/ K
Gq/11 IP3/DAG NO
Gi/ Go AMPc
Gq/11 IP3/DAG NO
Gq/11 IP3/DAG
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RECEPTORES COLINÉRGICOS
TIPO
LOCALIZACIÓN
ACTIVADO
BLOQUEADO
M1 gástrico (gl. de
Acetilcolina
R E C E P T O R E S
secreción gástrica)
Pirenzepina
Betancol
Células parietales
Carbacol
M2 cardíaco
Acetilcolina
Metoctramina
Metacolina
AFDX- 116
M3 Miscular liso
Acetilcolina
Músculo liso G - I
Betancol
Secoverina
Carbacol
M4 Glandular
4- DAMP (Difenil-
Glándulas lagrima-
Acetilcolina
acetoximetil-
M
les. Páncreas.
piperidina
SNC M1 y M4
Acetilcolina
4- DAMP
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RECEPTORES COLINÉRGICOS
RESPUESTA
TIPO
TIPO
LOCALIZACIÓN
BLOQUEADO
Músculo circular o esfinter del iris
Estimulación, con Tracción Miosis-
M U S C A R I N I C O
M U S C U L O S
Músculo ciliar
Contracción para Visión cercana
Músculo liso arteriolar
Relajación
Vasodilatación
A T R O P I N A
Músculo liso bronquial
Estimulación
Broncoconstricción
Músculo liso G - I Motilidad, tono, esfínteres
Incremento de la Contracción relajación
L I S O S
Vejiga urinaria Detrusor, Trígono,
esfínter Ureter Vesícula Biliar Y conductos
Contracción Relajación Contracción Estimulación
Contracción
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RECEPTORES COLINÉRGICOS
TIPO
TIPO
LOCALIZACIÓN
RESPUESTA
BLOQUEADO
Contractilidad
Disminución
CO RA ZON
Nódulo A - V
Dism. Veloc. Conduc.
M U S C A R Í N I C O S
Nódulo sinusal
Bradicardia
Conductibilidad
Disminución
A T R O P I N A
Consumo de O2
Disminución
G E L X A Ó N C D R U I L N A A S S
Sec. bronquial
Incremento
Sec.gástrica
Incremento
Sec. intestinal
Incremento
Sec. salival
Incremento
Sec. pancreática
Incremento
Sec.naso- faring.
Incremento
Sec. sudorípara
Incremento
Sec. lagrimal
Incremento
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RECEPTORES COLINÉRGICOS
TIPO
TIPO
LOCALIZACIÓN
RESPUESTA
BLOQUEADO
O
Estimula síntesis
Atropina
Mus carí nicos
T
Hepatocito
glucógeno
R
O
Sexo masculino
Erección
Atropina
S
NICO TINICOS
Ganglio autónomo
Estimulación
GANGLIOPLEJICOS
Placa neuromuscular
Estimulación
TUBOCURARINA