ANEST

1
ANESTÉSICOS LOCALES

• CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNE
• JTP. Od. MARÍA MERCEDES URESBEROETA.

2
ESTRUCTURA QUÍMICA

3
IMPORTANCIA DEL PKa Y DEL PH
4
FARMACODINAMIA

• MECANISMO DE ACCIÓN ANESTÉSICO.
• ANTIARRÍTMICO.
• ANTIMICROBIANO.
• ANTIINFLAMATORIO.

5
BLOQUEO DIFERENCIAL

• 1º BLOQUEO FIBRAS AUTONÓMICAS.
• 2º BLOQUEO SENSIBILIDAD TÉRMICA, TACTO Y DOLOR. A
  Delta y C.
• 3º BLOQUEO SENSIBILIDAD Y PRESIÓN. A Beta.
• 4º BLOQUEO PROPIOCEPTIVO. A Gama.
• 5º BLOQUEO MOTOR. A Alfa.

6

• FARMACOCINÉTICA

7
CLASIFICACIÓN

• SEGÚN SU ORIGEN
• NATURALES COCAÍNA.
• SINTÉTICAS TODAS LAS RESTANTES.

8
CLASIFICACIÓN SEGÚN LA ESTRUCTURA QUÍMICA

• ÉSTERES DERIVADOS DEL ÁC. BENZOICO COCAÍNA,
  BENZOCAÍNA, TETRACAÍNA.
• ÉSTERES DERIVADOS DEL PABA PROCAÍNA,
  CLOROPROCAÍNA, PROPOXICAÍNA.
• AMIDAS DERIVADOS DE LA XILIDINA LIDOCAÍNA,
  MEPIVACAÍNA, BUPIVACAÍNA.
• AMIDAS DERIVADOS DE LA TOLUIDINA PRILOCAÍNA,
  CARTICAÍNA.

9
CLASIFICACIÓN SEGÚN LA POTENCIA Y DURACIÓN.

• DURACIÓN CORTA Y BAJA POTENCIA PROCAÍNA,
  CLOROPROCAÍNA.
• DURACIÓN INTERMEDIA Y MEDIA POTENCIA LIDOCAÍNA,
  MEPIVACAÍNA, PRILOCAÍNA.
• DURACIÓN LARGA Y ELEVADA POTENCIA TETRACAÍNA,
  BUPIVACAÍNA, ROPIVACAÍNA.

10
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU POTENCIA

• BAJA PROCAÍNA
• MODERADA PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA
• ALTA TETRACAÍNA

11
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU DURACIÓN

• CORTA PROCAÍNA (30)
• MODERADA PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA (2 a 2 ½ h)
• LARGA TETRACAÍNA (3 A 3 ½ h)

12
INDICACIONES CLÍNICAS

• INDICACIONES ODONTOLÓGICAS
• INDICACIONES GENERALES
• ANESTESIA TÓPICA E INFILTRATIVA.
• 
  ANTIARRÍTMICOS.

13
CONTRAINDICACIONES

• ALÉRGICOS A LOS ANESTÉSICOS O A SUS COADYUVANTES.
• TIROTOXICOSIS.
• CARDIÓPATAS GRAVES.

14
CONTRAINDICACIONES DEL USO DE VASOCONSTRICTORES
ASOCIADOS A AL

• ABSOLUTAS DOLENCIAS CARDÍACAS COMO ANGINA DE
  PECHO, INFARTO DE MIOCARDIO RECIENTE, CIRUGÍA
  CARDÍACA RECIENTE, ACV, HIPERTENSIÓN GRAVE NO
  TRATADA, INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA,
  HIPERTIROIDISMO Y DIABETES NO CONTROLADA,
  HIPERSENSIBILIDAD A LOS SULFITOS.
• RELATIVAS USO DE ANTIDREPRESIVOS TRICÍCLICOS,
  IMAO, B BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS,
  COCAÍNA.

15
RAM

• SNC
• CORAZÓN
• M LISO
• ASMA
• LOCALES
• INTOXICACIÓN

16
INTERACCIONES

• SULFAMIDAS PROCAÍNA Y DERIVADOS DEL PABA
  ANTAGONIZAN EL EFECTO ANTIBACTERIANO.
• AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS LA COCAÍNA POTENCIA LA
  ACCIÓN DE LAS AMINAS.
• B BLOQUEANTES SE POTENCIA LA TOXICIDAD DE LOS
  AL. AMIDAS.
• RELAJANTES NEUROMUSCULARES SE POTENCIA SU ACCIÓN.

17
ESTERES

• CLORHIDRATO DE PROCAÍNA
• CLOROPROCAÍNA
• TETRACAÍNA
• BENZOCAÍNA

18
AMIDAS

• LIDOCAÍNA
• PRILOCAÍNA
• MEPIVACAÍNA
• BUPIVACAÍNA

19
PROPIEDADES DESEABLES DE LOS AL

• BAJA TOXICIDAD SISTÉMICA
• TIEMPO DE LATENCIA BREVE
• EFECTIVO
• NO SER IRRITANTE
• DURACIÓN DE LA ACCIÓN SUFICIENTE
• RECUPERACIÓN RÁPIDA

20
COMPOSICIÓN DEL ANESTUBO

• PRINCIPIO ACTIVO
• COADYUVANTE
• PRESERVANTE
• SUSTANCIA PARA AJUSTAR EL PH
• AGUA DESTILADA

21
VENTAJAS DEL VASOCONSTRICTOR

• DISMINUCIÓN DE LA TOXICIDAD
• ABSORCIÓN GRADUAL
• AUMENTA LA DURACIÓN DE LA ACCIÓN
• CAMPO BLANCO

22
CONCLUSIONES

• Las vías del dolor y la conducción nerviosa se
  realizan a través de fibras mielínicas y
  amielínicas e interactuan con la bomba de Na Y K.
• En el momento de usar AL. Se deben tener en
  cuenta sus acciones farmacológicas, para que su
  aplicación sea segura y benéfica para el
  paciente.
• En pacientes con antecedentes cardíacos es
  preferible no usar vasoconstrictor, se puede usar
  lidocaína al 2, prilocaína al 3. Recordar que
  el tiempo de trabajo va a ser menor.
• Para establecer la dosis máxima para un paciente
  expresar en mg/kg y no de acuerdo con la edad.
• La lidocaína es un anestésico relativamente
  seguro y es el más usado.
• La bupivacaína es más potente que la lidocaína,
  la acción dura 6 hs, pero su márgen de seguridad
  es menor.

23
Anestésicos Locales Cálculo de dosis
Información suplementaria Prof. Dr. Julio César
Lotero Farmacología. 2.007
24
Lidocaína dosis por kilogramo de peso Dosis
máxima de lidocaína simple 2 a 3 mg /kg de peso
corporal Dosis máxima con epinefrina 5 a 7 mg
/kg de peso corporal NO SE DEBE SOBREPASAR LOS
500 MG EN LA PRIMERA HORA CUANDO SE USA DOSIS
SUBSECUENTE ES NECESARIO DISMINUIR 40 DE LA
DOSIS ADMINISTRADA ( ES EL PORCENTAJE QUE SE
METABOLIZA POR HORA). Se evita acumulación
25

• Cálculo de dosis
• Con adrenalina peso del niño X dosis mínima
• de lidocaína
• 2) Si se quiere aumentar peso corporal X dosis
  
• máxima
• Ejemplo 1para niño de 30 Kg
• 30Kg X 5 mg 150 mg la primer hora
• Ejemplo 2 para niño de 30 Kg
• 30Kg X 7mg 210 mg la primer hora

26
Cálculo del Nº de cartuchos ( sobre el ejemplo
1) Pasos previos 1.- calcular cuanto mg de AL
hay en el cartucho que tiene 1,8 ml 2. La
concentración de lidocaína es de 2 ( 2 gr
disuelta en 100 ml de solución acuosa) 3.- La
concentración de adrenalina 1 100.000 ( 1 gr en
100.000 ml de disolvente) Cálculo propiamente
dicho 2.000 mg X 1,8 ml / 100 ml 36 mg Para la
cantidad de adrenalina en microgramos en 1,8
ml 100.000 µg x 1 ml de disolvente / 100.000 ml
10 µg X 1,8 ml 18 µg En definitiva en un
cartucho de lidocaína al 2 y adrenalina
1100.000 hay 36 mg y 18 microgramos
respectivamente
27
Cuantos cartuchos hay que aplicar en un niño de
30 Kg de peso corporal? 150 mg / 36 mg 4, 1
cartucho para dosis mínima 210 mg/ 36 mg 5,83
cartuchos para dosis máxima En conclusión las
cantidades mínima y máxima de cartuchos por usar
en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 y 5, 8
cartuchos
Anestesia para embarazadas lidocaína al 2 Varía
la cantidad de adrenalina para proteger el flujo
úteroplacentario 1800.000. ( 1,25 µg) Como se
logra? Combinar 0.5 ml de lidocaína 1100.000 más
3.1 ml de lidocaína sola pués 0,5 ml de lidocaína
contiene 4,5 µg de adrenalina. El volúmen tota
3.6 ml. Se tendría entonces que 05 ml tiene 4.5
µg que equivale a 3.1 ml de lidocaína simple.
28
Clasificación de fibras nerviosas de Erlanger y
Gasser según presencia de mielina Tipo de fibra
Mielina
Velocidad de conducción ( m/s) A Alfa
Densa
70 a 120 Beta
Densa 30 a
70 Gamma Densa
15 a 30 Delta
Densa
12 a 30 B Mielinizadas
Ligera 3 a 15 C
Ausente
0.5 a 5.0
29

Funciones de las fibras Tipo de fibras
Función A Alfa (a
) motor y
propioceptivas Beta (ß )
tacto y presión Gamma (?)
huso musculares y
tendones Delta (d)
Dolor y temperatura B
Dolor visceral. Fibras
preganglionares C
Dolor mal definido localizado visceromotor
30
Efecto de la adrenalina según tipo de receptor en
el sitio de acción Receptores
Sitio Efecto Beta
1 Corazón
Inotropismo

batmotropismo
cronotropismo

dromotropismo Beta 2
vasos músculo esquelético
Vasodilatación
Alfa 1 vasos
periféricos Vasoconstricción Alfa 2
nivel presináptico
Modulan liberación

catecolaminas por

retroalimentación

31
Relación entre concentración plasmática de
lidocaína y efectos colaterales y tóxicos Conc.
Plasmática ( µg/ ml)
Efecto 20
Depresión cardiovascular 15
Coma 12
pérdida de
conciencia 10
convulsiones clónicas- tónicas 8

contracciones musculares 6
alteraciones visulaes
inotropismo () 4
tinnitus, parestesia peribucal y
lengua 2
anticonvulsivo 1
antiarrítmico