Diapositiva 1

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Bloqueantes Ganglionares
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Receptores Nicotínicos

• Estos receptores son los que median la
  transmisión en los ganglios, entre la primera y
  la segunda neurona del sistema nervioso autónomo.

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• El bloqueo de la transmisión ganglionar puede
  producirse por distintos mecanismos
• Por interferencia en la liberación de la
  acetilcolina (Ach)
• Por interferencia con la acción postsináptica del
  acetilcolina.
• Por despolarización continuada.

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Bloqueantes Ganglionares

• Los receptores nicotínicos son el lugar de acción
  para los bloqueantes ganglionares.
• Antagonizan la acción de la acetilcolina o se
  unen a estos receptores y los bloquean
• El bloqueo de acetilcolina en los sistemas
  nervioso simpático y parasimpático inhibe la
  estimulación del sistema nervioso autónomo

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• Los bloqueadores ganglionares son aminas
  sintéticas.
• Conforman un grupo pequeño de medicamentos de los
  cuales incluye
• Clorhidrato de mecamilamina
• Camsilato de trimetafán.
• Se utilizan principalmente en el tratamiento de
  la hipertensión grave o maligna

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Estructuras
Hexametonio
Tetraetilamonio
Mecamilamina
Acetilcolina
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(No Transcript)
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Farmacodinamia
Posología

• La dosificación de los gangliopléjicos debe ser
  siempre muy individualizada, y el paciente deberá
  estar bajo supervisión.

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Mecanismo de Acción

• Inhiben la transmisión nerviosa en los receptores
  nicotínicos simpático y parasimpático
• Esto se debe a que compiten con la Ac por los
  sitios de unión.
• Por lo tanto la Ac no puede unirse a su receptor.
• Y no se transmite ningún impulso a la siguiente
  fibra nerviosa o al órgano receptor.

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Mecanismo de Acción
Inhibidor ganglionar Acetilcolina
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Mecanismo de Acción

• Se creía que los bloqueantes ganglionares
  actuaban únicamente como antagonistas
  competitivos del receptor nicotínico.
• Ejemplo mecalamina y el trimetafán
• Estudios recientes, han puesto de manifiesto que
  muchos bloqueantes ganglionares actúan
  preferentemente sobre el canal iónico asociado al
  receptor
• Ejemplo hexametonio, pempidina y compuestos
  de estructura similar.

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(No Transcript)
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Mecamilamina (Inversine)

• Agente oral.

Distribución amplia por BHE, placenta
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Camsilato de Trimetafán (Arfonad)

• Administración por vía intravenosa
• Produce una caída muy rápida de la presión
  arterial pero su acción es breve.

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Usos terapéuticos

• Son antihipertensores muy potentes y suelen
  indicarse solo en casos de
• Crisis hipertensivas agudas (ejemplo. Eclampsia)
• Tratamiento de urgencias hipertensoras
• Producción de hipotensión controlada durante
  ciertas intervenciones quirúrgicas.
• Tratamiento de Edema pulmonar, debido a
  hipertensión pulmonar.
• Hipertensión maligna o grave resistente a otros
  fármacos hipertensores.

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Efectos secundarios

• Han sido remplazados por nuevos antihipertensores
  que producen menos efectos secundarios y tienen
  una acción más selectiva.
• El uso crónico produce tolerancia

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Interacciones Farmacológicas
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Resumen

• Los Bloqueantes Ganglionares antagonizan la
  acción de la acetilcolina uniéndose en los
  receptores nicotínicos o en los canales asociados
  al receptor nicotínico de ganglios autonómicos
  simpáticos y parasimpáticos.
• Los Bloqueantes Ganglionares más utilizado son
  el Clorhidrato de mecamilamina y el Camsilato de
  trimetafán.
• Se utilizan principalmente en el tratamiento de
  la hipertensión grave o maligna.
• La dosificación de los gangliopléjicos debe ser
  siempre muy individualizada.
• Son fármacos muy inespecíficos, ya que actúan
  tanto en receptores ganglios autonómicos
  simpáticos y parasimpáticos, por lo tanto
  producen muchos efectos secundarios.
• El uso crónico produce tolerancia

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Referencias

• Lane, L., Aucker, R., Lake, E., Farmacología en
  Enfermeria, 2a edición, Edit. Elsevier, España,
  1999. pp. 314-317.
• Velasco, A., Lorenzo, P., Serrano, J., Velazquez
  Farmacología, 16ª ed., edit. Interamericana Mc
  Graw Hill, Madrid, 1993, pp.193-195,199.
• Flores, J., Farmacología Humana, 3ª ed, edit.
  Masson, Barcelona, 1997.