Pengantar Farmakologi

1
FARMAKOLOGI
2
Farmakologi
Obat pertama kali yang digunakan berasal dari
tanaman / jamu.Dianggap kurang memuaskan, mulai
melakukan isolasi zat aktifMenghasilkan
serangkaian zat-zat kimia sebagai obat Efedrin
Ephedra vulgarisAtropin Atropa
belladonaMorfin Papaver somniferumDigoksin
Digitalis lanataReserpin Rauwolfia
serpentinaVinblastin dan vinkristin Vinca rosea
3
Farmakologi

• Adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat
  dengan seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi,
  fisika, kegiatan fisiologi, resorpsi dan nasibnya
  dalam organisme hidup
• Farmakognosi pengetahuan dan pengenalan obat
  yang berasal dari tanaman, mineral dan hewan.
  Ekstrak Ginkoa biloba (penguat daya ingat),
  bawang putih (antikolesterol), tingtur hyperici
  (antidepresi), ekstrak fever few (pencegah
  migrain)
• Biofarmasi ilmu yang mempelajari pengaruh
  pembuatan sediaan farmasi terhadap efek
  terapeutik obat.
• Farmaceutical availability (ketersediaan farmasi)
  ukuran waktu yang diperlukan oleh obat untuk
  melepaskan diri dari bentuk sediaannya dan siap
  untuk proses absorpsi.
• Larutan suspensi emulsi serbuk kapsul
  tablet enterik coated long acting.

4
Istilah dalam farmakologi

• Biological availability (ketersediaan hayati)
  prosentasi obat yang diresorpsi tubuh dari suatu
  dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan
  efek terapetiknya.

• Therapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik)
  syarat yang harus dipenuhi oleh suatu obat yang
  meliputi kecepatan melarut dan jumlah kadar zat
  yang berkhasiat yang harus dicapai dalam darah

• Bioassay cara menentukan aktivitas obat dengan
  menggunakan hewan percobaan seperti kelinci,
  tikus, dll.

• Farmakokinetik segala proses yang dilakukan
  tubuh terhadap obat berupa absorpsi, distribusi,
  metabolisme dan ekskresi.

5
Istilah dalam farmakologi

• Farmakodinamik mempelajari kegiatan obat
  terhadap organisme hidup terutama cara dan
  mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek
  terafi yang ditimbulkan.

• Toksikologi pengetahuan tentang efek racun dari
  obat terhadap tubuh.

• Farmakoterapi mempelajari penggunaan obat untuk
  mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi
  menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati
  penyakit.

• Farmakologi klinik cabang farmakologi yang
  mempelajari efek obat pada manusia.

6
Penggolongan Obat

• Obat farmakodinamis
• Obat kemoterapeutis
• Obat diagnostik

Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host dengan
jalan mempercepat atau memperlambat proses
fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh,
misalnya hormon, diuretika, hipnotika, obat
otonom
Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan
kuman di dalam tubuh host. Hendaknya obat ini
memiliki kegiatan farmakodinamis yang
sekecil-kecilnya terhadap host, contoh
antibiotik, antijamur, obat-obat neoplasma
(onkolitik, sitostatik)
7
Penggolongan Obat

• Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk
  melakukan diagnosis (pengenalan penyakit),
  misalnya BaSO4 digunakan untuk diagnosis penyakit
  saluran pencernaan, Na propanoat dan asam iod
  organik untuk sal empedu

8
Menurut Permenkes RI
No. 949/Menkes/Per/VI/2000

• Penandaan

• Obat bebas
• Obat bebas terbatas
• Obat keras
• Obat wajib apotek
• Obat narkotika
• Obat psikotropika

K
9
Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000
Obat Bebas Obat yang dapat dijual bebas kepada umum tanpa resep dokter Minyak kayu putih, OBH, OBP, Paracetamol, Vit. C, B Komplex, dll.
Obat Bebas Terbatas (W waarschuwing) Obat bebas yang pada penjualannya disertai tanda peringatan. Antihistamin, klorokuin, kalii kloras, suppositoria, dll.
Obat Keras (G Gevaarlijk) Obat berbahaya jika pemakaiannya tidak berdasarkan resep dokter. Adrenalin, antibiotika, antihistamin, dll.
OWA Obat keras yang dapat diserahkan oleh apoteker tanpa resep dokter. Linestrenol, antasid, salbutamol, basitrasin krim, ranitidin, dll.
K
K
10
Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000
Narkotika Zat atau obat yang berasal dari tanaman atau bukan, sintetis atau semisintetis yang dapat menyebabkan penurunan atau perubahan kesadaran, hilangnya rasa, mengurangi sampai menghilangkan rasa nyeri. Tanm. Papaver somniferum, kokain, ganja, heroin, morfin, opium, kodein, dll.
Psikotropika Zat atau obat baik alamiah maupun sintetis bukan narkotika yang berkhasiat psikoaktif melalui pengaruh selektif pada SSP yang menyebabkan perubahan khas pada aktifitas mental dan perilaku. Lisergida, psilosibina, amfetamin, diazepam, fenobarbital, klordiazepoksida, dll.
K
11
Farmakokinetik
Tempat kerja (reseptor) Terikat Bebas
Depot jaringan Bebas Terikat
Obat bebas
Sirkulasi sistemik
Absorpsi
Ekskresi
Obat Terikat
Metabolit
Biotransformasi
12
Farmakodinamik

• Adalah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia
  dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya.
• Tujuan mempelajari MK meneliti efek utama obat,
  interaksi obat, spektrum efek dan respon yg
  terjadi.

13
Mekanisme Kerja Obat

• Timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada
  sel organisme
• Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi yg mrp
  respons khas u obat tsb
• Reseptor mrp makromolekul fungsional yang
  mencakup 2 konsep penting yaitu agonis dan
  antagonis

14
Reseptor Obat

• Komponen penting protein (asetilkolinesterase,
  Na, K ATPase, tubulin, dll)

15
Reseptor Obat

• Ikatan obat-reseptor ikatan ion, hidrogen,
  hidrofobik, van der waals, kovalen.
• Struktur kimia suatu obat berhubungan erat
  dengan afinitasnya thd reseptor
• Hubungan dosis dengan intensitas efek
• D R DR Efek
• Intensitas efek obat berbanding lurus dengan
  fraksi reseptor yang diduduki

16
Reseptor Obat

• Dalam menimbulkan efek, obat t3 tdk berikatan dg
  reseptor
• - Mengubah sifat cairan tubuh antasid, Na
  bikarbonat dlm membasakan urin
• - Berinteraksi dg ion CaNa2 EDTA dlm mengikat
  Pb2
• - Masuk ke komponen sel 5-FU, AB, anti kanker.

17
UJI KLINIK

• Fase I pengujian obat untuk pertama kali pada
  manusia, yg diteliti keamanan obat.
• Fase II pengujian obat utk pertama kali pd
  sekelompok kecil penderita, tujuan melihat efek
  farmakologik. Bisa dilakukan secara komparatif dg
  obat sejenis ataupun plasebo.jml 100-200 og
• Fase III Memastikan obat benar2 berkhasiat,
  dibandingkan dg plasebo, obat sama tp dosis beda,
  obat lain indikasi sama. Min 500 org
• Fase IV Post Marketing Drug Surveillance,
  tujuan menentukan pola penggunaan obat di masy,
  efektivitas dan keamanannya.