Stimulant: 3 kumpulan utama

1
Stimulant 3 kumpulan utama

• Kokain
• Amfetamin, metamfetamin, MDMA
• Kafein (xantin)

2
Kafein

• Drug yang paling popular di dunia

3
Apa itu kafein?

• Kafein tulen bahan berhablur putih berasa
  pahit.
• Di asingkan daripada kopi pada 1820 dan daun the
  pada
• Perkataan kafein dan kopi berasal daripada
  perkataan qahweh (disebut kahveh dalam bahasa
  Turki.
• Sumber ialah biji kopi, daun teh, biji koko dan
  kacang kola.
• Drug yang paling banyak digunakan di dunia dalam
  bentuk kopi, the, koko, coklat dan bahan dalam
  ubat sakit kepala dan selesema.
• Sebatian alkaloid xantin yang bertindak sebagai
  stimulan psikoaktif pada sistem saraf pusat.
• Nama kimia ialah 3,7-dihydro-1,3,7-trimetil-1H-pur
  in-2,6,-dion OR 1,3,7-trimetilxanthin.

Coca beans
Kola nuts
Coffee beans
Tea leaves
4
Kafein

• Kumpulan metilxantin dan mempunyai struktur yang
  sama seperti purin, xantin dan asid urik.
• Berciri lipofilik, kadar penyerapan 99 setelah
  diambil secara oral.
• Cepat disebarkan ke seluruh tubuh.
• Dileraikan oleh hati dan 2-3 dikumuh secara
  tidak berubah.
• Jangka hayat separuh berbeza 2-12 jam (purata 4-6
  jam).

5
Sejarah penggunaan

• Sejak Zaman Batu mengunyah biji atau daun untuk
  kesan melegakan dan perangsangan.
• Kesan bertambah bila direndam dalam air panas.
• Mufti Aden mula menggunakan pada 1454. Sufi Yemen
  pada abad 15 untuk terjaga semasa sembahyang.
• Penggunaan di Mesir pada abad 16.
• Di Eropah pada abad 17.

6
Penemuan kopi

• Mengikut legenda popular, gembala bernama Kaldi
  memerhati kambing menjadi riang apabila mengunyah
  biji kopi. Dia juga berasa begitu apabila cuba
  biji tersebut.

7
Dos kafein dalam produk biasa

• 1 cawan kopi yang dibancuh 74 mg
• 1 cawan kopi tiada kafein 1 mg
• 1 cawan teh 27 mg
• 1 tin minuman ringan 35 mg
• 1 keping coklat 20 mg
• 1 cawan koko panas 20 mg
• 1 biji pil sakit kepala atau selsema 40
  mg
• 1 biji pil terjaga 175 mg

8
Kesan kafein pada manusia

• Pengambilan kerap mengurangkan sensitiviti kepada
  kafein.
• Bila pengambilan dikurangkan tubuh menjadi
  terlalu sensitif.
• Tekanan darah menurun darah berkumpula di kepala
  dan menyebabkan sakit kepala yang tahan selama
  1-5 hari.
• Bila kafein dikurangkan meradang, tidak boleh
  kerja, gelisah, mengantuk, loya dan muntah.

9
Bagaiman tubuh bertindakbalas kepada kafein

• Stimulan sederhana kepada sistem saraf pusat.
• Hilang bendalir sebab kerap kencing.
• Lebih kalsium hilang melalui saluran penghadaman
  dan urinari.
• Menambahkan degupan jantung, pernafasan, kadar
  metbolik, pengeluaran asid perut dan urin.
• Menenangkan otot bronki.
• Simptom bermula 15-45 minit selepas pengambilan
  kafein sistem saraf pusat mengalami simptom
  30-60 minit selepas pengambilan.
• Bergantung pada faktor seperti hormon, tabiat
  merokok, pengambilan ubat atau penyakit yang
  mengganggu kefungsian hati.

10
Kesan jangka pendek

• Sampai ke semua tisu dalam 5 minit tahap puncak
  darah dalam 30 minit.
• Kadar pernafasan, kencing, asid lemak dalam
  darah, asid gastrik dalam perut bertambah.
  Tekanan darah mungkin naik.
• Merangsangkan otak dan kelakuan. 75-150 mg
  menambahkan aktiviti neural dalam otak,
  menangguhkan keletihan, dan menaikkan prestasi
  fizikal tetapi bukan kerja yang memerlukan
  ketegapan tangan.
• Kesan pada tidur melambatkan permulaan tidur,
  mengurangkan masa tidur dan kualiti tidur.
• Dos besar yang diberi kepada bukan pengguna
  menyebabkan sakit kepala, kegugupan, kadar
  jantung cepat, sawan dan keracauan.
• Dalam dos teramat besar, ia boleh membawa maut.
  Dos maut ialah lebih 10 gram (170mg/kg berat
  badan)

11
Berapa lama kesan bertahan?

• Kafein diserap sepenuhnya (dalam 45 minit selepas
  pengambilan) oleh perut dan usus kecil ke dalam
  aliran darah.
• Amaun kafein yang sampai ke otak menentukan
  betapa teruk kesannya.
• Dilerai dalam hati dan metabolitnya dikumuh dalam
  urin, air liur, semen dan susu ibu.
• Kesan kafein bertahan selama ia berada dalam
  aliran darah.
• Masa untuk mengelurarkan separah daripada jumlah
  kafein yang diambil berbeza di antara beberapa
  jam hingga beberapa hari. Untuk dewasa bukan
  perokok kesan bertahan 5-7 jam.
• Faktor seperti ubat, penyakit hati dan kehamilan
  boleh memanjangkan jangka hayat separuh kafein.

12
Kesan jangka panjang

• Lebih 650 mg insomnia kronik, kegelisahan,
  kemurungan dan ulser.
• Berhubungkait dengan degupan jantung yang tidak
  tetap dan boleh menaikkan tahap kolestrol.
• Menyebabkan kecacatan kelahiran dalam binatang
  kesan pada manusia tidak diketahui.

13
Pengambilan sederhana kafein

• Kesan bermanfaat.
• Menambahkan kewaspadaan mengurangkan kelesuan dan
  perasaan mengantuk dan menaikkan prestasi
  fizikal.
• Pengambilan sederhana ialah 200-300 mg sehari
  atau 2-3 cawan kopi, 4-8 cawan teh panas yang
  dibancuh atau 6-13 gelas teh ais.

14
Apakah kesan kafeinisme? (dos terlampau kafein)

• Dos 250-750 mg (2 - 7 cawan) menyebabkan
  kegelisahan, loya, muntah, pedih hulu hati,
  dehidrasi, sakit kepala, ketegangan otot,
  gangguan tidur, terketar, degupan jantung tidak
  tetap, dan anoreksia.
• Dos lebih daripada 750 mg menyebabkan kesan
  seperti panik, kemurungan, keracauan, telinga
  berdengung, dan kilat cahcaya.
• Amaun kafein ini boleh berpunca daripada satu dos
  atau beberapa dos dalam masa yang singkat.

15
Risiko kesihatan

• Kafein juga diimplikasi dalam masalah kemandulan,
  keguguran, kecacatan janin. Mereka yang ada
  penyakit ginjal polisistik berisiko mendapat sis
  ginjal yang boleh membawa kepada permulaan
  penyakit renal atau kegagalan ginjal.

• Amaun berlebihan (600 mg atau 6 cawan kopi
  sehari) mungkin menyebabkan ketakutan, insomnia,
  sakit kepala dan radang perut.

16
Penggunaan terapeutik

• Kafein boleh merangsangkan pernafasan dan
  digunakan dalam rawatan apnea dalam bayi.

• Sebagai penawar untuk penekanan pernafasan
  disebabkan dos terlampau heroin dan dadah opiat.

• Penggunaan kontroversi seperti membunuh kulat di
  kulit, menambahkan mobiliti sperma, menambahkan
  kesan toksik kimia dalam terapi kanser,
  menggalakkan serangan sawan dalam terapi
  elektrokonvulsif.

• Sebagai bahan dalam ubat sakit kepala dan ubat
  pelali. Kafein membuat ubat pelali 40 lebih
  berkesan sebab ia membantu proses penyerapan ubat
  dan memberi kesan penenangan dengan lebih cepat.

17
Kesan pada binatang

• Kafein adalah toksik untuk binatang seperti
  anjing, kuda dan burung nuri disebabkan keupayaan
  rendah untuk meleraikan sebatian ini.
• Kafein mempunyai kesan signifikan pada
  labah-labah yang jelas kelihatan dalam pembinaan
  sarang.

18
Tolerans dan pergantungan

• Tolerans berkembang kepada kebanyakan kesan
  kafein pengguna mengalami keinginan kuat akan
  kafein apabila berhenti penggunaannya.
• Penggunaan biasa 350 mg sehari menyebabkan
  pergantungan fizikal bergantung secara emosi
  dan mental pada bekalan kopi harian.

19
Tolerans dan tarikan

• Kafein adalah antagonis reseptor adenosin tubuh
  pengguna kerap mengadaptasi kepada kafein dengan
  menambahkan reseptor adenosin yang seterusnya
  menjadikan tubuh lebih sensitif kepada adenosin
  2 akibat
• Kesan perangsangan kafein dikurangkan fenomena
  ini dikenali sebagai adaptasi tolerans.
• Individu menjadi lebih sensitif kepada adenosin,
  kekurangan kafein akan menambahkan kesan
  fiziologikal adenosin dan mengakibatkan simptom
  tarikan.

20

• sakit kepala
• mengantuk
• kelesuan
• kemurungan

• loya
• mudah meradang
• muntah
• sakit perut
• prestasi menurun

Simptom Tarikan

• mula dalam masa 12-24 jam selepas pengambilan
  terakhir, berpuncak 20-48 jam dan tahan selama 1
  minggu.

21
Caffeine consumption(from a survey in U.S.)

• Americans drink an average of 2.6 cups per day.
• Total caffeine intake for coffee drinkers is
  about 363 mg per day this includes caffeine
  from coffee and other sources like soft drinks,
  food and drugs.
• Non-coffee drinkers even get plenty of caffeine.
• Former coffee drinkers get about 107 mg per day.
• People who have never had coffee get about 91 mg
  per day.

22
Farmakologi kafein

• Kafein ialah stimulan sistem saraf pusat dan
  metabolik
• Digunakan secara rekreasi dan perubatan untuk
  mengurangkan keletihan fizikal dan mengembalikan
  kewaspadaan mental apabila berasa mengantuk.
• Merangsangkan sistem saraf pusat
• Pertama pada tahap tinggi yang menyebabkan
  kenaikan kewaspadaan, fikiran yang lebih jelas
  dan pantas, lebih berfokus dan koordinasi badan
  yang lebih baik.
• Kemudian di korda spina pada dos yang lebih
  tinggi.

23
Metabolisme kafein

• Diserap sepenuhnya oleh perut dan usus kecil
  dalam masa 45 minit selepas pengambilan.
• Disebarkan ke seluruh tisu di tubuh.
• Dikeluarkan melalui kinetik susunan-pertama.

24
Metabolismesambung

• Jangka hayat separuh kafein masa yang
  diperlukan untuk tubuh mengeluarkan separuh
  daripada jumlah kafein yang diambil pada sesuatu
  masa berbeza di antara individu bergantung
  kepada faktor seperti umur, kefungsian hati,
  kehamilan, perubatan yang diambil, tahap enzim
  dalam hati yang diperlukan untuk metabolisme
  kafein.
• Pada dewasa yang sihat jangka hayat separuh
  kafein ialah 3-4 jam.
• Pada wanita yang mengambil kontraseptif oral ia
  adalah 5-10 jam, pada wanita hamil ia adalah 9-11
  jam.
• Kafein boleh berkumpul pada individu yang ada
  penyakit hati yang teruk di mana jangka hayat
  separuh boleh bertambah sehingga 96 jam.
• Pada bayi dan kanak-kanak, ia adalah lebih
  panjang berbanding dewasa pada bayi yang baru
  lahir ia bertahan selama 30 jam.
• Lain-lain faktor seperti merokok boleh
  memendekkan jangka hayat separuh kafein.

25
Metabolismesambung

• Kafein dileraikan dalam hati oleh sistem enzim
  saitokrom P450 oksidas kepada 3 dimetilxantin
  metabolik setiapnya mempunyai kesan sendiri
  pada tubuh
• Paraxanthin (84) meningkatkan lipolisis yang
  menyebabkan kenaikan tahap gliserol dan asid
  lemak bebas dalam plasma darah
• Teobromin (12) membesarkan saluran darah dan
  menambahkan kuantiti urin
• Teofilin (4) menenangkan otot bronki dan
  digunakan untuk rawatan asma

26
Mekanisme tindakan

• Kafein mudah melintasi sempadan darah otak.
• Dalam otak, tindakan utama kafein ialah sebagai
  antagonis reseptor adenosin yang terdapat dalam
  otak. Adenosin dihasilkan oleh tubuh dan membuat
  kita mengantuk.
• Struktur molekul kafein adalah sama seperti
  adenosin dan ia terikat pada reseptor adenosin
  kafein bertindak sebagai penyekat berlawan iaitu
  ia keluarkan adenosin daripada reseptor yang
  tidak diaktifkan dan oleh itu kita boleh terjaga
  lebih lama.
• Kekurangan aktiviti adenosin menyebabkan
  penambahan aktiviti pengutus neuro dopamin, yang
  membawa kepada kesan perangsangan kafein.
• Kafein juga menambahakn tahap epineprin /
  adrenalin melalui mekanisme yang berlainan.
• Penggunaan teruk kafein juga menambahkan tahap
  serotonin, yang menyebabkan perubahan positive
  dalam mood.

27
Rumusan

• Manifestasi kafein tidak mudah dikesan pada dos
  rendah, terbuka pada dos tinggi.
• Ia boleh menjadi tabiat dan menyebabkan tolerans
  dan simptom tarikan yang teruk.
• Perasaan stimulant yang menyenangkan pada dos
  rendah boleh digantikan dengan simptom
  psikologikal seperti kegelisahan dan neurosis
  pada dos tinggi.
• Aktiviti fiziologikal yang kuat boleh mengubah
  kelakuan kita ia menganggu proses tidur dan
  mengakibatkan insomnis dan hiperaktiviti.
• Pada dos rendah kesan-kesannya bermanfaat untuk
  kerja berulangan, perhatian dan penumpuan pada
  dos tinggi, yang sebaliknya berlaku termasuk
  kesan-kesan toksik dan pantulan.
• Kafein mempengaruhi badan kita, sistem saraf
  kita, minda kita dan fiziologi kita ia adalah
  suatu drug yang kuat.

28
Rujukan

• Alberta Alcohol and Drug Abuse Commission
  2001-2007
• Alcoholism and Drug Addiction Research
  Foundation, Toronto Canada Jan. 1991
• Caffeine Quick Facts, CNN Interactive
• Neuroscience for kids caffeine
• Caffeine Wikipedia, the free encyclopedia
• www.medchem.leidenuniv.nl/home/coffee_and_caffeine
  .htm
• Erowid Caffeine Vault Effects