Title: DA-1 AGONISTA Farmacolog
1DA-1 AGONISTA Farmacología y Fisiología
R. Sheinbaum, MD R. Reyna, RN O. Wenker, MD
2Afinidades Receptor Dopamina
GOLDBERG and RAJFER
3Agonistas Receptor Dopamina
Acciones de los Agonistas Dopaminérgicos
Dopamina
Fenoldopam
DA1 (vasodilatación)
DA2 (vasodilatación, emesis
- inhibición prolactina) ?
(vasoconstricción)
- ?1 (inotrópico, cronotrópico)
- ? 2 (vasodilatación)
-
Frishman WH, Hotchkiss H. Am Heart J,
1996132861-867
4Dopamina y Fenoldopam
5Efectos Fisiológicos Fenoldopam
6Metabolismo del Fenoldopam
- Metabolismo vía conjugación
- Metabolitos farmacologicamente inactivos
- No interacciones citocromo P450
- No interacciones metabólicas con drugas
- 88 unido a albúmina
- Eliminación 90 orina, 10 heces
- No necesario ajustar la dosis en alteraciones
hepáticas orenales
7Farmacocinética
? t½ (aprox. 5 min) ? Pequeño volumen de
distribución ? Rápido alcance de estado de
estabilidad (aprox. 30 min) ? Concentraciones
Plasmáticas proporcionales a la to dosis ? No
alteraciones farmacocinéticas en infusión de 48
hr ? Al suspenderse se elimina rápidamente
8Farmacocinética
Offset
40
30
20
10
0
48
49
50
51
52
53
54
Time (hr)
Neurex data on file
9Resumen
- Agonista selectivo DA1
- Efectos hemodinámicos predecibles
- Rápida iniciación del
- Efecto dosis respuesta predecible para presiones
sanguíneas bajas - Mejora del flujo sanguíneo en una variedad de
lechos vasculares