Excreci

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Excreción
Facultad de Farmacia y Bioanálisis
Escuela de Bioanálisis
Prof. José Rafael Luna
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Excreción

• Es el medio por el cual los compuestos exógenos
  son movilizados del organismo y sacados al
  exterior

La principal condición para que una molécula sea
excretada es que sea polar
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Pulmonar
Salival
Renal
Vías principales de excreción
Biliar
Lactea
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Vía renal
Los mecanismos de excreción de fármacos son
llevados a cabo en diferentes partes de la
nefrona, algunos de ellos son eliminados por
filtración glomerular y otros mediante el
transporte y secreción tubular, o bien por una
combinación de ambos mecanismos
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• Se vale de varios procesos fisiológicos
• La filtración glomerular es el paso de los
  líquidos del cuerpo, por difusión, al interior de
  los tubos excretores. Es una orina inicial, que
  lleva además de sustancias de desecho, otras
  muchas moléculas necesarias para el organismo,
  que volverán al medio interno de los organismos
  gracias al proceso de
• La reabsorción se realiza a lo largo de los
  tubos excretores, cuyas células extraerán de esta
  orina inicial grandes cantidades de agua y
  sustancias útiles para el organismo,
  devolviéndolas a los líquidos corporales.
• La secreción, opera en sentido contrario y
  transfiere materiales de los líquidos corporales
  a los tubos excretores, fundamentalmente iones,
  como el K. El líquido final obtenido es la
  orina, que será expulsada al exterior.

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Nefrona
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Factores que afectan el proceso defiltración
glomerular

• Unión a proteínas
• Tamaño de las moléculas debe ser menor a 40 A
• Peso molécular menor a 68.000
• Ocurre a favor de un gradiente de presión
  hidrostática pH capilar del glomerulo gt
  P-oncotica pH-capsular
• El filtrado glomerular representa 110-130 mL/min
  (120 mL/min 173 L/dia).
• El proceso no es saturable ni selectivo

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Factores que afectan el proceso desecreción
tubular

• Ocurre con moléculas muy liposolubles o
  moderadamente unidas a proteínas
• Ocurre mediante un proceso de transporte activo.
• La secreción tubular ocurre cuando la depuración
  renal excede 130 mL/min. Ejemplo penicilina 500
  mL/min
• Puede ser un mecanismo competitivo
• Ejemplo de drogas que son secretadas
• Ácidos ácido salicílico, penicilina,
  fenilbutazona
• Bases trimetropin, procainamida, aniones y
  cationes orgánicos.

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Drugs excreted by a carrier mediated process in
the proximal tubule
Acids Bases
Penicillin G Procainamide
Ampicillin Dopamine
Sulfisoxazole Neostigmine
Phenylbutazone N-methylnicotinamide
Furosemide Trimethoprim
Probenecid
p-aminohippurate
Glucuronic acid conjugates
Ethereal sulfates

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Factores que afectan el proceso dereabsorción
tubular

• Ocurre por difusión pasiva
• Se reabsorben aquellas moléculas de droga que
  sean liposolubles y no ionizadas
• Es importante el pH de la orina que abarca desde
  4,5 hasta 8. Este pH puede ser modificado por
• Dieta
• Administración de agentes acidificantes (vitamina
  c) y alcalinizantes (Bicarbonato de sodio)
• Ocurre cuando los valores de depuración renal son
  menores a 130 mL/min. Ejemplo difenilhidantoina
  5 mL/min

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Vía pulmonar

• Se eliminan tóxicos gaseosos, volátiles
• Se realiza mediante un proceso de difusión a
  través de las membranas alveolares.
• Entre los factores que afectan este proceso
  están
• Frecuencia respiratoria
• Aumento del gasto cardíaco
• Coeficiente de reparto sangre/aire de Ostwald

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Excreción biliar

• Los compuestos conjugados pueden hidrolizarse por
  acción de la ß-glucoronidasa presente en la flora
  intestinal.
• Drogas que entran al circuito enterohepático
  tienen una vida media más prolongada.
• Ocurre por un proceso de transporte activo
• Se excretan sustancias con PM mayor a 325

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(No Transcript)
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Secreción láctea

• Es importantes de tomar en cuenta debido al
  organismo inmaduro del recién nacido
• La droga secretada se encuentra fundamentalmente
  en la fase lipídica de la leche materna.
• pH de la leche materna oscila de 6,2-6,8
• Las drogas de carácter básico sufren atrapamiento
  iónico morfina, codeína, cafeína, eritromicina

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(No Transcript)
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• La Nicotina esta presente en la leche en
  concentraciones entre 1,5 a 3,0 veces la
  concentración simultanea del plasma materno.
• Los ansiolíticos, antidepresivos, y neurolépticos
  aparecen en concentraciones bajas generalmente
  con una relación de leche a plasma de 0.5-1.0 en
  la leche después de la ingestión materna.

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(No Transcript)
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(No Transcript)
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Drogas citotóxicas que pueden interferir con
el metabolismo celular del infante que amamanta
Droga Efecto reportado en el infante o lactante
Ciclofosfamida Posible inmunosupresión no se conoce su efecto sobre el crecimiento o su asociación con carcinogénesis neutropenia
Ciclosporina Posible inmunosupresión no se conoce su efecto sobre el crecimiento o su asociación con carcinogénesis
Doxorrubicina Esta droga se concentra en la leche humana. Posible inmunosupresión no se conoce su efecto sobre el crecimiento o su asociación con carcinogénesis
Metotrexate Posible inmunosupresión no se conoce su efecto sobre el crecimiento o su asociación con carcinogénesis neutropenia
 
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Abuso de drogas con efectos adversos en el
infante durante la lactancia
Droga Efecto reportado
Anfetaminas Esta droga se concentra en la leche humana. Irritabilidad, insomnio
Cocaína Intoxicación por cocaína irritabilidad, vómitos, diarrea, convulsiones, temblores
Fenciclidina Potente alucinógeno
Heroína Temblores, excitación, vómitos, pobre alimentación
Marihuana No se han reportado efectos, pero tiene componentes de prolongada vida media
 
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• TERAPIA CON MEDICAMENTOS SOBRE LA MUJER QUE LACTA
• Antes de prescribir medicamentos a las mujeres
  que lactan se debería realizar esta
  consideración
• 1. Es el medicamento absolutamente necesario? Si
  se precisa el medicamento una consulta entre el
  pediatra y el medico de la madre puede ser más
  útil para determinar que opciones escoger.
• 2. Se debe escoger el medicamento más seguro, por
  ejemplo, acetaminofen antes que aspirina para la
  analgesia.
• 3. Si hay una posibilidad de que un medicamento
  pueda presentar un riesgo para el niño, debe
  tomarse en consideración la medida de las
  concentraciones plasmáticas en el niño lactado.
• 4. La exposición al medicamento puede ser
  disminuida haciendo que la madre tome el
  medicamento inmediatamente después de que ella
  haya amamantado o inmediatamente antes de que el
  lactante tenga un largo periodo de sueño.

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Secreción salival

• El volumen diario secretado oscila entre 1 y 1.5
  litros.
• El pH salivar es en promedio de 7.0 (6.0 a 7.4).
• No se considera como un verdadero proceso de
  eliminación.
• Ocurre excreción de metales pesados como plomo y
  mercurio, así como de otras sustancias como yodo
  y tiocianato.

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initium sapientiae, timor domini
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