OH

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Farmacología de la Serotonina
N
OH
N
Dr. Luis A. Aybar
2
Serotonina - Formación
3
Serotonina - Metabolismo
5-HT
Degradación (MAO ? 5-HIAA)
4
Serotonina - Acción
LEC
LIC
5-HT 1 - 7
5
Efectos
5-HT
5-HT2,4
5-HT3
5-HT2
NO EFECTO VASCULAR
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Serotonina - Acción

• SNC 5-HT1
• Sensación calma
• ? temperatura
• Dolor y urticaria

• SNC 5-HT2
• Ansiedad
• ? temperatura
• Anti-bulimia
• Disfunción sexual

• SNC 5-HT3
• Náusea
• Quimiorreceptores
• Falta apetito

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Serotonina - Farmacología
Agonistas
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Serotonina - Farmacología

• Buspirona
• 5-HT1A (ansiolítico)
• Metabolismo extenso
• Efecto dopaminérgico mixto
• Adversos frecuentes, distribuidos

SNC mareo, cefalea, depresión,
confusión Neurológico parestesias,
tremor Cardiovascular taquicardia, dolor
torácico Gastrointestinal malestar abdominal,
flatulencia Otros libido variante, congestión
nasal, tinnitus
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Serotonina - Farmacología

• Suma-, Zolmi-, Riza-, Naratriptán
• 5-HT1D (antimigrañoso)
• Eficacia 2 horas efecto máximo
• V.O. vs Intranasal
• Periodo Latencia gt Naratriptán
• Tratamiento con Propranolol debe disminuir
  dosis triptán (Nara), Cimetidina igual
• Adversos leves (alteración sensaciones, mareo,
  fatiga, dolor torácico)
• Contraindicación (angina)

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Serotonina - Farmacología

• Agonista 5-HT4
• Tegaserod
• Aumenta la motilidad en todo el tracto G.I.
• Utilizado en IBS de predominio constipante
• Adverso más frecuente diarrea

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Serotonina - Farmacología

• Agonista 5-HT4
• Cisapride
• Aumenta la motilidad gastrointestinal (gástrica
  gt intestinal)
• Procinético (utilizado en Enfmd Reflujo
  Gastroesofágico
• Metabolismo hepático importante
• Proarrítmico

• Metoclopramida / Levosulpiride
• Menor número de efectos adversos
• Levosulpiride no tiene metabolismo hepático

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Serotonina - Farmacología

• SSRI
• Fluoxetina, Sertralina, Paroxetina
• Mecanismo de acción no selectivo para un subtipo
• Efectos diversos
• Clínica Ansiedad, Obsesivo-Compulsivo,
  Depresión, Bulimia
• Adversos náusea, sedación, cefalea?, insomnio

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(No Transcript)
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Serotonina - Farmacología
Antagonistas
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Serotonina - Farmacología

• Antagonistas 5-HT3
• Ondansetrón
• Prevención náusea en Qx y Quimio
• gt Efectividad
• No necesario con Propofol
• Adversos como Cefalea y ? ALT/AST

• Granisetrón y Dolasetrón
• gt Selectividad, V ½ y costo
• Hidrodolasetrón

• Tropisetrón Sdre. Carcinoide

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Serotonina - Farmacología

• Antagonistas
• Ciproheptadina
• Efecto antag receptores histamina y serotonina
  5-HT2 M.L. G.I.
• Sedación
• Clínica Alergia/Anorexia Nerviosa
• Carcinoide

• Vasculares
• Ketanserina bloqueo 5-HT2 (plaqs)y ?-1
• Ritanserina sólo 5-HT2 (plaqs)

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Serotonina - Farmacología

• Antagonista 5-HT2
• Olanzapina
• Antipsicótico
• Menores efectos adversos

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Paciente bajo los efectos de la fluoxetina
o caras de estudiantes de DB luego del 2do
parcial