F

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Fármacos antihipertensivos
2
Fármacos antihipertensivos

• Introducción
• Diuréticos
• Simpaticolíticos
• Calcioantagonistas
• Inhibidores del SRAA
• Vasodilatadores directos

3
(No Transcript)
4
RELACIÓN ENTRE LA PRESIÓN ARTERIAL YEL RIESGO DE
MORTALIDAD POR ENFERMEDAD CORONARIA
5
(No Transcript)
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Regulación Presión Arterial

• 2 variables fisiológicas principales

PA GC x RVP
7
Tratamiento antihipertensivoConsideraciones
generales

• Efecto a corto plazo
• Efecto a largo plazo
• Monotx vs Tx combinado

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Diuréticos

• A. Tiazidas
• 1950
• Derivados de sulfonamidas
• Mec acción

• Clortalidona
• Hidroclorotiazida
• Indapamida
• Metolazona

Corto plazo
Efectos renales
Largo plazo
Efectos vasculares
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Tiazidas Mec acción

• Inhibición de simporte renal Na/Cl

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Mecanismo de acción antihipertensiva de las
tiazidas
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TiazidasCaracterísticas farmacológicas

• Diferencias dentro de la clase?
• Acl Cr bajo

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DiuréticosTiazidas

• Efectos adversos

• Interacciones

• Hiponatremia- Depleción volumen
• Efectos metabólicos
• Glicemia
• Lípidos
• Ácido úrico
• Hipokalemia
• Hipercalcemia
• Alcalosis
• Impotencia

• AINEs
• Glucocorticoides
• Litio
• Digoxina

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TiazidasConsideraciones clínicas

• Uso según guías
• Dosis
• Costo
• Eficacia antiHTA Monotx o tx combinado
• Control en 1/2 pac
• Poblaciones con renina baja-HT Sistólica Aislada
• Recomendaciones dietéticas

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Diuréticos

• B. De Asa
• Inhibidores de simporte Na-K-2Cl
• Furosemida
• Torsemida
• Bumetanida
• VM corta
• En HTA

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Diuréticos

• C. Retenedores de potasio
• Dependientes de aldosterona
• Espironolactona
• Eplerenona
• No-dependientes de aldosterona
• Bloqueo de canales luminales de sodio TC
• Amiloride
• Triamtereno

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Fármacos Simpaticolíticos

• Bloqueadores ? adrenérgicos
• Bloqueadores ? adrenérgicos
• Bloqueadores ? adrenérgicos vasodilatadores
• Agonistas centrales ? adrenérgicos

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Bloqueadores adrenérgicos ?-1

• Prazosín
• Terazosín
• Doxasozín
• Alta selectividad

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Mecanismo de acción de bloqueadores ?-1
Características farmacológicas
Metab hepático Prazosín VM corta Efectos
lipìdicos
Efectos secundarios Efecto de 1era
dosis Resultados outcomes
HTA resistente HPB Dosis inicio 1mg (20mg)
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Bloqueadores ? adrenérgicos
20
Farmacología bloqueadores ? adrenérgicos

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Farmacología bloqueadores ? adrenérgicos

• Efecto de clase?
• Diferencias farmacodinámicas
• Selectividad
• Diferencias farmacocinéticas
• Liposolub
• Evidencia de beneficio
• Caso de atenolol
• Subpoblaciones de pacientes
• Otros usos
• Efectos adversos metabólicos, ejercicio,
  respiratorios, FC
• Rebote

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Bloqueadores ? vasodilatadores
Bloqueo alfa-1
Vasodilatación directa

1. Labetalol
2. Carvedilol

1. Nevibolol
2. Bucindolol

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Bloqueadores ? vasodilatadores

• Bloqueo alfa-beta
• Vasodilatación sin taquicardia.
• Menos inotropismo (-) y más disminución de
  resistencias periféricas que ? bloqueadores
• Menos taquicardia que ? bloqueadores
• Desventajas
• Carvedilol imp en ICC
• Nevibolol

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Dosis Betabloqueadores
Droga Dosis diaria (mg)
Acebutolol 20-1200
Atenolol 25-100
Bisoprolol 2.5-20
Metoprolol 50-200
Nadolol 20-240
Pindolol 10-60
Propranolol 40-240
Carvedilol 12.5-50
Labetalol 200-1200
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Agonistas ? adrenérgicos de acción central

• Alfa-metil dopa Clonidina

?-metilNE
Mec de acción
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Agonistas ? adrenérgicos de acción central

• Metabolito activo
• VM 2 hrs
• Eliminación renal
• Efectos adversos
• Hepatotoxicidad
• Coombs
• Embarazo
• HTA de difícil control
• Dosis 500mg-3g

• VM corta
• Transdermal
• Efectos secundarios
• Withdrawal
• HTA difícil manejo
• Dosis 0.2mg 1.2 g

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Bloqueadores de canales de calcio

• Canales tipo L

• Mecanismo de acción antiHTA
• Bloqueo de canales de Ca MLV
• ? respuesta presora a-adrenérgica
• ? respuesta presora por ATII

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Bloqueadores de los canales de calcio L

• No dihidropiridinas
• Verapamil
• Diltiazem

• Dihidropiridinas
• Nifedipina
• Nitrendipina
• Amlodipina
• Felodipina
• Nisoldipina
• Nimodipina
• Isradipina
• Nicardipina

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Bloqueadores de canales de calcio
Dihidropiridinas
No-Dihidropiridinas
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Bloqueadores de canales de calcio

• Características farmacológicas
• Inicio rápido
• Acción corta vs acción larga
• Amlodipina largo efecto
• Selectividad felodipina
• 2. Diferencias farmacodinámicas entre las
  dihidropiridinas y las no-dihidropiridinas
• Potencia como vasodilatadores
• Frecuencia cardiaca
• Diltiazem con menos inotropismo negativo
• Velocidad de conducción A-V
• Presión intraglomerular

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Bloqueadores de los canales de calcio

• Eficacia antihipertensiva
• ? eventos CV
• Grupos de pacientes
• ICC?
• Efectos adversos diferencias

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Inhibidores del sistema renina-angiotensina

• A- Inhibidores de la enzima convertidora
• de angiotensina (E.C.A.)
• B- Antagonistas del receptor AT1
• (ARA II)
• C- Inhibidores de renina

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Sistema RAA
34
(No Transcript)
35
(No Transcript)
36
I. E. C. A.
?
?
37
Acciones de los I.E.C.A.

• Inhiben la formación de angiotensina II ?
  ? estímulo a AT1
• ? bradiquininas ? ? óxido nítrico
• Mejoran la función endotelial
• Regresión de la hipertrofia cardiaca y vascular
• Dilatación preferente de la arteriola eferente
  glomerular
• Protegen contra la aterosclerosis experimental y
  mejoran la sensibilidad a la insulina
• Producción autocrina-paracrina de angiotensina II

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Comparación entre I.E.C.A
39
Eficacia clínica de los I.E.C.A. en el
tratamiento de la hipertensión arterial

• Eficacia 60-70 como monoterapia
• Grupos especiales de la población
• Enfermedades concomitantes
• Combinación con diuréticos

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Efectos adversos e inconvenientes de los I.E.C.A.

• Tos 2 15
• Edema angioneurótico
• Hipotensión en casos con depleción de volumen
• Hiperkalemia
• Deterioro de función renal
• Brote cutáneo, trastornos del gusto, leucopenia
• Contraindicados durante el embarazo

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Antagonistas AT1
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Mecanismo de acción ARA II
BK..
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Características generales ARA II
Diferencias farmacológicas?
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ARA II en comparación con IECAs

• Eficacia antihipertensiva similar
• Ambos tienen efecto aditivo con diurético
• ? de la proteinuria en los diabéticos
• I.C.C.
• Menos tos

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Inhibidores de renina
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Inhibidores de renina

• Aliskiren
• No peptídico
• Vía oral
• Bien tolerado
• Eficaz para reducir la presión arterial
• Efecto sobre la morbilidad y la mortalidad?

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Vasodilatadores arteriales directos

• 1. Vasodilatadores arteriales específicos
• hidralazina
• minoxidil
• diasóxido
• 2.Vasodilatadores arteriales y venosos
• Nitroprusiato de sodio

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Vasodilatadores arteriolares directos

• Potentes
• Mal tolerados
• Terapia combinada
• Hipertensión arterial resistente
• Hidralazina en la hipertensión arterial inducida
  por el embarazo

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Muchas gracias