macrolidos

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macrolidos

• UDA 5

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MACROLIDOS

• SON atb naturales - SEMISINTETICOS Y
  SINTETICOS QUE OCUPAN UN LUGAR DESTACADO EN EL
  TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR BACTERIAS
  INTRACELULARES.

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INTEGRAN ESTE GRUPO

• ERITROMICINA
• CLARITROMICINA
• AZITROMICINA
• ESPIRAMICINA
• ROXITROMICINA

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ORIGEN

• EN A PARTIR DEL STREPTOMYCES ERYTHREUS SE OBTUVO
  ERITROMICINA QUE ES EL ATB TIPO DEL GRUPO .
• A PARTIR DE OTRAS ESPECIES DE STERPTOMYCES SE
  OBTUVIERON OTROS MACROLIDOS.

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LOS NUEVOS MACROLIDOS

• ROXITROMICINA
• CLARITROMICINA
• AZITROMICINA
• SON DERIVADOS SEMISINTETICOS DE LA
  ERITROMICINACON MODIFICACIONES ESTRUCTURALES QUE
  MEJORAN LA PENETRACION TISULAR Y AMPLIAN EL
  ESPECTRO DE ACTIVIDAD.

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ESTRUCTURA QUIMICA

• SE COMPONE DE UN ANILLO LACTONICO MACROCICLICO
  UNIDO POR UN ENLACE GLUCOSIDICO A DIVERSOS
  DESOXIAZUCARES AMINADOS.

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CLASIFICACION DE ACUERDO A

• EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO PRESENTES EN EL
  ANILLO LACTONICO.
• ERITROMICINA Y CLARITROMICINA POSEEN 14
  CARBONOS EN EL ANILLO LACTONA .
• AZITROMICINA ES UNA MOLECULA DE 15 CARBONOS
  CONOCIDA COMO AZIALIDO.
• ESPIRAMICINA 16 ATOMOS DE CARBONO.

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MECANISMO DE ACCION

• ACTUAN INHIBIENDO LA SINTESIS PROTEICA DE LOS
  MICROORGANISMOS SENSIBLES AL UNIRSE
  REVERSIBLEMENTE ALA SUBUNIDAD 50 S DEL RIBOSOMA
  BACTERIANO.
• INTERFIEREN CON LA UNION DE OTROS ATB COMO
  CLORANFENICOL Y CLINDAMICINA.

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SON

• BACTERIOSTATICOS - PUDIENDO SER BACERICIDAS
  DEPENDIENDO DEL MICROORGANISMO - DE LAS
  CONCENTRACIONES DEL ATB Y DEL TIEMPO DE
  EXPOSICION.
• SE CONCENTRAN DENTRO DE LOS MACROFAGOS Y
  POLIMORFONUCLEARES LO QUE RESULTA FAVORABLE
  PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES PRODUCIDAS POR
  PATOGENOS INTRACELULARES.

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EPA

• PROLONGADO

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MECANISMO DE RESISTENCIA

• IMPERMEABILIDAD DE LA PARED CELULAR -
  AZITROMICINA PENETRA MEJOR LA MEMBRANA EXTERNA DE
  LA PARED DE LAS BACTERIAS GRAM NEGATIVAS.
• EFLUJO Y BOMBEO ACTIVO DE LA DROGA AL EXTERIOR-
  PUEDE SER DE ORIGEN PLASMIDICO.
• INACTIVACION DE LA DROGA-MEDIANTE ENZIMAS
  BACTERIANAS QUE HIDROLIZAN EL ANILLO LACTONICO
  DESCRIPTA EN BACILOS GRAM NEGATIVOS
• ALTERACION EN EL SITIO DE UNION DEL ATB

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ERITROMICINA

• SE ABSORBE BIEN POR VIA DIGESTIVA LO QUE MEJORA
  CON EL AYUNO/
• DIFUNDE FACILMENTE HACIA LA MAYORIA DE LOS
  TEJIDOS.
• ATRAVIESA LA BARRERA PLACENTARIA Y ESTA PRESENTE
  EN LA LECHE MATERNA .

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EXCRECION

• EN FORMA ACTIVA POR LA BILIS.
• REABSORCION INTESTINAL SE ELIMINAN
  MAYORITARIAMENTE POR LAS HECES.
• ENTRE 2- 5 -DE UNA DOSIS ORAL SE ELIMINA EN
  FORMA ACTIVA POR LA ORINA POR FILTRACION
  GLOMERULAR .

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VIDA MEDIA

• ES DE 1,4 HORAS Y LOS NIVELES EN PLASMA SE
  MANTIENEN HASTA 6 HORAS.
• EN INSUFICIENCIA RENAL NO ES NECESARIO AJUSTAR LA
  POSOLOGIA.
• NO SE ELIMINA SIGNIFICATIVAMENTE POR HEMODIALISIS
  NI DIALISIS PERITONEAL- POR LO CUAL NO ES
  NECESARIO ADMINISTRAR UNA DOSIS ADICIONAL.

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ESPECTRO DE ACTIVIDAD

• POSEE ACTIVIDAD ELEVADA FRENTE A STREPTOCOCCUS
  PYOGENES.
• SU ACTIVIDAD FRENTE A GERMENES GRAM NEGATICOS ES
  VARIABLE.
• TIENE BUENA ACTIVIDAD FRENTE A GERMENES DE
  CRECIMIENTO INTRACELULAR O POCO SENSIBLES A OTROS
  ATB.

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USOS

• INFECCIONES RESPIRATORIAS
• OTITIS MEDIA
• FARINGITIS
• INFECCIONES DE PARTES BLANDAS - PIEL
• INFECCIONES GENITALES

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EFECTOS ADVERSOS

• LA ERITROMICINA ES RELATIVAMENTE ATOXICA
  TRASTORNOS DIGESTIVOS
• CUANDO SE EMPLEA POR VIA ORAL A ALTAS DOSIS
  PUEDE PRODUCIR NAUSEAS VOMITOS ANOREXIA
  METEORISMO-DOLOR EPIGASTRICO -DIARREAS

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INTERACCIONES

• ERITROMICINA INHIBEEL METABOLISMO DE DIVERSOS
  MEDICAMENTOSAL INTERACTUAR EN EL CITOCROMO P450
  DONDE SE METABOLIZAN ESTOS ATB
• PUEDEN AUMENTAR LOS NIVELES SANGUINEOS DE
  TEOFILINA WARFARINA ASTEMIZOL
• ANTAGONIZA LOS EFECTOS DEL CLORANFENICOL Y LA
  CLINDAMICINA

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ERITROMCINA

• POSOLOGIA - VIA ORAL TOLERANCIA GASTRICA
  MEJORA CON LAS COMIDAS ADULTOS -250 500 MGR
  CADA 6 HORAS

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ESPIRIMICINA

• POR VIA ORAL SU EFECTO DISMINUYE CON LOS
  ALIMENTOS ADULTOS DE 2 HASTA 4 GRAMOS POR DIA
  FRACCIONADO CADA 6 HORAS

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CLARITROMICINA

• VIA ORAL 500 MG CADA 12 HORAS

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AZITROMICINA

• VIA ORAL DOSIS UNICA DIARIA
• 1 HORA ANTES O 2 HORAS LUEGO DE LOS ALIMENTOS
• 500 MGR POR TRES DIAS O 500 MGR EL PRIMER
  DIA Y 250 MGR DEL 2DO AL QUINTO DIA