F

1
Fármacos Ansiolíticos
33 diapos
2
Miedo

• Percepción de un peligro real y conocido que
  tiene como función la protección de la vida.
• Dos tipos de respuestas
• Agresión
• Huida

3
Angustia

• Estado emocional que surge debido a un proceso
  inconsciente y amenazante para el yo y que
  intenta salir de la conciencia

4
Ansiedad

• Manifestación física de la angustia.
• Pérdida del control del tiempo.

5
Ansiolíticos
ANSIEDAD
Enfermedad incapacitante que se acompaña de
temor, aprensión, preocupación excesiva, fatiga,
temblores, palpitaciones y dolor precordial.
6
Ansiolíticos
VALORACIÓN DE LA ANSIEDAD
Intensidad

• Duración
• Grado en que interfiere
• en sus actividades normales.

7
Ansiolíticos
Tipos de Ansiedad

• Generalizada
• Pánico
• Fobias sociales
• Agarofobia
• Claustrofobia
• Por fármacos
• (anfetaminas,
• cocaína, H. Tiroidea, etc.)

8
Ansiolíticos

• CLASIFICACIÓN
• Benzodiazepinas
• Buspirona
• Meprobamato
• Zolpidem

9
Ansiolíticos

• BENZODIAZEPINAS

• Clorodiazepóxico
• Diazepam
• Clorazepato dipotásico
• Oxazepam
• Lorazepam
• Triazolam

• Nitrazepam
• Flurazepam
• Clonazepam
• Alprazolam
• Halazepam
• Midazolam

10
Estructura
11
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
Son peligrosas y están contraindicadas

• Cuando es necesario estar alerta
• Depresión y Psicosis
• En personas con alto potencial de dependencia a
  fármacos
• En los grandes bebedores de alcohol
• En combinación con el alcohol y otros depresores
  del SNC
• En el embarazo
• En ancianos

12
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan a través de RECEPTORES ESPECÍFICOS en el
GABA - A y canales de cloro potenciando los
efectos inhibitorios de este neurotransmisor.

• Receptores
• BZ1 memoria, conocimiento
• y función motora.
• BZ2 sueño.

13
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
FARMACOCINÉTICA

• Absorción rápida y completa por vía oral excepto
  clorazepato
• Se distribuye por todo el organismo
• Atraviesan barreras
• Se metabolizan en hígado por el SMH a NORDIAZEPAM

14
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
FARMACOCINÉTICA

• Se eliminan principalmente por orina
• La vida media se alarga en pacientes ancianos,
  enfermedad hepática y prematuros
• La vida media es variable. Ejemplo DIAZEPAM 20
  a 100 hrs.

15
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Centrales

• Sedación
• Hipnosis
• Disminución de la ansiedad
• Relajación muscular
• Actividad anticonvulsivante
• Amnesia anterógrada

Periféricos

• Vasodilatación coronaria
• Bloqueo neuromuscular

16
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
EFECTOS COLATERALES

• Sedación
• Somnolencia
• Mareos y/o vértigos
• Aumento de apetito
• Tolerancia
• Dependencia
• Síndrome de abstinencia
• Irritabilidad e insomnio

• DEPRESIÓN
• Cefalea
• Visión borrosa
• Náusea
• Vómito
• Diarrea
• Confusión

Sin embargo las benzodiazepinas son fármacos
con un margen de seguridad alto
17
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
INTERDEPENDENCIAS
Con el alcohol y otros depresores del SNC ya que
su combinación puede ocasionar la muerte
18
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
INDICACIONES

• Ansiolítico
• Sedantes
• Hipnóticos
• FLURAZEPAM
• NITRAZEPAM
• TRIAZOLAM
• Relajantes musculares
• Anticonvulsivantes
• DIAZEPAM
• CLONAZEPAM
• CLORAZEPATO

• Premedicación anestésica
• DIAZEPAM
• MIDAZOLAM
• Síndrome de abstinencia del
• alcohol
• En ancianos
• LORAZEPAM
• OXAZEPAM
• FLURAZEPAM
• Antidepresivo
• ALPRAZOLAM

19
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
FLUMAZENILO

• Derivado de la Imidazobenzodiazepina
• Primer antagonista competitivo de los receptores
  de las BZ
• Útil para revertir la sedación antes de los
  procedimientos anestésicos o durante ellos
• Antagonizan los efectos sobre SNC incluyendo la
  depresión respiratoria.

20
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
FLUMAZENILO

• Despierta a los pacientes en estado de coma por
  sobredosis
• Disminuye el compromiso neurológico en pacientes
  con encefalopatía hepática
• Se ha convertido en un ANTÍDOTO de rutina en el
  coma Benzodiazepínico
• Dosis 0.3 a 1 mg vía IV cada 3 hrs.

21
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
BUSPIRONA

• Bloquea selectivamente los RECEPTORES
  SEROTONÍNICOS
• Se han localizado receptores de serotina que se
  unen a la buspirona en el sistema límbico,
  hipocampo y mesencéfalo
• Disminuyen la ansiedad sin producir depresión,
  sedación, somnolencia o amnesia

22
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
BUSPIRONA

• No es hipnótica
• No es anticonvulsivante ni relajante muscular
• Menor potencial de adicción y baja toxicidad
• Las interdependencias con el alcohol y otros
  depresores del SNC es más baja que con las
  benzodiazepinas

23
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
BUSPIRONA

• Parece ser más efectiva en casos de preocupación
  exagerada y dificultad para concentrarse
• El Diazepam parece ser mejor para el tratamiento
  de la ansiedad y el insomnio

24
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
BUSPIRONA
EFECTOS COLATERALES

• Mareos e insomnio
• Nerviosismo y fatiga
• Tolerancia, dependencia
• Síndrome de abstinencia ?

25
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM

• Efectos generales similares a las Benzodiazepinas
• Débil actividad anticonvulsivante
• Tolerancia y dependencia
• Síndrome de abstinencia ?

26
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM

• Es tan eficaz como las benzodiazepinas para
  acortar la latencia del sueño y prolongarlo en
  pacientes con insomnio.
• Sus efectos hipnóticos persisten hasta una
  semana después de interrumpir el tratamiento

27
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM

• Rápida absorción por vía oral
• Metabolismo en hígado por el SMH
• Biodisponibilidad hasta un 70 si no se ingiere
  con alimentos
• Vida media de 2 hrs. pero se puede incrementar
  en pacientes con cirrosis y/o edad avanzada

28
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM

• Se elimina por orina
• Margen de seguridad alto
• Produce pocos efectos colaterales como sedación
  diurna
• Al igual que las benzodiazepinas, grandes dosis
  no causan depresión respiratoria grave, a menos
  que se ingiera con alcohol.

29
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
MEPROBAMATO

• Es un éster del carbamato
• Introducido como ansiolítico en 1955
• Se utiliza también como sedante hipnótico
• en Estados Unidos

30
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
MEPROBAMATO

• Propiedades farmacológicas similares a las
  benzodiazepinas pero a diferencias de ellas
  altas dosis causan depresión respiratoria grave
  incluso mortal además, hipotensión, choque e
  insuficiencia cardiaca.

31
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
MEPROBAMATO

• Rápida absorción por vía oral
• Metabolismo en el hígado por el SMH y
  eliminación renal
• Efectos colaterales somnolencia y ataxia
• No se debe administrar con alcohol y otros
  depresores del SNC
• Tolerancia, dependencia y síndrome de
  abstinencia
• Usos ansiolítico e hipnótico

32
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
PRECAUCIONES

• Deben usarse con precaución en personas con
  tendencia al abuso de fármacos u otras
  sustancias.
• No iniciar con dosis altas.
• Duración del tratamiento por un tiempo
  razonable.
• Evitar su uso crónico.

33
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
Duración de la acción

Intermedia 10 - 20 hrs. Alprazolam Lorazepa
m Temazepam
Corta 3 - 8 hrs. Oxazepam Triazolam
Prolongada 1 - 3 Días Clorazepato Clorodiazepó
xido Diazepam Flurazepam
34
Hipnóticos
35
Causas que contribuyen al insomnio

• Fármacos estimulantes

Ingestión abundante de café
Cena copiosa
Colchón defectuoso
Luz
36
Otros tipos de Insomnio

• Enfermedades psiquiátricas
• Depresión, ansiedad y psicosis
• Enfermedades orgánicas
• Insomnio condicionado aprendido
• Dormidores breves no requieren tratamiento

37
CLASIFICACIÓN DEL INSOMNIO

• Transitorio
• Prolongado
• Breve

38
INSOMNIO TRANSITORIO

• Dura menos de 3 días y puede deberse a causas
  ambientales o circunstanciales
• Si se dan hipnóticos deben ser dosis muy bajas y
  sólo durante 2 ó 3 noches.
• Las Benzodiazepinas administradas ante sucesos
  importantes de la vida como presentar un examen,
  puede ser contraproducentes.

39
Insomnio Prolongado

• Duración de más de 3 semanas
• Difícil de identificar un factor específico
• Requiere una buena valoración

40
Insomnio prolongado

• Es importante el tratamiento no farmacológico en
  estos pacientes.
• Educación sobre la higiene del sueño.
• Ejercicio adecuado.
• Métodos de relajación.
• Utilizar la cama sólo para dormir .

41
Insomnio Breve

• Dura de 3 días a 3 semanas
• Puede ser provocado por un problema personal,
  tensión, enfermedad, trabajo, estrés, etc.
• Tratamiento
• La educación en la higiene del sueño es la
  primera medida. Pueden utilizarse hipnóticos por
  una a dos semanas.

42
HIPNÓTICO IDEAL

• Que produzca un sueño semejante al natural.
• Que no deje secuelas al día siguiente, como
  ansiedad de rebote o sedación.
• Que no interactúe con otros medicamentos.
• Que al administrarse de manera crónica no
  produzca dependencia o insomnio de rebote al
  interrumpir su administración.

43
Tratamiento del Insomnio

• Farmacológico ?
• No farmacológico ?
• Empleo de hipnóticos
• de acción breve ?
• Empleo de hipnóticos de acción prolongada ?

44
INSOMNIO EN ANCIANOS

• Cualquier persona que tome siestas con
  regularidad dirá que tiene insomnio
• En el anciano hay que tomar en cuenta
• La reducción de agua corporal
• La disminución de la función renal
• El aumento de grasa corporal
• Todo esto trae como consecuencia una vida media
  más larga para las Benzodiazepinas

45
Las Benzodiazepinas

• Medicamentos de primera elección en el
  tratamiento del insomnio por
• Su mayor margen de seguridad
• Menos interacciones medicamentosas
• Menor efecto sobre la respiración
• Menor probabilidad de abuso que con los
  barbitúricos y otros hipnóticos

46
Asistencia de los pacientes que ha tomado por
tiempo prolongado Benzodiazepinas

• Constituye un
• verdadero
• problema médico
• Si se ha tomado más de 2 semanas hay que
  retirarlas gradualmente

47
Guías de prescripición para el control del
insomnio

• Las BZ de acción más corta se utilizan para
  pacientes que tienen dificultades para iniciar el
  sueño.
• Las BZ de acción prolongada se utilizan en los
  pacientes que presentan despertares frecuentes
  durante la noche

48
HIPNÓTICOS

• Hidrato de cloral
• Paraldehído
• Etilclorovinol
• Glutetimida
• Meprobramato

49
HIDRATO DE CLORAL

• Es irritante para piel y mucosas
• La deshidrogenasa alcohólica lo metaboliza
  rápidamente a TRICLOROETANOL que es el
  metabolito activo con propiedades hipnóticas

50
HIDRATO DE CLORAL

• Produce tolerancia, dependencia y síndrome de
  abstinencia
• Su única aplicación es en los niños para cuando
  se quiere tomar un EEG

51
PARALDEHÍDO

• Excelente hipnótico de acción rápida.
• Su olor y sabor desagradable ha limitado su uso.
• Se usó en el tratamiento del Delirium Tremens en
  pacientes hospitalizados.
• Se elimina un 25 por pulmón.

52
PARALDEHÍDO

• Se metaboliza en hígado y se elimina por riñón.
• La toxicidad se manifiesta por acidosis,
  hepatitis y daño renal.
• Produce tolerancia dependencia y síndrome de
  abstinencia.

53
GLUTETIMIDA

• En el año de 1954 ocupó el sexto lugar de los
  hipnóticos más recetados en el mundo, porque
  pensaron que no producía tolerancia, dependencia
  ni síndrome de abstinencia.
• Posee actividad de bloqueo
• neuromuscular importante.
• Es buen inductor del SMH.
• Actualmente ha caído en.
• desuso.

54
METRIPILÓN

• A pesar de su vida media breve sus efectos pueden
  durar hasta 8 horas.
• Es buen inductor enzimático.
• Actúa y se comporta como un barbitúrico de acción
  corta.
• Produce tolerancia, dependencia y síndrome de
  abstinencia.

55
MEPROBAMATO

• Aprobado sólo para la ansiedad, pero en un tiempo
  fue muy utilizado como sedante e hipnótico.
• La sobredosificación puede causar hipotensión
  grave, depresión respiratoria y muerte.
• Produce tolerancia, dependencia y síndrome de
  abstinencia.

56
ETILCLOROVINOL

• Sedante e hipnótico.
• Efecto rápido y acción breve.
• Tiene la misma potencia y toxicidad que el
  fenobarbital.
• Es anticonvulsivante y relajante muscular.
• Produce tolerancia, dependencia y síndrome de
  abstinencia.

TALIDOMIDA
57
TAL VEZ EL HIPNÓTICO MÁS UTILIZADO SEA EL ALCOHOL