F

1
Fármacos Ansiolíticos
2
Miedo

• Percepción de un peligro real y conocido que
  tiene como función la protección de la vida.
• Dos tipos de respuestas
• Agresión
• Huida

3
Angustia

• Estado emocional que surge debido a un proceso
  inconsciente y amenazante para el yo y que
  intenta salir de la conciencia

4
Ansiedad

• Manifestación física de la angustia.
• Pérdida del control del tiempo.

5
Ansiolíticos
ANSIEDAD
Enfermedad incapacitante que se acompaña de
temor, aprensión, preocupación excesiva, fatiga,
temblores, palpitaciones y dolor precordial.
6
Ansiolíticos
VALORACIÓN DE LA ANSIEDAD
Intensidad

• Duración
• Grado en que interfiere
• en sus actividades normales.

7
Ansiolíticos
Tipos de Ansiedad

• Generalizada
• Pánico
• Fobias sociales
• Agarofobia
• Claustrofobia
• Por fármacos
• (anfetaminas,
• cocaína, H. Tiroidea, etc.)

8
Ansiolíticos

• CLASIFICACIÓN
• Benzodiazepinas
• Buspirona
• Meprobamato
• Zolpidem

9
Ansiolíticos

• BENZODIAZEPINAS

• Clorodiazepóxico
• Diazepam
• Clorazepato dipotásico
• Oxazepam
• Lorazepam
• Triazolam

• Nitrazepam
• Flurazepam
• Clonazepam
• Alprazolam
• Halazepam
• Midazolam

10
Estructura
11
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
Son peligrosas y están contraindicadas

• Cuando es necesario estar alerta
• Depresión y Psicosis
• En personas con alto potencial de dependencia a
  fármacos
• En los grandes bebedores de alcohol
• En combinación con el alcohol y otros depresores
  del SNC
• En el embarazo
• En ancianos

12
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan a través de RECEPTORES ESPECÍFICOS en el
GABA - A y canales de cloro potenciando los
efectos inhibitorios de este neurotransmisor.

• Receptores
• BZ1 memoria, conocimiento
• y función motora.
• BZ2 sueño.

13
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
FARMACOCINÉTICA

• Absorción rápida y completa por vía oral excepto
  clorazepato
• Se distribuye por todo el organismo
• Atraviesan barreras
• Se metabolizan en hígado por el SMH a NORDIAZEPAM

14
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
FARMACOCINÉTICA

• Se eliminan principalmente por orina
• La vida media se alarga en pacientes ancianos,
  enfermedad hepática y prematuros
• La vida media es variable. Ejemplo DIAZEPAM 20
  a 100 hrs.

15
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Centrales

• Sedación
• Hipnosis
• Disminución de la ansiedad
• Relajación muscular
• Actividad anticonvulsivante
• Amnesia anterógrada

Periféricos

• Vasodilatación coronaria
• Bloqueo neuromuscular

16
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
EFECTOS COLATERALES

• Sedación
• Somnolencia
• Mareos y/o vértigos
• Aumento de apetito
• Tolerancia
• Dependencia
• Síndrome de abstinencia
• Irritabilidad e insomnio

• DEPRESIÓN
• Cefalea
• Visión borrosa
• Náusea
• Vómito
• Diarrea
• Confusión

Sin embargo las benzodiazepinas son fármacos
con un margen de seguridad alto
17
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
INTERDEPENDENCIAS
Con el alcohol y otros depresores del SNC ya que
su combinación puede ocasionar la muerte
18
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
INDICACIONES

• Ansiolítico
• Sedantes
• Hipnóticos
• FLURAZEPAM
• NITRAZEPAM
• TRIAZOLAM
• Relajantes musculares
• Anticonvulsivantes
• DIAZEPAM
• CLONAZEPAM
• CLORAZEPATO

• Premedicación anestésica
• DIAZEPAM
• MIDAZOLAM
• Síndrome de abstinencia del
• alcohol
• En ancianos
• LORAZEPAM
• OXAZEPAM
• FLURAZEPAM
• Antidepresivo
• ALPRAZOLAM

19
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
FLUMAZENILO

• Derivado de la Imidazobenzodiazepina
• Primer antagonista competitivo de los receptores
  de las BZ
• Útil para revertir la sedación antes de los
  procedimientos anestésicos o durante ellos
• Antagonizan los efectos sobre SNC incluyendo la
  depresión respiratoria.

20
Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
FLUMAZENILO

• Despierta a los pacientes en estado de coma por
  sobredosis
• Disminuye el compromiso neurológico en pacientes
  con encefalopatía hepática
• Se ha convertido en un ANTÍDOTO de rutina en el
  coma Benzodiazepínico
• Dosis 0.3 a 1 mg vía IV cada 3 hrs.

21
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
BUSPIRONA

• Bloquea selectivamente los RECEPTORES
  SEROTONÍNICOS
• Se han localizado receptores de serotina que se
  unen a la buspirona en el sistema límbico,
  hipocampo y mesencéfalo
• Disminuyen la ansiedad sin producir depresión,
  sedación, somnolencia o amnesia

22
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
BUSPIRONA

• No es hipnótica
• No es anticonvulsivante ni relajante muscular
• Menor potencial de adicción y baja toxicidad
• Las interdependencias con el alcohol y otros
  depresores del SNC es más baja que con las
  benzodiazepinas

23
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
BUSPIRONA

• Parece ser más efectiva en casos de preocupación
  exagerada y dificultad para concentrarse
• El Diazepam parece ser mejor para el tratamiento
  de la ansiedad y el insomnio

24
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
BUSPIRONA
EFECTOS COLATERALES

• Mareos e insomnio
• Nerviosismo y fatiga
• Tolerancia, dependencia
• Síndrome de abstinencia ?

25
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM

• Efectos generales similares a las Benzodiazepinas
• Débil actividad anticonvulsivante
• Tolerancia y dependencia
• Síndrome de abstinencia ?

26
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM

• Es tan eficaz como las benzodiazepinas para
  acortar la latencia del sueño y prolongarlo en
  pacientes con insomnio.
• Sus efectos hipnóticos persisten hasta una
  semana después de interrumpir el tratamiento

27
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM

• Rápida absorción por vía oral
• Metabolismo en hígado por el SMH
• Biodisponibilidad hasta un 70 si no se ingiere
  con alimentos
• Vida media de 2 hrs. pero se puede incrementar
  en pacientes con cirrosis y/o edad avanzada

28
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM

• Se elimina por orina
• Margen de seguridad alto
• Produce pocos efectos colaterales como sedación
  diurna
• Al igual que las benzodiazepinas, grandes dosis
  no causan depresión respiratoria grave, a menos
  que se ingiera con alcohol.

29
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
MEPROBAMATO

• Es un éster del carbamato
• Introducido como ansiolítico en 1955
• Se utiliza también como sedante hipnótico
• en Estados Unidos

30
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
MEPROBAMATO

• Propiedades farmacológicas similares a las
  benzodiazepinas pero a diferencias de ellas
  altas dosis causan depresión respiratoria grave
  incluso mortal además, hipotensión, choque e
  insuficiencia cardiaca.

31
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
MEPROBAMATO

• Rápida absorción por vía oral
• Metabolismo en el hígado por el SMH y
  eliminación renal
• Efectos colaterales somnolencia y ataxia
• No se debe administrar con alcohol y otros
  depresores del SNC
• Tolerancia, dependencia y síndrome de
  abstinencia
• Usos ansiolítico e hipnótico

32
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
PRECAUCIONES

• Deben usarse con precaución en personas con
  tendencia al abuso de fármacos u otras
  sustancias.
• No iniciar con dosis altas.
• Duración del tratamiento por un tiempo
  razonable.
• Evitar su uso crónico.

33
Ansiolíticos
NO BENZODIAZEPÍNICOS
Duración de la acción

Intermedia 10 - 20 hrs. Alprazolam Lorazepa
m Temazepam
Corta 3 - 8 hrs. Oxazepam Triazolam
Prolongada 1 - 3 Días Clorazepato Clorodiazepó
xido Diazepam Flurazepam