RADIOAKT

1
RADIOAKTÍV HALOGÉNATOMOT TARTALMAZÓ
GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK Környei József,
K F igazgató, Izotóp Intézet Kft.,
Budapest egyetemi docens, DE
Környezetfizikai Tanszék
F 18F 110 perc ? 635 keV PET/CT
Cl 36Cl 3x105 év ?- 714 keV nem !
38Cl 37 perc ?-,? 4,8 2,1 MeV
nem ! Br 76Br 16,1 óra ? 3,9 MeV
PET kutatás I 123I 13 óra ? 159 keV
SPECT/CT 124I 4,1 nap ? 2,1 MeV
PET kutatás 125I 60 nap e,X,? 32735
keV nincs kép, ther. 131I 8 nap ?-,?
605 364 keV ther./SPECT At 211At 7,2
óra ? 5,86 MeV ther. kutatás
2
(No Transcript)
3
(No Transcript)
4
RECEPTOROK
receptor-ligandum kulcs
receptor zár
5
Dopamin transzporterek radioaktív nyomjelzése 1.
Me N Z
X Kokain Z -COOMe X
-O-CO-C6H5 123I-ß-CIT Z -COOMe
X -C6H4-123I 99mTc-Trodat-1
Z -CH2-N2S299mTcO
Kokain CNS-stimulátor, blokkolja a
dopamin újrafelvételi
helyeit. Jelzett kokain-származékkal a
dopamin-transporter (DAT) változása
képezheto le. 123I-ß-CIT lassú kinetikájú,
de a csökkent receptor-suruség és a
Parkinson-kór tünetei közötti kapcsolatot
igazolja. 99mTc-Trodat-1 1h-val a beadás
után szignifikáns különbség van a normál és
PD kép között. Érz. 90-100 , Fajl.
83-96 Kit 1 amp.,10 ?g Trodat1 (200
helyett!) 32 ?g SnCl2.2H2O, 10 mg Na-GH, 840 ?g
Na2-EDTA, lt 1,1 GBq / 0,5-2 ml
X - C6H4-Cl
Trodat-H Z -CH2-CH2?N2S299mTcO? Trodat-M
X -C6H4-CH3
6
Dopamin transzporterek radioaktív nyomjelzése 2.
7
Agyi Dopamin D2 receptorok radioaktív nyomjelzése
8
Agyi benzodiazepin receptorok radioaktív
nyomjelzése
9
Szívizom, adrenerg receptorok radioaktív
nyomjelzése 1. 18F-katekolaminok
10
Szívizom, adrenerg receptorok radioaktív
nyomjelzése 2. 123I-MIBG
11
Mellékvese-velo radioaktív nyomjelzése, MIBG
neuroendokrin receptor ligandum Lokalizálódás
Lassú, néhány perc alatti beadás
vérnyomásemelkedés, allergiás reakciók
elkerülésére
12
MOLEKULÁRIS TRANSZPORT, METABOLIZMUS
13
Mellékvese-kéreg radioaktív nyomjelzése, 131I -
Norchol
CISbio
A mellékvesekéreg hormonszintézise többnyire
arányos a koleszterol-felvétellel. A
hormontúltermelés helye a képen
látszik. Képalkotás 3. és 7. napon (40 MBq)

• Cushing-szindróma okai
• mellékvesekéreg adenoma
• kétoldali hiperplázia, hipofizistumor, ektópiás
  ACTH-termelo tumor
• mellékvesekéreg karcinoma

14
alternatívák 18F-?MT, O-18F-etil-tirozin
15
(No Transcript)
16
(No Transcript)
17
(No Transcript)
18

• Megoldás
• valamivel gyorsabb kintikájú ligandum
• hosszabb fizikai felezési ideju radionuklid

19
TERÁPIA
20
131I pajzsmirigy terápia
a.) jódhiányos beteg b.) normál funkció c.)
túlzott pajzsmirigy- muködés, hyperthyreosis d.)
gyenge muködés hypothyreosis
131I aktvitiások 4 MBq - terápia
megtervezéséhez 50 550 MBq - hyperthyreosis,
ambuláns 560 1100 MBq - hyperthyreosis,
bentfekvo
1,8 3,7 GBq - p.m.-rák, mutétet követo
kezelés (ablatio) 370 MBq - p.m.-rák,
kiújulás, áttét egésztest vizsgálat 3,7 7,4
GBq - p.m.-rák, kiújulás, áttét kezelése
21
131I-MIBG terápia
? Phaeochromocytoma, ? Medulláris pajzsmirigy
carcinoma Neuroblastoma (pediátriai) még nem

• 4 GBq 131I-MIBG / 10 ml ? 100 ml glükóz
  infúzió
• fagyasztva szállítás (szárazjég),
• fagyasztva tárolás ( -18 oC)
• in vitro dejódozódás elkerülésére
• Lassú néhány óra alatti beadás
• vérnyomásemelkedés, allergiás reakciók
  elkerülésére

22
Terápia a sejtmag dimenziójában

• 125I ? 3.19 keV, 10 nm
• DNS molekula átméröje 2 nm
• sejtmembrán vastagsága 10 nm
• riboszóma 20 nm
• átlagos sejtméret 10 000 - 30 000 nm
• 125I-UdR
• belép a sejtbe
• sejtmag
• közelébe kerül
• beépül a
• nukleotidokba

. O 125I
HN O
. N HOCH2 O OH
23
(No Transcript)