ISOPROTERENOL

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ISOPROTERENOL

• Fármaco simpaticomimético

Br. Lisseth Abigail Cetina Montejo
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Fármacos simpaticomiméticos

• Son aquellas sustancias que administradas al
  individuo provocan una respuesta fisiológica
  similar a la que producen la estimulación de las
  fibras simpáticas postganglionares
• Aminas de acción directa Actúan directamente
  sobre los receptores adrenérgicos
• Aminas de acción indirecta Actúan incrementando
  la liberación del neurotrasmisor fisiológico o
  bien bloqueando su recaptación.
• Aminas de acción mixta Actúan sobre los
  receptores y sobre la terminación nerviosa
  adrenérgica, liberando noradrenalina endógena.

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(No Transcript)
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ISOPROTERENOL

• Su aparición fue en decenio de 1940, como fármaco
  contra el asma que carecía de actividad
  adrenérgica a.
• Según su mecanismo de acción se clasifica aminas
  simpaticomiméticas de acción directa con
  actividad ß predominante.
• De acuerdo a su naturaleza química se clasifica
  como una catecolamina.

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Características químicas

• Es una catecolamina sintética que posee un grupo
  N-isopropilo en la cadena lateral
• Este compuesto es una agonista adrenérgico ß no
  selectivo potente, con afinidad muy baja por los
  receptores adrenérgicos a.

Radical
Catecolamina prototipo

• Isopropilarterenol, isopropilnoadrenalina,
  isoprenalina, isopropilnoradrenalina,
• d,l-ß-3,4.dihidroxifenil-a-isopropilaminoetanol

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Mecanismo de acción

• La activación de los receptores beta estimula el
  sistema de la adenilciclasa, aumentando la
  concentración intracelular de cAMP. Esta
  estimulación está mediada por una proteína Gs,
  que además puede activar directamente los canales
  de calcio sensibles al voltaje en la membrana
  plasmática del músculo esquelético y cardíaco.
• La acumulación intracelular de cAMP activan
  diversas proteíncinasas que fosforilan proteínas
  enzimáticas y estructurales.

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Mecanismo de acción
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Acciones farmacológicas

• Relaja casi todos los tipos de músculo liso
  sobre todo bronquial y gastrointestinal.
• Acción vasodilatadora
• Acción broncodilatadora
• Relajante uterina
• Estimulante cardiaco efectos inotrópicos y
  cronotrópicos positivos.
• Disminución de la presión diastólica

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Farmacocinética
Isoproterenol se convierte ampliamente en su
conjugado sulfato en la pared intestinal que
causa más variables de absorción y requiere dosis
más altas en comparación con la administración
parenteral
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Indicaciones terapéuticas

• Se utiliza en casos de urgencia para estimular la
  frecuencia cardíaca de pacientes con bradicardia
  o bloqueo cardíaco.
• Insuficiencia cardiaco congestiva, paro cardiaco,
  choque hipovolémico, cardiógeno y séptico.
• En asma y broncoespasmo.

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Posología

• Vía parenteral
• Bloqueo cardiaco.
• Intramuscular
• 1) La dosis recomendada para adultos de
  isoproterenol en el bloqueo AV es de 0,2 mg (1
  mililitro de solución 15000), seguida de 0,02 a
  1 miligramo en función de la respuesta clínica
  (Isuprel)
• Subcutánea 2) La dosis recomendada para adultos
  de isoproterenol en el bloqueo AV es de 0,2 mg (1
  mililitro de solución 15000), seguida de 0,15 a
  0,2 mg, dependiendo de la respuesta clínica.
• Intravenosa 3) La dosis recomendada es de 2 a
  10 microgramos / minuto en función de la
  frecuencia cardíaca y el ritmo de respuesta .

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• Vía intravenosa
• Reanimación cardiopulmonar
• La dosis recomendada para adultos es de 2 a 10
  microgramos / minuto por infusión intravenosa, se
  valora de acuerdo a la frecuencia cardíaca y el
  ritmo de respuesta.
• Vía de inhalación a) Asma La dosis habitual de
  isoproterenol 0,5 de un nebulizador de mano es
  de 5 a 15 inhalaciones que puede repetirse en 5 a
  10 minutos si es necesario. Esta dosis se puede
  repetir hasta 5 veces al día (ISUPREL)

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Contraindicaciones

• Hipertiroidismo
• Angina de pecho
• Arritmias cardiacas
• Estenosis aórtica
• Infarto reciente.
• Taquicardia

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Reacciones adversas

• La vasodilatación de la isoprelina puede originar
  enrojecimiento de la cara e hipotensión, con los
  correspondientes signos de carácter reflejo.
• Palpitaciones
• Taquicardias
• Nerviosismo
• Ectopías ventriculares.
• Cefalalgia
• Bochornos
• Puede ocurrir isquemia cardíaca, sobre todo en
  pacientes con arteriopatía coronaria de base.
• Vasoconstricción pulmonar hipóxica

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Interacciones
Interactuando con Efecto Mecanismo
ISOPROTERENOL Anestésicos generales Arritmias Sensibilización del miocardio provocado por anestésicos
ISOPROTERENOL Bisoprolol Bloqueantes ß-adrenérgicos Con simpaticomiméticos alfa y betaadrenérgicos se observa pérdida de ambas drogas Antagonismo
ISOPROTERENOL Ciclotiazina Arritmias La hipopotasemia provocada por la ciclotiazina favorece la aparición de arritmias
ISOPROTERENOL Flupentixol Riesgo de hipotensión severa y taquicardia Bloqueo alfa adrenérgico debido a flupentixol.

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Resumen

• Son agonistas beta adrenérgicos que actúan sobre
  las fibras simpáticas postganglionares.
• Mecanismo de acción La activación de los
  receptores beta estimula el sistema de la
  adenilciclasa, aumentando la concentración
  intracelular de cAMP.
• Se usa principalmente en casos de urgencia para
  estimular la frecuencia cardíaca en pacientes con
  bradicardia o bloqueo cardíaco.
• Está contraindicado en pacientes con arritmias y
  taquicardias.
• En EUA no está disponible.

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Referencias

• Velasco, A. San Román Serrano, J. Martinez-
  Sierra Cadavid Farmacología fundamental 1ª
  Ed. McGraw-Hill Aravaca, Madrid, 2003, pp.
  95-96, 98-100
• Brunton, L. Lazo, J. Parker, L. Goodman y
  Gilman. Las bases farmacológicas de la
  terapéutica 11ª Edición Ed. Mc Graw Hill 2007
  México, D. F, p. 250
• Lépori, L. Interacciones medicamentosas,1ª Ed.
  Base de datos Buenos Aires, Argentina, 2002, pp.
  405-406
• Gutiérrez, P. Carrillo, R. Gutiérrez, P. Guía
  farmacológica en la UCIA 1ª Ed. McGraw- Hill
  México, D. F., 2007, p. 94