F

1
Fármacos colinérgicos y Anticolinérgicos
2
Acetilcolina
3
Fármacos Colinérgicos, Agonistas colinérgicos

• Tipos
• directos - activan receptores
• indirectos - inhiben destrucción de acetilcolina
  (inhibidores de la acetilcolinesterasa)
• Espectro de acción
• Receptores muscarínicos
• Agonistas de receptores muscarínicos
• Receptores nicotínicos
• Agonistas nicotínicos
• ganglios
• unión neuromuscular nicotínica

4
Agonistas de acción directa

• Esteres de colina
• Acetilcolina
• Metacolina
• Betanecol

• Alcaloides
• Muscarina
• Pilocarpina
• Arecolina

5
Efectos cardiovasculares de agonistas muscarínicos

• Efectos directos en corazón
• disminuye velocidad de conducción SA y AV
• disminuye fuerza de contracción de atrio
• Reduce resistencia vascular - debido a una
  activación de receptores en endotelio
• Efectos se modifican por reflejos compensatorios

6
Efectos gastrointestinales muscarínicos

• Secreción aumentada
• Glándulas gástricas
• Glándulas salivares
• Motilidad aumentada

7
Efectos Muscarínicos en Sistema Nervioso Central

• Esteres no penetran los alcaloides si
• Cerebro - receptores muscarínicos
• Médula espinal receptores nicotínicos
• Convulsiones en sobredosis
• Presenta principalmente efectos colinérgicos

8
Fármacos de acción indirecta

• Inhibidores de acetilcolinesterasa
• Aumenta concentración de acetilcolina en
  ganglio, receptores post sinápticos o
  muscarínicos y en placa motora
• Amplifican el efecto de acetilcolina endógena

9
Inhibidores de Colinesterasas

• Inhibidores reversibles
• Edrofonio
• Fisostigmina
• Neostigmina
• Piridostigmina
• Demecario
• Ambenonio
• Tacrina

• Inhibidores reversibles de segunda generación
• Donepezilo
• Rivastigmina
• Galantamina
• Metrifonato

10
Usos clínicos de los inhibidores de Colinesterasas

• Estimulación de actividad digestiva
• Estimulación de actividad urinaria
• Tratamiento de glaucoma
• Tratamiento de Alzheimer
• Trastornos gastrointestinales
• Megacolon, vagotomía, íleo paralítico. El
  carbacol, betanecol o anticolinesterásicos.
  Aumentan el tono, peristaltismo y secreciones.
• Trastornos de la micción.
• El betanecol y algunos anticolinesterásicos se
  utilizan en la vejiga neurogénica para
  restablecer un vaciamiento controlado. También se
  usan en la atonía vesical

11
Agentes reversores del bloqueo neuromuscular en
anestesia general

• Revierten el antagonismo de los relajantes no
  depolarizantes (Atracurio, Vecuronio). Esto se
  logra inhibiendo la degradación de la Ach a
  través de la inhibición de la Acetilcolinesterasa
  
• Neostigmina
• Edrofonio

12
Bloqueadores Colinérgicos

• Bloqueadores muscarínicos - gran utilidad médica
  (Atropínicos)
• Bloqueadores ganglionares - no se usan hoy por no
  ser selectivos
• Bloqueadores neuromusculares - utilizados en
  cirugía (Bloqueadores de placa motora)

13
Fármacos anticolinérgicos

• Alcaloides
• Atropina
• Escopolamina
• Aminas terciarias
• dicyclomina
• Benztropina
• Aminas cuaternarias
• Ipratropium

14
Atropina

• Presenta mayor sensibilidad en
• glándulas salivares
• glándulas bronquiales
• glándulas sudoríparas
• Sensibilidad intermedia
• tejido miocárdico
• Baja sensibilidad
• células parietales

15
Atropina y S. N. C.

• sedación en dosis terapéuticas
• alucinaciones en dosis tóxicas
• bradicardia en administración parenteral

16
Atropina ojos

• Relajan el músculo
• efectos simpáticos
• midriasis o dilatación
• Parálisis de los músculo ciliares
• Cicloplejia
• Reducción de secreción lacrimal
• ojo seco

17
Atropina y cardiovascular

• taquicardia debida a bloqueo de freno vagal
• ventrículos poco afectados
• escaso efecto sobre presión arterial

18
Atropina

• Tracto respiratorio
• leve broncodilatación
• reducción de secreciones respiratorias
• patropium se aplica como aerosol
• Tracto genitourinario
• Relajación de uréteres y vejiga
• Glándulas sudoríparas menos activas

19
Atropina y sus RAM

• Boca seca
• Fotofobia
• Ligera disminución de secreción gástrica
• Disminución de motilidad
• Menor vaciamiento gástrico
• Constipación

20
UsosTerapeuticos

• Examen de fondo de ojo
• Tramiento de kinetosis
• Cirugía
• Tratamiento de intoxicaciones con insecticidas
  organofosforados y carbamatos