ANESTESIA VENOSA

1
ANESTESIA VENOSA
Dr. Píndaro V. Zerbinatti CET Casa de
Saúde Campinas
1ª aula
2
OBJETIVOS CLÁSSICOS DA ANESTESIOLOGIA
AGENTES VENOSOS
INCONSCIÊNCIA ANALGESIA RELAXAMENTO MUSCULAR
HIPNÓTICOS OPIÓIDES BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
3
MECANISMO DE AÇÃO DOS AGENTES VENOSOS
HIPNÓTICOS OPIÓIDES B.
NEUROMUSCULARES
RECEPTORES GABA RECEPTORES OPIÓIDES PLACA
MOTORA
4
AGENTES MAIS USADOS EM ANESTESIA VENOSA
FENTANIL SUFENTANIL ALFENTANIL REMIFENTANIL
OPIÓIDES
TIOPENTAL METOHEXITAL ETOMIDATO
HIPNÓTICOS PROPOFOL MIDAZOLAM CETAMINA
A. DISSOCIATIVA CLONIDINA
AGONISTAS DEXMEDETOMIDINA a2
NÃO OPIÓIDES
5
AGENTES VENOSOS
NÃO OPIÓIDES
6
CRONOLOGIA DOS ANESTÉSICOS VENOSOS NÃO OPIÓIDES
1934 TIOPENTAL METOHEXITAL 1970 CETAMINA ETOMIDATO PROPOFOL MIDAZOLAM CLONIDINA DEXMEDETOMIDINA

7
FARMACOCINÉTICA
8
MODELO FARMACOCINÉTICO TRICOMPARTIMENTAL
DISTRIBUIÇÃO E REDISTRIBUIÇÃO
V1
V2
V3
METABOLISMO
ELIMINAÇÃO
Keo
VELOCIDADE DE ACESSO AO SÍTIO EFETOR
ANESTÉSICOS VENOSOS PROCESSO DE DISTRIBUIÇÃO,
REDISTRIBUIÇÃO E ELIMINAÇÃO
9
DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS AGENTES VENOSOS NÃO OPIÓIDES DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS AGENTES VENOSOS NÃO OPIÓIDES DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS AGENTES VENOSOS NÃO OPIÓIDES DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS AGENTES VENOSOS NÃO OPIÓIDES DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS AGENTES VENOSOS NÃO OPIÓIDES DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS AGENTES VENOSOS NÃO OPIÓIDES
VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO L.Kg¹ CLEARANCE mL.Kg¹.min¹ t½ß ( Horas ) LIGAÇÃO PROTÊICA ( ) CONCENTRAÇÃO EFETIVA µg.mL¹
PROPOFOL 2,8 59 0,9 97 1,1
MIDAZOLAM 1,1 7,5 2,7 94 0,16
ETOMIDATO 2,5 17 2,9 77 0,31
CETAMINA 3,1 19 3,1 12 0,64
TIOPENTAL 2,3 3,4 12 83 19,2
10
ÍNDICE DE EXTRAÇÃO HEPÁTICA DOS AGENTES VENOSOS
NÃO OPIÓIDES
BAIXO INTERMEDIÁRIO ALTO
TIOPENTAL 0,15 MIDAZOLAM 0,2 ETOMIDATO 0,7 CETAMINA 0,8 PROPOFOL gt 1
11
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS
Administração Venosa Bolus Concentração -µg.Kg¹ µg.ml¹ ou ng.ml¹ -mg.Kg¹ Infusão Contínua efeito -µg.Kg¹.min¹ biofase -mg.Kg¹.h¹
12
ADMINISTRAÇÃO DAS DROGAS
13
INJEÇÃO EM BOLUS
PICO DE AÇÃO MÁXIMA
TEMPO DE EQUILÍBRIO ENTRE AS CONCENTRAÇÕES
PLASMÁTICA E NA BIOFASE, APÓS INJEÇÃO EM BOLUS
14
1992
HUGHES
INFUSÃO CONTÍNUA
Keo
MEIA-VIDA CONTEXTO-DEPENDENTE
15
INFUSÃO CONTÍNUA
TEMPO DE EQUILÍBRIO ENTRE AS CONCENTRAÇÕES
PLASMÁTICA E NA BIOFASE (PICO DE AÇÃO MÁXIMA), SE
A CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA FOR MANTIDA CONSTANTE
Keo
TEMPO PARA QUE OCORRA METADE DO FENÔMENO DE
EQUILÍBRIO, SE A CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA FOR
MANTIDA CONSTANTE
t½Keo
Keo t½Keo x 4
16
Tempo do pico máximo de efeito após dose em bolus e t½ Keo Tempo do pico máximo de efeito após dose em bolus e t½ Keo Tempo do pico máximo de efeito após dose em bolus e t½ Keo
Fármaco Píco máximo t½ Keo (min) de efeito (min) Fármaco Píco máximo t½ Keo (min) de efeito (min) Fármaco Píco máximo t½ Keo (min) de efeito (min)
Fentanil 3,6 4,7
Alfentanil 1,4 0,9
Sufentanil 5,6 3,0
Remifentanil 1,5 1,0
Propofol 2,2 2,4
Tiopental 1,7 1,5
Midazolam 2,8 4,0
Etomidato 2,0 1,5
17
HUGHES
1992
MEIA-VIDA CONTEXTO-DEPENDENTE
CONCEITO
TEMPO PARA QUE A CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DE UMA
DROGA DIMINUA EM 50, APÓS O TÉRMINO DA INFUSÃO.
TEMPO DE RECUPERAÇÃO DE DROGAS ADMINISTRADAS EM
INFUSÃO-CONTÍNUA, DEPENDE
DO TEMPO DE INFUSÃO (CONTEXTO)
18
FARMACOCINÉTICA
MEIA-VIDA DE ELIMINAÇÃO
VARIÁVEL ß
RESULTA DO CÁLCULO
VARIÁVEL p VARIÁVEL a VARIÁVEL ß
MEIA-VIDA CONTEXTO-DEPENDENTE
TEMPO DE RECUPERAÇÃO DE DROGAS ADMINISTRADAS EM
BOLUS
TEMPO DE RECUPERAÇÃO DE DROGAS ADMINISTRADAS EM
INFUSÃO CONTÍNUA
19
Meia-vida de eliminação
(t½ß)
Meia-vida contexto-dependente (min)
Alfentanil Midazolam Propofol
Tiopental Fentanil
m
Duração da infusão
Modelo farmacocinético comparação entre a
meia-vida de eliminação e a meia-vida
contexto-dependente dos anestésicos
venosos,durante diversos períodos de tempo de
infusão.
20
MEIA-VIDA CONTEXTO-DEPENDENTE EM FUNÇÃO DO TEMPO
DE INFUSÃO DE SEIS ANESTÉSICOS VENOSOS
Meia-vida contexto-dependente (min)
Duração da infusão (h)
ADAPTADA DE HUGHES E COL., 1992
21
IDENTIDADE DA DROGA PARA INFUSÃO CONTÍNUA
DROGA IDEAL
T1/2 Ke0
baixo
Vd3
baixo
Clearance
alto
22
FARMACODINÂMICA
23
TIOPENTAL
FARMACODINÂMICA
HIPNOSE DIMINUIÇÃO DA PRESSÃO INTRACRANIANA AUMENT
O DA PRESSÃO DE PERFUSÃO CEREBRAL
SISTEMA NERVOSO CENTRAL
DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA APNÉIA DE 30 A 90
SEGUNDOS DIMINUIÇÃO DA SENSIBILIDADE AO CO2
SISTEMA REPIRATÓRIO
HIPOTENSÃO ARTERIAL
-
DEPRESSÃO MIOCÁRDICA
- VASODILATAÇÃO PERIFÉRICA

(TAQUICARDIA
COMPENSATÓRIA)
SISTEMA CARDIOVASCULAR
24
ETOMIDATO
FARMACODINÂMICA
HIPNOSE DIMINUIÇÃO DA PRESSÃO INTRACRANIANA MANUTE
NÇÃO DA PRESSÃO DE PERFUSÃO CEREBRAL
SISTEMA NERVOSO CENTRAL
APNÉIA, EM MÉDIA DE 20 SEGUNDOS TOSSE E SOLUÇO,
OCASIONALMENTE PODE SER USADO COM SEGURANÇA EM
ASMÁTICOS
SISTEMA RESPIRATÓRIO
SISTEMA CARDIOVASCULAR
ESTABILIDADE CARDIOCIRCULATÓRIA MELHORA O FLUXO
CORONARIANO SEM AUMENTAR O CONSUMO DE O2 ( EFEITO
NITROGLICERINA )
25
ETOMIDATO
EFEITOS ADVERSOS
DIMINUIÇÃO DOS NÍVEIS DE CORTISOL E ALDOSTERONA
INSUFIÊNCIA SUPRA-RENAL
NÁUSEAS E VOMITOS
INCIDÊNCIA ALTA DE 30 A 40, 6 A 24 h APÓS A
CIRURGIA
DOR A INJEÇÃO
INCIDÊNCIA ALTA DE 62
MIOCLONIAS E SOLUÇO
INCIDÊNCIA ALTA DE 50 A 80 NOS PACIENTES NÃO
PRÉ MEDICADOS
26
ETOMIDATO
USO CLÍNICO
DOENÇAS CARDIOVASCULARES HIPER- REATIVIDADE
BRÔNQUICA HIPERTENÇÃO INTRACRANIANA
INDICAÇÕES
DOSE DE INDUÇÃO
0,3 mg.Kg¹, QUANDO ASSOCIADO COM OPIÓIDES
INFUSÃO CONTÍNUA LONGA
PERFIL FARMACOCINÉTICO É ADEQUADO, MAS DEVE SER
EVITADA PELA SUPRESSÃO SUPRA-RENAL
27
PROPOFOL
FARMACODINÂMICA
SISTEMA NERVOSO CENTRAL
SEDAÇÃO / HIPNOSE DA PRESSÃO INTRACRANIANA
DA PRESSÃO DE PERFUSÃO CEREBRAL
SISTEMA RESPIRATÓRIO
FREQUENTES PERÍODOS DE APNÉIA ( 30 seg) AGENTE
DE ESCOLHA PARA INSERÇÃO DA MÁSCARA LARÍNGEA (
REATIVIDADE V.A.S.)
SISTEMA CARDIOVASCULAR
gt DEPRESSOR CARDIOVASCULAR DOS A.V. HIPOTENÇÃO
ARTERIAL OFERTA-DEMANDA DE O2 AO MIOCÁRDIO
28
PROPOFOL
OUTROS EFEITOS
EFEITO ANTIEMÉTICO INTRINSICO DE DOSES
SUB-HIPNÓTICAS (CONTROVERSO) (BAIXA INCIDÊNCIA DE
NÁUSEAS E VÔMITOS-2)
TRATAMENTO DO PRURIDO COM DOSES
SUB-HIPNÓTICAS -PÓS-COLESTASE -PÓS-ADMINISTRAÇÃO
DE OPIÓIDES NA RAQUIANESTESIA
DOSES SUB-HIPNÓTICAS BOLUS IV 10 mg
INFUSÃO CONTÍNUA1
µg.Kg¹.min¹
29
PROPOFOL
USOS E DOSES
INDUÇÃO DA ANESTESIA GERAL
1-2,5 mg.Kg¹ IV, REDUZINDO A
PARTIR DE 50 ANOS
MANUTENÇÃO DA ANESTESIA
80-150 µg.Kg¹.min¹ COM OXIDO
NITROSO E/OU OPIÓIDES
SEDAÇÃO
10-50 µg.Kg¹.min¹
30
PROPOFOL
EFEITOS COLATERAIS
NÁUSEAS E VÔMITOS RARAMENTE OCORREM MIOCLONIAS
E SOLUÇOS RARAMENTE OCORREM DOR À INJEÇÃO É
FREQUENTE
31
MIDAZOLAM
FARMACODINÂMICA
ANSIÓLISE, SEDAÇÃO E HIPNOSE (
AMNESE está sempre presente ) DO FLUXO
SANGUÍNEO CEREBRAL DO CONSUMO CEREBRAL DE O2
SISTEMA NERVOSO CENTRAL
-DOSE -IDADE -ESTADO GERAL
DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA VOLUME CORRENTE
SISTEMA RESPIRATÓRIO
PRESSÃO ARTERIAL
RESISTÊNCIA
VASCULAR SISTÊMICA EFEITO INOTRÓPICO NEGATIVO
SISTEMA CARDIOVASCULAR
32
MIDAZOLAM
USO CLÍNICO
ANSIÓLISE, SEDAÇÃO E HIPNOSE ( DOSE
DEPENDENTE )
DOSES
0,03 a 0,1mg.Kg¹
GRANDE VARIABILIDADE INDIVIDUAL A MELHOR FORMA DE
ADMINISTRAÇÃO É ATRAVÉS DA TITULAÇÃO EM ETAPAS,
ATÉ ALCANÇAR O EFEITO DESEJADO
33
CETAMINA
MISTURA RACÊMICA DE ISÔMEROS

S() cetamina
R(-) cetamina
POTÊNCIA ANALGÊSICA 3 a 4 VEZES MAIOR
CLEARENCE 35 MAIS ELEVADO
VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO SEMELHANTE
34
CETAMINA
AÇÃO HIPNÓTICA AÇÃO ANALGÉSICA

35
CETAMINA
MECANISMO DE AÇÃO
ANTAGONISTA DOS RECEPTORES
(N-metil-D-aspartato)
NMDA
ANTAGONISTA DOS RECEPTORES COLINÉRGICOS
NICOTÍNICOS e MUSCARÍNICOS
FRACA AFINIDADE PELOS RECEPTORES OPIÓIDES
36
CETAMINA
ANESTESIA DISSOCIATIVA
SIMULTANEAMENTE
DEPRIME
SISTEMA TÁLAMO-NEOCORTICAL
ESTIMULA
SISTEMA LÍMBICO, C/ HIPOCAMPO
37
CETAMINA
METABOLISMO
NORCETAMINA
PRINCIPAL METABÓLITO DA CETAMINA
POTÊNCIA PRÓXIMA DA CETAMINA
SONOLÊNCIA DE ALGUMAS HORAS
38
CETAMINA
QUADRO CLÍNICO
CATALEPSIA, OLHOS ABERTOS COM NISTÁGMO
REFL. LARINGEO E FARINGEO, ÀS VEZES, PRESENTES
SECREÇÃO SALIVAR INTENSA
ANALGESIA SOMÁTICA, SEM ANALGESIA VISCERAL
TONUS DA MUSCULATURA ESQUELÉTICA
ACENTUADO DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA
ACENTUADO DA P.A.S. E DA P.A.D.
DA P.I.C. E DA P.I.O.
PODE PROVOCAR CONVULSÕES
ALUCINAÇÕES AO DESPERTAR OCORREM COM FREQÜÊNCIA
POTENTE BRONCODILATADOR
39
CETAMINA
USO CLÍNICO
INDICAÇÕES RELATIVAS
PACIENTES COM BRONCOESPASMO
LIMPEZA CIRÚRGICA E CURATIVO DE QUEIMADOS
INDUÇÃO EM PACIENTES COM CHOQUE HIPOVOLÊMICO
CATETERISMO CARDÍACO EM CRIANÇAS
40
CETAMINA
CONTRAINDICAÇÕES
HIPERTENÇÃO ARTERIAL
HIPERTENÇÃO INTRACRANIANA
HIPERTENÇÃO INTRAOCULAR
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
PASSADO DE ACIDENTE VASCULAR CEREBRAL
ESTADO CONVULSIVO
CIRURGIAS COM MANIPULAÇÃO DE VISCERAS
PSICOPATIAS
41
ANESTESIA VENOSA
Dr. Píndaro V. Zerbinatti CET Casa de
Saúde Campinas
2ª aula
42
OBJETIVOS CLÁSSICOS DA ANESTESIOLOGIA
AGENTES VENOSOS
INCONSCIÊNCIA ANALGESIA RELAXAMENTO MUSCULAR
HIPNÓTICOS OPIÓIDES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
43
MECANISMO DE AÇÃO DOS AGENTES VENOSOS
RECEPTORES GABA RECEPTORES OPIÓIDES PLACA
MOTORA
HIPNÓTICOS OPIÓIDES B. NEUROMUSCULARES
44
AGENTES MAIS USADOS EM ANESTESIA VENOSA
FENTANIL SUFENTANIL ALFENTANIL REMIFENTANIL
OPIÓIDES
TIOPENTAL METOHEXITAL ETOMIDATO
HIPNÓTICOS PROPOFOL MIDAZOLAM CETAMINA
A. DISSOCIATIVA CLONIDINA
AGONISTAS DEXMEDETOMIDINA a2
NÃO OPIÓIDES
45
AGENTES VENOSOS
OPIÓIDES
46
OPIÓIDES
CLASSIFICAÇÃO
OPIÓIDES NATURAIS
ALCALÓIDES DERIVADOS DO ÓPIO

DERIVADOS FENANTRÊNICOS MORFINA E CODEINA
OPIÓIDES SEMI-SINTÉTICOS
METILMORFINA E DIACETILMORFINA ( HEROÍNA )

OPIÓIDES SINTÉTICOS
DERIVADOS DA
FENILPIRIDINA ( N. FENANTRÊNICO )
FENTANIL, ALFENTANIL,
SUFENTANIL E REMIFENTANIL
47
FARMACOCINÉTICA
48
MODELO FARMACOCINÉTICO TRICOMPARTIMENTAL
DISTRIBUIÇÃO E REDISTRIBUIÇÃO
V1
V2
V3
METABOLISMO
ELIMINAÇÃO
Keo
VELOCIDADE DE ACESSO AO SÍTIO EFETOR
ANESTÉSICOS VENOSOS PROCESSO DE DISTRIBUIÇÃO,
REDISTRIBUIÇÃO E ELIMINAÇÃO
49
DOSE ADMINISTRADA / VOLUME DO COMPARTIMENTO
Fluxo (F) C. entrada Volume (V) Concentração (C) Fluxo (F) C. saída
50
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS
Administração Venosa Bolus Concentração -µg.Kg¹ µg.ml¹ ou ng.ml¹ -mg.Kg¹ Infusão Contínua efeito -µg.Kg¹.min¹ biofase -mg.Kg¹.h¹
51
DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS OPIÓIDES DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS OPIÓIDES DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS OPIÓIDES DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS OPIÓIDES DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS OPIÓIDES DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS OPIÓIDES DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS OPIÓIDES
t½p (min) t½a (min) t½ß (h) VD L.kg¹ CL. mL.Kg¹.min¹ LP ()
MORFINA 1,2-2,3 9-13 1,7-2,2 3,2-3,4 15-23 26-36
FENTANIL 1,4-1,7 13-28 3,1-4,4 3,2-5,9 11-21 79-87
SUFENTANIL 1,4 17,7 2,7 2,86 13 92,5
ALFENTANIL 1-3,5 8,2-16,8 1,2-1,7 0,5-1 5-7 89-92
REMIFENTANIL 0,9-1,96 0,05-0,14 0,25-0,29 70
52
FENTANIL
FENTANIL
Concentração no plasma Concentração no sítio
efetor
ALFENTANIL
da concentração no plasma
SUFENTANIL
Minutos após a administração em bolus
Relação entre a concentração no plasma e no sítio
efetor de opióides após a injeção em bolus
53
CONCENTRAÇÃO DE OPIÓIDE NO SÍTIO EFETOR APÓS
ADMINISTRAÇÃO DA DOSE EM BOLUS
Sufentanil
Fentanil
Alfentanil
Concentração efetiva máxima ()
Remifentanil
Procedimento
Minutos após dose em bolus
SIMULAÇÃO EM MODELO FARMACOCINÉTICO
54
1992
HUGHES
INFUSÃO CONTÍNUA
Keo
MEIA-VIDA CONTEXTO-DEPENDENTE
55
INFUSÃO CONTÍNUA
TEMPO DE EQUILÍBRIO ENTRE AS CONCENTRAÇÕES
PLASMÁTICA E NA BIOFASE (PICO DE AÇÃO MÁXIMA), SE
A CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA FOR MANTIDA CONSTANTE
Keo
TEMPO PARA QUE OCORRA METADE DO FENÔMENO DE
EQUILÍBRIO, SE A CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA FOR
MANTIDA CONSTANTE
t½Keo
Keo t½Keo x 4
56
INFUSÃO ALVO-CONTROLADA DE FENTANIL
Plasma
Histerese
T.E. 4,32 x t½Keo
CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DE FENTANIL (ng.mL¹)
Efeito compartimental
T.E. (4,32 x 4,7) 20,30
TEMPO DECORRIDO (min)
Simulação da elevação da concentração de fentanil
no sítio efetor durante uma infusão
alvo-controlada, mantendo-se a concentração
plasmática constante
57
Tempo do pico máximo de efeito após dose em bolus e t½ Keo Tempo do pico máximo de efeito após dose em bolus e t½ Keo Tempo do pico máximo de efeito após dose em bolus e t½ Keo
Fármaco Píco máximo t½ Keo de efeito (min) Fármaco Píco máximo t½ Keo de efeito (min) Fármaco Píco máximo t½ Keo de efeito (min)
Fentanil 3,6 4,7
Alfentanil 1,4 0,9
Sufentanil 5,6 3,0
Remifentanil 1,5 1,0
Propofol 2,2 2,4
Tiopental 1,7 1,5
Midazolam 2,8 4,0
Etomidato 2,0 1,5
58
HUGHES
1992
MEIA-VIDA CONTEXTO-DEPENDENTE
CONCEITO
TEMPO PARA QUE A CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DE UMA
DROGA DIMINUA EM 50, APÓS O TÉRMINO DA INFUSÃO.
TEMPO DE RECUPERAÇÃO DE DROGAS ADMINISTRADAS EM
INFUSÃO-CONTÍNUA É
DEPENDENTE DO TEMPO DE INFUSÃO (CONTEXTO)
59
FARMACOCINÉTICA
MEIA-VIDA DE ELIMINAÇÃO
VARIÁVEL ß
RESULTA DO CÁLCULO
VARIÁVEL p VARIÁVEL a VARIÁVEL ß
MEIA-VIDA CONTEXTO-DEPENDENTE
TEMPO DE RECUPERAÇÃO DE DROGAS ADMINISTRADAS EM
BOLUS
TEMPO DE RECUPERAÇÃO DE DROGAS ADMINISTRADAS EM
INFUSÃO CONTÍNUA
60
Meia-vida de eliminação
(t½ß)
Meia-vida contexto-dependente (min)
Alfentanil Midazolam Propofol
Tiopental Fentanil
m
Duração da infusão
Modelo farmacocinético comparação entre a
meia-vida de eliminação e a meia-vida
contexto-dependente dos anestésicos venosos
durante diversos períodos de tempo de infusão.
61
FARMACOLOGIA DOS AGONISTAS OPIÓIDES
FENTANIL SUFENTANIL ALFENTANIL REMIFENTANIL
pKa 8,4 8,0 6,5 7,3
Não ionizada (pH 7,4) 8,5 20 89 58
Ligação Protêica 84 93 92 66-93
Clearance (mL.min¹) 1530 900 238 4000
Volume deDistribuição (Vd) 335 123 27 30
½ Vida de Eliminação- t½ ß (horas) 3,1-6,6 2,2-4,6 1,4-1,5 0,17-0,33
½ Vida Contexto/ Dependente (min) 260 30 60 4
Tempo de infusão 4 horas
62
INFUSÃO CONTÍNUA DE AGENTES VENOSOS
MEIA-VIDA CONTEXTO-DEPENDENTE
TEMPO DE RECUPERAÇÃO É DETERMINADO PELO TEMPO DE
INFUSÃO, COM EXCEÇÃO DO REMIFENTANIL
REMIFENTANIL
MEIA-VIDA CONTEXTO-INDEPENDENTE
TEMPO DE RECUPERAÇÃO É SEMPRE O MESMO,
INDEPENDENTE DA DOSE E DO TEMPO DE INFUSÃO
63
MEIA-VIDA SENSÍVEL AO CONTEXTO FENTANIL,
ALFENTANIL, SUFENTANIL E REMIFENTANIL
Fentanil
Alfentanil
½ Vida Sensível ao Contexto (min)
Sufentanil
Remifentanil
Duração da Infusão (min)
64
MEIA-VIDA SENSÍVEL
AO CONTEXTO (min)
65
Espaço de tempo contexto-dependente
FARMACOCINÉTICA DOS OPIÓIDES
20 superficialização da anestesia
Tempo necessário(min) para diminuição() da
concentração no sítio efetor
50 meia-vida contexto-dependente
80 despertar da anestesia
Minutos após o início da infusão
66
MEIA-VIDA CONTEXTO DEPENDENTE
67
QUADRO COMPARATIVO ENTRE OS OPIÓIDES
FENTANIL SUFENTANIL ALFENTANIL REMIFENTANIL
LATÊNCIA 1-2min 1-3min 30seg 30seg
PICO DE AÇÃO 3-4min 5-6min 1-2min 1min
DURAÇÃO 30min 30min 15min 5-10min
DOSES EQUIPOT. 100µg 15µg 750µg 10µg
68
OPIÓIDES
FENTANIL, SUFENTANIL, ALFENTANIL E REMIFENTANIL
SUBSTÂNCIAS EXÓGENAS NATURAIS OU SINTÉTICAS
LIGAÇÃO ESPECÍFICA
SUBPOPULAÇÕES DE
RECEPTORES OPIÓIDES
EFEITO AGONISTA
69
RECEPTORES OPIÓIDES
µ
RECEPTOR
µ1
ANALGESIA
DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA, BRADICARDIA, SEDAÇÃO,
DEPENDÊNCIA FÍSICA E EUFORIA
µ2
LIGANTE AGONISTA ENDÓGENO DE µ1 ß ENDORFINA
d
RECEPTOR
MODULA A ATIVIDADE DO RECEPTOR µ
LIGANTE AGONISTA ENDÓGENO DE d DINORFINAS
?
RECEPTOR
ANALGESIA E SEDAÇÃO SEM DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA
SIGNIFICATIVA
LIGANTE AGONISTA ENDÓGENO DE ? ENCEFALINAS
70
LOCALIZAÇÃO PRINCIPAL DOS
RECEPTORES OPIÓIDES
µ
RECEPTORES
NEUROEIXO
CÓRTEX CEREBRAL
?
RECEPTORES
71
OPIÓIDES
ENDORFINAS
ENCEFALINAS
OPIÓIDES ENDÓGENOS
DINORFINAS
NOCICEPTINA
72
OPIÓIDES
OPIÓIDES EXÓGENOS
AGONISTAS DO RECEPTOR µ
MORFINA, MEPERIDINA, FENTANIL, SUFENTANIL,
ALFENTANIL E REMIFENTANIL
AGONISTAS ? ANTAGONISTAS µ
NALBUFINA, NALORFINA E BUPRENORFINA
ANTAGONISTAS
NALOXONA E NALTREXONA
73
OPIÓIDES
FARMACODINÂMICA
ANALGESIA SEDAÇÃO
HIPNOSE ( DOSES ELEVADAS )
I NEURO HORMÔNIOS
SISTEMA NERVOSO CENTRAL

- DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA - CURVA DE RESPOSTA
AO CO2, DESVIADA PARA A DIREITA
SISTEMA RESPIRATÓRIO
SISTEMA CARDIOVASCULAR
BRADICARDIA ( DOSE-DEPENDENTE )
MUSCULATURA ESQUELÉTICA
RIGIDEZ MUSCULAR
74
ADMINISTRAÇÃO DAS DROGAS
75
TÉCNICAS DE ANESTESIA VENOSA
ANESTESIA BALANCEADA INTRAVENOSA (VENOSA TOTAL)
ANESTESIA BALANCEADA INTRAVENOSA MAIS INALATÓRIA
76
ANESTESIA VENOSA ALVO-CONTROLADA
SISTEMA DE INFUSÃO COMPUTADORIZADO QUE APLICA A
CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA (ALVO) DETERMINADA PELO
ANESTESIOLOGISTA, DURANTE ANESTESIA CLÍNICA
CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS ALVO
µg.mL¹ PROPOFOL
ng.mL¹
OPIÓIDES
77
INFUSÃO ALVO-CONTROLADA
MESMO QUE OS ALVOS SEJAM IGUAIS, AS INFUSÕES
SERÃO DIFERENTES EM PACIENTES JOVENS E IDOSOS
REMIFENTANIL
Ex
t½ Keo 2,2 min Vd
Compartimento central 4,3 L
PACIENTE IDOSO
t½ Keo 0,94 min Vd
Compartimento central 5,5 L
PACIENTE JOVEM
78
80 anos
ALVO Cp 4 n/ml
t½Ke02,2min VCC4,3L
20 anos
ALVO Cp 4 n/ml
t½Ke00,94 VCC5,5L