ANEST

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ANESTÉSICOS LOCALES

• LIDOCAÍNA
• TETRACAÍNA

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Anestésicos locales

• Compuestos que cuando se aplican de manera local
  en el tejido nervioso y a concentraciones
  apropiadas, bloquean de manera reversible los
  potenciales de acción encargados de la
  conducción nerviosa.
• Actúan en cualquier parte del sistema nervioso a
  la que se apliquen.
• Una vez que su efecto pasa, se recupera por
  completo la función nerviosa.
• Su principal uso es con la finalidad de suprimir
  o bloquear los impulsos nociceptivos, ya sea en
  los receptores sensitivos, a lo largo de un
  nervio o tronco nervioso o en los ganglios.

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Mecanismo de acción

• Previenen la generación y la conducción del
  impulso nervioso. Su sitio primario de acción es
  la membrana celular.
• Deprimen la propagación de los potenciales de
  acción en las fibras nerviosas porque bloquean la
  entrada de Na a través de la membrana en
  respuesta a la despolarización nerviosa, es
  decir, bloquean los canales de Na dependientes
  de voltaje
• Conforme la acción anestésica se desarrolla
  progresivamente en un nervio, se incrementa de
  manera gradual el umbral para la excitabilidad
  eléctrica, se retrasa la conducción del impulso
  estos factores reducen la probabilidad de
  propagación del potencial de acción, y se
  presenta una falla en la conducción nerviosa.

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Mecanismo de acción

• A nivel electrofisiológico, disminuyen la
  velocidad de despolarización y, por lo tanto, la
  velocidad de conducción al bloquear el canal en
  su forma inactiva, alargan el período
  refractario.
• Como resultado, el número de potenciales de
  acción que el nervio puede transmitir por unidad
  de tiempo va disminuyendo a medida que aumenta la
  concentración de anestésico hasta que el bloqueo
  es completo y el nervio es incapaz de
  despolarizarse.

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Acciones farmacológicas

• La acción anestésica se observa sobre cualquier
  membrana excitable, es decir, los anestésicos
  locales pueden actuar en cualquier punto de una
  neurona, en cualquier grupo neuronal (ganglios,
  núcleos y áreas) e incluso en la membrana
  muscular y en el miocardio.
•  

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Efectos adversos

• Además de bloquear la conducción en los axones en
  el sistema nervioso periférico, los anestésicos
  locales interfieren con la función de todos los
  órganos en los que ocurre conducción o
  transmisión de impulsos.
• Por lo tanto, tienen efectos importantes en el
  sistema nervioso central, los ganglios autónomos,
  la unión neuromuscular y todas las formas de
  músculo.
•  

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Efectos adversos

• Efectos en el SNC somnolencia, trastornos
  visuales y auditivos, cansancio a
  concentraciones altas nistagmo y escalofríos por
  último convulsiones tonicoclónicas seguidas por
  depresión del SNC y muerte (con todos los
  anestésicos locales incluyendo la cocaína)
• En el sistema nervioso periférico cuando se
  administran valores extremadamente altos, todos
  los anestésicos locales pueden ser tóxicos para
  el tejido nervioso.
• Sistema cardiovascular los anestésicos locales
  bloquean los conductos cardiacos de sodio y, de
  esta manera, deprimen (a excepción de la cocaína)
  la potencia de contracción cardiaca y causan
  dilatación arteriolar, ambos efectos producen
  hipotensión

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Metabolismo

• Tiene gran importancia práctica la
  biotransformación metabólica de los anestésicos
  locales, porque su toxicidad depende, en gran
  medida, del equilibrio entre sus velocidades de
  absorción y eliminación.
• Como la toxicidad se relaciona con la
  concentración del fármaco libre, la fijación del
  anestésico a proteínas en el suero y en los
  tejidos reduce la concentración de fármaco libre
  en la circulación general y, por lo tanto, reduce
  su toxicidad.
• Los anestésicos locales incluyen ésteres como la
  tetracaína y amidas como la lidocaína.

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Metabolismo

• Son transformados a metabolitos más hidrosolubles
  en el hígado o en el plasma.
• Los de tipo éster son hidrolizados muy rápido, en
  la sangre, por la butirilcolinesterasa.
• El enlace amida es hidrolizado por el citocromo
  P450

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Metabolismo

• Es importante señalar que la estructura de los
  anestésicos locales incluye porciones hidrófobas
  o hidrófilas separadas por un éster intermedio ,
  o enlace amídico, ya que la cualidad hidrófoba
  incrementa tanto la potencia como la duración de
  la acción de los anestésicos locales.
• Esto se debe a que su sitio receptor sobre
  canales de Na se considera hidrófobo y a que
  esta cualidad disminuye la tasa de metabolismo
  por las esterasas plasmáticas y las enzimas
  hepáticas.

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Aplicaciones terapéuticas

•  
• Su principal aplicación es para suprimir de
  manera localizada y restringida la sensibilidad
  dolorosa, transmitida por fibras aferentes
  somáticas o vegetativas.

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Aplicaciones terapéuticas

• Existen diferentes modalidades para su
  aplicación
• Superficial (piel y mucosas).
• Infiltración extravascular o intravascular
  (inyección directa de un anestésico local en los
  tejidos, sin tomar en cuenta la trayectoria de
  los nervios cutáneos).
• Anestesia raquídea (inyección de un anestésico
  local en el LCR del espacio lumbar
• Bloqueo de nervios y troncos periféricos.

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LIDOCAÍNA

• Actualmente es el anestésico local de mayor uso.

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Mecanismo de acción Aplicación clínica

• Se une a receptores específicos de los canales de
  sodio de la membrana neural.

• Es útil en casi cualquier aplicación en la que se
  necesite un anestésico local de duración
  intermedia.
• Se usa también como antiarrítmico.

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Cinética

• Absorción a través de mucosas
• Distribución amplia en el organismo
• Unión a proteínas plasmáticas 50
• Biotransformación en hígado hasta monoetilglicina
  y xilidida.
• Eliminación por orina
• Duración de la acción de 90 a 200 minutos

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Contraindicaciones

• En casos de hipersensibilidad a la lidocaína y
  anestésicos relacionados, bloqueo cardiaco,
  hemorragia grave, hipotensión grave, bloqueo
  cardiaco, estado de choque, disfunción hepática o
  renal, inflamación o infección de la zona de
  aplicación.
• No usar en pacientes sometidos a tratamiento con
  inhibidores de la MAO o con antidepresivos
  tricíclicos.

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Efectos adversos

• Se observan al incrementar la dosis y consisten
  en somnolencia, zumbidos, disgeusia, mareos y
  fasciculaciones.
• Conforme se incremente la dosis convulsiones,
  coma y depresión respiratoria con paro.
• Los metabolitos monoetilglicina xilidida y
  glicina xilidida pueden contribuir a la
  producción de efectos adversos.

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Interacciones

• En presencia de adrenalina disminuyen su
  velocidad de absorción y su toxicidad, y suele
  prolongar su acción.
• Los depresores del sistema nervioso central hacen
  que aumente sus efectos centrales.
• Su administración con opioides o con algunos
  antihipertensivos causa hipotensión grave y
  bradicardia.

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TETRACAÍNA
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Características

• Es un aminoéster de larga acción.
• Puede mostrar toxicidad sistémica aumentada, ya
  que se metaboliza con mayor lentitud que los
  otros ésteres anestésicos locales de uso
  frecuente.
• Actualmente tiene gran uso para la anestesia
  raquídea, cuando se requiere de un fármaco de
  acción prolongada.
• Con la aparición de la bupivacaína, es raro que
  se use la tetracaína para bloqueos nerviosos
  periféricos ya que suelen requerirse grandes
  dosis, su inicio de acción es lento y tiene un
  gran potencial de toxicidad.