Farmacodin

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Farmacodinâmica

• Disciplina de Farmacologia Básica
• Curso de Medicina Veterinária
• Universidade Castelo Branco
• UCB

Prof. Ms.Marcos Pires
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FARMACODINÂMICA

• Definição É o estudo dos efeitos fisiológicos e
  bioquímicos das drogas e dos seus mecanismos de
  ação.
• Local de Ação
• Mecanismo de Ação
• Efeitos Farmacológicos

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FARMACODINÂMICA

• Medicamentos estruturalmente específicos
• Ação biológica depende essencialmente de sua
  estrutura química. Se ligam aos receptores
  formando um complexo ? alteração da função
  celular.
• Pequenas variações na estrutura química podem
  resultar em alterações na atividade
  farmacológica.
• Ação farmacológica ocorre em concentrações
  menores do que as necessárias pelos agentes
  inespecíficos.

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FARMACODINÂMICA

• Medicamentos estruturalmente inespecíficos
• O efeito não decorre da estrutura química da
  droga agindo em um determinado receptor, mas sim
  promovendo alterações físico-químicas (grau de
  ionização, solubilidade).

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FARMACODINÂMICA

• RECEPTORES
• Ação da droga conseqüência inicial da combinação
  droga-receptor
• Efeitos da droga eventos posteriores da
  combinação (droga-receptor).
• Tais efeitos são sempre quantitativos, jamais
  qualitativos.

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FARMACODINÂMICA

• RECEPTOR
• Componente macromolecular dos tecidos com
  Interação droga receptor ação
• Proteínas, enzimas, ácidos nucléicos ou outros
  constituintes celulares
• Receptores muscarínicos (PTNS) / AChE (enzimas)/
  canais iônicos

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FARMACODINÂMICA

• Interação droga-receptor e relação estrutura
  atividade
• A combinação drogareceptor incluem
• Ligações iônicas
• Hidrogênicas
• Forças de van der Waals
• Ligações covalentes (complexos estáveis) ex.
  ligação da colinesterase pelos fosfatos e
  carbamatos.

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FARMACODINÂMICA

• Agonistas
• Agonistas completos ou totais produzem resposta
  máxima por ocupar todos os receptores ou parte
  deles
• Agonistas parciais não desencadeiam resposta
  máxima mesmo quando ocupam todos os receptores

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FARMACODINÂMICA

• Antagonista competitivo
• Antagonista não competitivo / irreversível

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FARMACODINÂMICA

• Afinidade
• Descreve a tendência de uma droga para
  combinar-se com um tipo particular de receptor
• Eficácia ou atividade intrínseca
• Efeito máximo que uma droga possa produzir

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FARMACODINÂMICA

• Eficácia (efeito máximo)
• Relacionado as propriedades inerentes à ligação
  DR
• Representado por um platô na curva dose-resposta
• Pode ser limitada pelos efeitos colaterais. Ex.
  aspirina x morfina - diferem no efeito analgésico
  máximo. (eficácia x potência)

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FARMACODINÂMICA

• Potência
• É a dose de um fármaco necessária para produzir
  um efeito particular de determinada intensidade.
• Representada ao longo do eixo da concentração ou
  dose.
• Potência in vivo sofre influência dos parâmetros
  farmacocinéticos e parâmetros farmacodinâmicos
  (afinidade pelos receptores)
• Potência in vitro apenas parâmetros
  farmacodinâmicos.
• Medicamentos pouco potentes ? doses mais elevadas
  (administração) x muito potentes (intoxicações).
• Somente drogas que agem no mesmo receptor e com
  mesmo mecanismo podem ser comparadas com relação
  à potência

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FARMACODINÂMICA

• Aspectos quantitativos da interação
  droga-receptor
• Princípio fundamental estabelece que a resposta
  provocada por um fármaco é função da dose
  administrada.
• 1) ? dose da droga, a magnitude (intensidade) da
  resposta também aumenta (resposta gradual).
• 2) ? a dose, o número ou proporção de indivíduos
  que apresentam determinada resposta ? (resposta
  quantal).

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FARMACODINÂMICA

• RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA QUANTAL
• São respostas do tipo tudo ou nada.
• A relação dose-efeito quantal relaciona a dose a
  uma expressão da freqüência com a qual qualquer
  dose de uma droga promove um determinado efeito
  farmacológico (tudo ou nada).

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FARMACODINÂMICA

• RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA QUANTAL
• Todas as coisas são venenos, pois nada existe
  sem qualidades venenosas. Somente a dose é que
  torna uma coisa venenosa. (Paracelsus,1493-1541)
• Todos os fármacos apresentam pelo menos duas
  curvas quantais de dose-resposta, uma para o
  efeito terapêutico desejado e outra para o efeito
  tóxico.

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(No Transcript)
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FARMACODINÂMICA

• Inclinação
• Relacionado ao mecanismo de ação dos fármacos e
  sua ligação aos receptores
• Grande inclinação na curva indica que pequenas
  variações na dose levam a grandes variações na
  intensidade dos efeitos

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FARMACODINÂMICA

• RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA QUANTAL
• Índice terapêutico ou margem de segurança
• Margem de segurança - amplitude de doses entre a
  dose letal e a dose que produz o efeito desejado
  é referida como ?
• Índice Terapêutico é definido como dose letal
  mediana/ dose efetiva mediana (DL50/ DE50)
• Fator de certeza de segurança - DL1/ DE99
• DE 50
• DT 50
• DL 50

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(No Transcript)
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(No Transcript)
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(No Transcript)
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(No Transcript)
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(No Transcript)
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FARMACODINÂMICA

• INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
• 1-SINERGISMO
• Sinergismo por adição
• Sinergismo por potenciação (normalmente
  mecanismos diferentes) ? interferem na
  farmacocinética.

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FARMACODINÂMICA

• 2-ANTAGONISMO
• Antagonistas
• Fármaco que bloqueia a resposta produzida por
  agonista.
• Interagem com os receptores ou com outro
  componente do mecanismo efetor, porém são
  desprovidos de atividade intrínsecas.

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FARMACODINÂMICA

• Antagonismo competitivo
• Completamente reversível
• Ex. atropina / propranolol (beta-bloqueador)
• Antagonismo não competitivos
• Conceitualmente remove o receptor ou potencial de
  resposta do sistema
• Irreversível

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(No Transcript)
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FARMACODINÂMICA

• EFEITOS ANORMAIS AOS MEDICAMENTOS
• Hiper-reativo - doses que não causam efeitos na
  maioria dos indivíduos
• Hiporreativos
• Tolerância- exposição prévia ao fármaco
  (alterações farmacocinéticas e/ou dinâmicas) ? lt
  resposta farmacológica.
• - pode ser a causa da hiporreatividade.
• Taquifilaxia ou dessensibilização-
  hiporreatividade que se desenvolve no decorrer de
  alguns minutos e não dias.
• Idiossincrasias (efeito incomum)
• Hipersensibilidade- antígeno-anticorpo ?
  histamina

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(No Transcript)