D I A Z E P A M

1
D I A Z E P A M

• FARMAKOKINETIK

2
KELOMPOK I

• JULIANA REAN N111043..
• RAHMAWATI N11105309
• DIANA TARUKAN N111053..
• ICHSAN WIRYANDI N11106302
• ASNIAR PASCAYANTRI N11106322
• JUMRIANI GUNAWAN N11106336
• WA ODE SYARIAH N11106344
• NOVANITA CISILIA L. N11106375

3
D I A Z E P A M
4
DIAZEPAM

• Obat Penenang, golongan Benzodiazepin, digunakan
  sebagai ansiolitik agen antipanik, sedatif,
  relaksan otot rangka, antikonvulsan dan dalam
  penatalaksanaan gejala-gejala akibat penghentian
  pemakaian alkohol.
• Benzodiazepin merupakan obat penenang, dengan
  dosis yang menyangkut susunan saraf pusat.
• Bermanfaat juga untuk pengobatan kecanduan, susah
  tidur, gangguan pernafasan dan kejang otot.
• Juga digunakan untuk perawatan peradangan,
  gemetaran, dan halusinasi sebagai hasil dari
  kerja alkohol.

5
Mekanisme Kerja

• Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan memperkuat
  fungsi hambatan neuron GABA.
• Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh sistem saraf
  pusat, terdapat dengan kerapatan yang tinggi
  terutama dalam korteks otak frontal dan
  oksipital, di hipokampus dan dalam otak kecil.
• Pada reseptor ini, benzodiazepin akan bekerja
  sebagai agonis.
• Terdapat korelasi tinggi antara aktivitas
  farmakologi berbagai benzodiazepin dengan
  afinitasnya pada tempat ikatan.

6
Mekanisme kerja

• Dengan adanya interaksi benzodiazepin, afinitas
  GABA terhadap reseptornya akan meningkat, dan
  dengan ini kerja GABA akan meningkat.
• Dengan aktifnya reseptor GABA, saluran ion
  klorida akan terbuka sehingga ion klorida akan
  lebih banyak yang mengalir masuk ke dalam sel.
• Meningkatnya jumlah ion klorida menyebabkan
  hiperpolarisasi sel bersangkutan dan sebagai
  akibatnya, kemampuan sel untuk dirangsang akan
  berkurang.

7
(No Transcript)
8
Bentuk Sediaan DIAZEPAM
9
Indikasi

• Diazepam digunakan untuk memperpendek mengatasi
  gejala yang timbul seperti gelisah yang
  berlebihan, diazepam juga dapat diinginkan untuk
  gemetaran, kegilaan dan dapat menyerang secara
  tiba-tiba. Halusinasi sebagai akibat mengkonsumsi
  alkohol. diazepam juga dapat digunakan untuk
  kejang otot, kejang otot merupakan penyakit
  neurologi. dizepam digunakan sebagai obat
  penenang dan dapat juga dikombinasikan dengan
  obat lain.

10
Kontra indikasi

• Penderita yang hipersensitif terhadap diazepam
  benzodiazepin lain.
• Bayi dibawah 6 bulan.
• Penderita miastenia gravis, insufisiensi
  respiratori, insufisiensi hepar dan sindrom sleep
  apnoea.
• Penderita glaucoma narrow-angle akut.
• Pasien koma
• Nyeri berat yang tidak terkendali
• Intoleran terhadap alkohol propilen glikol (u/
  injeksi)

11
PERHATIAN

• Hindarkan penggunaan pada pasien dengan depresi
  CNS atau koma, depresi pernafasan, insufisiensi
  pulmonari akut,, miastenia gravis, dan sleep
  apnoea.
• Hati-hati penggunaan pada pasien dengan kelemahan
  otot serta penderita gangguan hati atau ginjal,
  pasien lanjut usia dan lemah.
• Diazepam tidak sesuai untuk pengobatan psikosis
  kronik atau obsesional states.
• Ibu hamil dan menyusui.
• Penderita yang menggunakan diazepam agar tidak
  menyetir atau mengoperasikan mesin.

12
Efek Samping

• Yang paling sering sedasi, kelelahan ataksia.
• Yang jarang, reaksi paradoksal dengan
  eksitabilitas, kejang otot, kurang tidur
  kemarahan.
• Kebingungan, depresi, gangguan bicara, serta
  gangguan pengelihatan, juga merupakan efek
  samping yang jarang terjadi.
• Cenderung menyebabkan ketagihan (adiksi) pada
  penggunaan dosis tinggi dalam waktu yang cukup
  lama.

13
Profil Farmakokinetik

• t½ Diazepam 20-40 jam, DMDZ 40-100 jam.
  Tergantung pada variasi subyek. t½ meningkat pada
  mereka yang lanjut usia dan bayi neonatus serta
  penderita gangguan liver. Perbedaan jenis kelamin
  juga harus dipertimbangkan.
• Volume Distribusi Diazepam dan DMDZ 0,3-0,5
  mL/menit/Kg. Juga meningkat pada mereka yang
  lanjut usia.

14
Profil Farmakokinetik

• Waktu untuk mencapai plasma puncak 0,5 - 2 jam.
• Distribusi dalam Darah Plasma (perbandingan
  dalam darah) Diazepam 1,8 dan DMDZ 1,7.
• Ikatan Protein Diazepam 98 - 99 dan DMDZ 97.
• Jalur metabolisme Oksidasi
• Metabolit klinis yang signifikan DMDZ ,
  temazepam oksazepam.

15
INTERAKSI OBAT
Obat Efek thd Diazepam
Alkohol ? Clearence
Cimetidine ? Clearence ? t½
Disulfiram ? Clearence
Fluoxetine ? Clearence
Itraconazole Potensial ? Clearence
Omeprazole ? Clearence
Kontrasepsi Oral ? Clearence ? t½ eliminasi
Propranolol ? Clearence memperpanjang t½ eliminasi.
Ranitidine ? absorbsi
Rifampisin ? metabolisme
16
daftar pustaka

• Laurent C. Galichet, 2005, Clarkes Analysis of
  Drugs and Poisons 3rd Edition (Electronic
  Version), Pharmaceutical Press, London.
• Sean C. Sweetman, et.all., 2007, Martindale The
  Complete Drugs Reference 35th Edition (Electronic
  Version), Pharmaceutical Press, London.
• Barbara G. Wells, et.all., 2006, Pharmacotherapy
  Handbook 6th Edition (Electronic Version), Mc
  Graw-Hill Book Company, New York.
• Diazepam, www.rarerosalina.blogspot.com, diakses
  30 Desember 2008.

17

• Ernst Mutschler, 1986, Dinamika Obat
  Farmakologi dan Toksikologi (terjemahan), ITB,
  Bandung.
• Diazepam - oral Index, www.MediciNet.com, diakses
  21 Desember 2008.
• Diazepam, www.mentalhealth.com, diakses 21
  Desember 2008.
• Valium, www.rxlist.com, diakses 29 Desember 2008.
• Alfred Goodman Gilman, 2006, Goodman Gilmans
  The Pharmacological Basis of Therapeutics 11th
  Edition (electronic Version), Mc-Graw Hill
  Medical Publishing Division, New York.

18
S E K I A N

• TERIMA KASIH