Como tomaremos rem

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Como tomaremos remédios no próximo milênio?
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Atualmente, a necessidade de produtos obtidos de
reações químicas é muito grande e é intensa a
pesquisa na área.
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Injeções sem agulha, absorção pulmonar, drogas
com endereço certo. As novas tecnologias para a
introdução de fármacos no organismo já estão a
venda.
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Usando as propriedades de Drug Delivery Systems
(DDS), drogas podem ser aplicadas diretamente
para o interior do olho, com um simples colírio
superficial. Uma vez no olho, as micro esferas
iniciam a liberação controlada da droga, em
dosagens diárias por um longo período de tempo
(semanas ou meses).
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A empresa Oculex está desenvolvendo produtos
intraoculares baseados em DDS anti-inflamatórios,
antibióticos, para o tratamento de glaucoma e
retinite.
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Os novos métodos para a administração de drogas
se baseiam no encapsulamento das drogas em
microesferas poliméricas ou protéicas.
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Estas microesferas liberam a droga, já no
interior do organismo, em pequenas e controláveis
doses diárias, durante semanas ou meses.
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O medicamento pode ser administrado oralmente (a
microesfera pode ser resistente ao ambiente
estomacal), por inalação, pela pele (tal como os
adesivos de nicotina) ou, ainda, por injeções sem
agulha, o PowderJet, que utiliza tecnologia
semelhante às impressoras jato-de-tinta.
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Quem sofre de diabetes precisa tomar injeções
periódicas de insulina, dependendo do nível de
glucose no sangue. Um esquecimento pode causar
uma hipo ou uma hiperglicemia.
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Muitos sistemas para liberação controlada de
insulina no organismo baseiam-se da reação da
glucose, no sangue, com a enzima glucose oxidase.
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Vários polímeros já foram testados em sistemas de
drug delivery. Entretanto, para uso em humanos, o
material deve ser quimicamente inerte e livre de
impurezas.
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Alguns dos materiais que estão sendo usados
comercialmente em sistemas de drug delivery
sãoPoli(2-hidroxi etil metacrilato),
poli(N-vinil pirrolidona), poli(metil
methacrilato), poliacrilamida, polilactídeos
(PLA), poliglicosídeos (PGA), poli(lactato-co-glic
olato) (PLGA), poli(anidridos), entre outros.
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Seringas sem agulhas
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A tecnologia é semelhante a das impressoras de
jato-de-tinta um forte spray de microesferas
contendo a droga é aplicado sobre a pele as
microesferas, por pressão, passam pelos poros e
chegam aos vasos capilares, de onde seguem para
todo o organismo.
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O PowderJet já está a venda, e vem sendo
utilizado em hospitais norte-americanos. As
seringas do próximo século não terão agulhas...
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Como as drogas são liberadas?
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Confinadas em microesferas, as drogas são
liberadas gradual e contínuamente, por um longo
período de tempo. As figuras mostram como o
processo ocorre.
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O processo de liberação da droga no organismo com
a utilização de sistemas de drug delivery é
vantajoso. A concentração da droga no organismo é
mantida constante, por vários dias, exatamente
dentro da faixa indicada.
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Esta foto mostra uma partícula biodegradável de
PLGA 7525 lactatoglicolato após 133 dias em
água.
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Mecanismos que acionam a liberação da droga no
organismo
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Estímulo Polímero Mecanismo
pH hidrogel ácido ou básico Mudança do pH - entumecimento - liberação da droga
Força Iônica hidrogel iônico Muda a força iônica, altera a carga efetiva, muda a conformação e libera a droga
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Estímulo Polímero Mecanismo
Espécies químicas Hidrogel contendo grupos aceptores de elétrons Formação de complexo de transferência de carga - mudança na conformação - liberação da droga
Enzima-substrato Hidrogel contendo enzimas imobilizadas Substrato presente - conversão enzimática - muda a conformação do hidrogel - liberação da droga
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Estímulo Polímero Mecanismo
Magnético Partículas magnéticas dispersas nas microesferas Campo magnético aplicado - mudança nos poros da microesfera - liberação da droga
Térmico Hidrogel termosensível, comopoli(N-isopro-pilacrilamida) Muda a temperatura muda as interações intermoleculares polímero-água - liberação da droga
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Estímulo Polímero Mecanismo
Elétrico Polieletrólito Campo elétrico aplicado - carregamento da membrana - eletroforese da droga carregada - mudança na conformação do polímero - liberação da droga
Ultrasom poli(etileno-vinil álcoo) Irradiação de ultrasom - aumento da temperatura -liberação da droga
Fonte QMCWEB