O P I O I D Analgesik narkotik

1
O P I O I DAnalgesik narkotik

• Ramadhani RB ,dr., MKes

2
MORFIN , HEROIN

• Kegunaan Klinik (sedikit) abuse (banyak)
• Analgesia untuk nyeri berat
• Supplement intra /ekstra anestesi (morfin,
  mepheridin, fentanil, sufentanil)
• Anti tussif
• Anti diare
• Post-op untuk mengontrol nyeri
• (severe cardiac pain, renalbiliary colic)

3

• Analgesik
• Resp. depression µ1 H
• GIT motility aktifasi µ rec.
• Euphoria µ2 L
• Dosis analgesik , belum terjadi resp.depression.

4
Mekanisme kerja Opioid( Analgesia)

• Lokasi reseptor pada neuron aferen primer (
  primary afferent), neuron transmisi nyeri spinal
  cord (ascending pathway) dan pd midbrain dan
  medulla

5
(No Transcript)
6
Euphoria

• M.o.a Euphoria, Tranquility dan perubahan2
• mood belum jelas.
• Dari percobaan injeksi µ opioid ke tegmentum
  ventralis ? mengaktifkan dopaminergic neuron
  (berproyeksi).
• Pathway ini yang diduga menginduksi euphoria.

7
Acute OpioidToxicity

• Clinical overdosage
• Accidental overdosage pd addict
• Usaha bunuh diri.
• Dosis tepat keracunan
• tolerant/ non-tolerant individu. (s/d 4,9 gr)
• per-oral / par-enteral
• morfin utk analgesik P.O gt 120mg i.v 30mg

8
Gejala toksik akut

• Stupor, coma
• RR 2-4x/menit
• Cyanosis
• Pin-point pupil
• Urine formation menurun.
• Temp.tubuh menurun
• Konvulsi (anak2)

9
TRIAD(Coma, Pin-point, Depressed Resp.)

• MIOSIS
• Exitatory action on the autonomic segment of
  the nucleus of Oculomotoric nerve.
• (sphincter pupillae, ciliary m. ? PANS
  m.dilator pupillae ? SANS)
• COMA
• Penekanan RAS ( siklus bangun dan kesadaran ) ?
  penurunan kesadaran.

10

• Depressed Respiration.
• (penyebab kematian pd umumnya)
• Terkait dengan rec.yang ada di brainstem
  resp.centre (µ d)
• Resp.centre depression (ventral dorsal ncl.di
  brainstem)
• Resp.Rate

11

• Table 40.1 Functional effecs associated with the
  main types of opioid receptor
• µ d ?
• Analgesia
• Supraspinal - -
• Spinal
• Peripheral -
• Respiratory depression -
• Pupil constriction -
• Reduced GI motility
• Euphoria - -
• Dysphoria - -
• Sedation -
• Physical dependence -

12

• Gastro Intestinal Tract Konstipasi.
• Efeknya pada reseptor opioid di sist. syaraf
  enteric ? peristaltik menurun. Efek kuat dan
  sebagai alasan utk pengobatan diare.

13

• Over dosis,TRIAD
• - Miosis
• - Koma dan
• - Depresi nafas
• Konfirmasi dg inj.Naloxone ? recovery
• segera
• Tx Antagonist dan ventilasi jln nafas.

14
Penggunaan klinik

• 1. Analgesik Indikasi untuk nyeri berat. mis
  Kanker pada stadium lanjut.
• Dlm keadaan akut ,agonis kuat diberikan
  parenteral. Untuk memper panjang analgesia dan
  mengurangi E.S morfin diberikan epidural.
• 2. Menekan reflek batuk Kodein,
  dextromethorphan diberikan per-oral.
• 3. Diarrhea
• 4. Odem pulmonal akut (?)

15
5. Anestesia preoperatif dan intraoperatif.
Morfin dosis tinggi i.v sering dlm komposisi
utama anestesi pd op.jantung.

• 6. Ketergantungan opioid (Rehabilitasi)
• Methadone, long acting , untuk
• mengatasi withdrawal syndrome, dan
• dalam program mengatasi adiksi
• dosis untuk maintenance.

16
Morfin

• Absorbsi inhalasi,p.o par-enteral
• Efek drowsiness,mengantuk, euphoria,depresi
  pernafasan, depresi pusat batuk
• Toleransi ()
• Miosis ()

17
Samb.Morfin

• Pada G.I.T
• Gastric emptying time me
• Gerakan usus
• Tonus usus
• Sal.empedu konstriksi. Morfin kurang tepat utk
  terapi nyeri spasme sal.empedu!
• Tensi menurun bronkokonstriksi (Asma!!)
• Ureter konstriksi(th/ nyeri kolik ureter(?!)

18

• Tanda2 keracunan akut Morfin
• Koma Sianosis
• Pernafasan dangkal Pin point pupil
• Terapi N A L O X O N

19
Heroin (Diacetyl Morphine)

• Analgesic Euphorant kuat
• Menyebabkan adiksi paling kuat
• Mekanisme kerjanya, sama dengan Morfin
• Diamorfin diubah menjadi Morfin di otak
• Gejala muntah lt Morfin
• Ketergantungan, Toleransi gt Morfin
• Sediaan Freeze-dried Jml banyak dapat
  dilarutkan/ suntikkan dg sedikit air.

20
Difenoksilat Loperamid

• Difenoksilat
• Digunakan untuk anti-diare, tdk untuk
  analgesiknya (kombinasi dg Atropin Lomotil
• P.o gt par-enteral
• Loperamid (Immodium)
• untuk mengontrol diare
• Penyalahgunaan sdkt, sulit mencapai otak.
• Dosis dimulai 4mg ?2 mg tiap pengeluaran tinja
  diare.

21
ANTAGONIS Nalokson

• Turunan Morfin
• P.o Absorbsi jelek
• Afinitas tinggi terhdp reseptor µ (mu)
• Efek antagonis (onset of action/o.o.a) 1-2 menit.
• Pada terapi over dosis (OD) menyebabkan
  kesadaran depresi nafas (-) pupil kembali N
  (normal)

22

• Tidak menyebabkan adiksi
• Tidak ada gejala putus obat bila dihentikan
  penggunaannya.
• Penggunaan klinik Nalokson
• Waspadai kerjanya singkat ? setelah sembuh dari
  depresi parah ,1-2 jam kembali koma
• Dosis 0,1-0,4 mg i.v diulang sesuai keperluan.

23
Kodein (Methyl morphine)

• Analgesik lt morfin
• Antitusif ()
• Toleransi lambat, adiksi jarang
• Efek GIT Tr.urinarius konstipasi Nausea ltlt
  dari morfin
• Dosis 60 mg per-oral/inj

24

• Terimakasih

25
Struktur dasar Agonis kuat Agonis Ringan Mix Ag- Antagnis Antagonis
Fenantren Morfin Hidromorfon Oksimorfon Kodein Hidrokodon Oksikodon Nalbufin Buprenorfin Nalorfin Nalokson Naltrekson
Fenil h.amin Metadon Propoksifen
Fenil piperidin Meperidin (petidin) Fentanil Difenoksilat
Morfinan Levorvanol Butorfanol Levalorfan
Benzomorfan Pentazosin