MEDICATIA ANTIHIPERTENSIVA

1
MEDICATIA ANTIHIPERTENSIVA

• Prof. Dr. Rodica Cinca

2
HTA?
3
LEGEA JUMATATILOR
4
TA DC x RVP
5

• ANGIOTENSINOGEN
• RENINA
• ANGIOTENSINA I
• EC
• ANGIOTENSINA II
• VASOCONSTRICTIE
  SECR. DE ARTERIALA
  ALDOSTERON
• RETENTIE Na H2O
• 
  ? VOLEMIA

6
(No Transcript)
7
MENIU

• DIURETICE
• INHIBITORII SRAA
• BLOCANTE ALE CAN. Ca2
• INHIBITORII SIMPATICI
• VASODILATATOARE DIRECTE

8
I. DIURETICELE

• 1. - DE ANSA - FUROSEMID
• - BUMETAMID
• - PIRETANID
• - AC. ETACRINIC
• 2. TIAZIDICE SI COMPUSI SULFONAMIDICI
• - HIDROCLOROTIAZIDA
• - CLOPAMIDA
• - INDAPAMIDA
• 3. CE ECONOM. K - SPIRONOLACTONA
• - AMILORID
• - TRIAMTEREN
• - Eplerenona (2005/2006)
• 4. - OSMOTICE - MANITOL
• - GLICEROL

9
1. DIURETICE DE ANSA
10
(No Transcript)
11

• ACTIUNE INTENSA RAPIDA
• ?
• in CRIZA HTA, EPA, ICgrava
• ? FPR ? in I.Ren.

12
EFECTE ADVERSE

• ? K
• ? AC. URIC
• ? GLICEMIA
• SURDITATE TRECATOARE
• DESHIDRATARE

13
2. DIURETICE TIAZIDICE

• SEGMENTUL DE DILUTIE AL TCD

14

• ACTIUNE MODERATA
• ?
• HTA usoara/moderata (la varstnici)
• IC
• edeme , hepatice, alergice

15
EFECTE ADVERSE

• ? K , Mg
• ? AC. URIC
• ? GLICEMIA
• ? Ca
• ? Colesterolemia
• ? Lipemia

16
3. DIURETICE CE
ECONOMISESC K

• TCD si colector
• ACTIUNE MODERATA/SLABA
• ?
• utilizate in
• HIPER-ALDO PRIMAR / SEC.
• IC
• HIPO K

17
EFECTE ADVERSE

• ? K
• IMPOTENTA SEXUALA, HIRSUTISM

18
ASOCIERI DE DIURETICE

• IN ICC
• FUROSEMID SPIRONOLACTONA DIUREX
• AMILORID LOGIREN
• IN HTA
• HIDRO-CL-TIAZIDA AMILORID DIURSAN
• TRIAMTEREN TRIAMPUR

19

• DIURETICE OSMOTICE
• MANITOL
• GLICEROL
• M.A.
• i.v. ? PO
• UT.
• prevenirea anuriei
• IRA (faze precoce)
• edem cerebral
• intoxicatii acute
• glaucom acut congestiv.

H2O
? DIUREZA
H2O
20

• II. INHIBITORII SRAA

21
A. Inhibitorii enzimei de conversie (IEC)
Bradikinina
Angiotensina I
IEC
EC
Kinaza
Peptide inactive
Angiotensina II
Peptide
Cumulare de Bradikinina
Diminuare de AG II
Diminuarea tonusului simpatic
? Aldosteron
? PGE2 si PGI2
venos
? Natriureza
arterial
? RVP
? volemie
22
UTILIZARI TERAPEUTICE

• HTA toate tipurile EXCEPTIE !!! HTA cu stenoza
  de artera renala bilaterala (CONTRAINDICATIE
  ABSOLUTA)
• Monoterapie
• - HTA usoara si moderata
• - HTA la tineri cu tulburari metabolice (DZ,
• hiperuricemie, dislipidemie)
• - HTA sistolica la tineri
• Terapie combinata
• - HTA si hipertrofia ventriculara stg. (HVS)
• - HTA si IM recent
• - HTA si disfunctie ventriculara sistolica
• - HTA si DZ
• - HTA si microalbuminurie

23
EFECTE ADVERSE

1. TUSEA uscata, iritativa, neproductiva,
   suparatoare !
2. hTA DE PRIMA DOZA
3. IRn IN STENOZA BILATERALA DE ARTERA RENALA !
4. ? K (scade aldosteronul ? creste retentia de K)
5. Alterarea gustului
6. Neutropenia

24

• PREZENTARE
• ? PERINDOPRIL ? TRANDOLAPRIL
• (Prestarium) (Gopten)
• ? FOSINOPRIL ? BENAZEPRIL
• (Monopril) ? QUINAPRIL
• ? RAMIPRIL ? CILAZAPRIL
• (Tritace) ? ENALAPRIL
• ? LISINOPRIL (Renitec)
• (Ranolip) ? CAPTOPRIL

25

• B. BLOCANTII RECEPTORILOR DE ANGIOTENSINA
  SARTANII (BRA)
• ? TA
• Mecanism de actiune si actiune farmacodinamica

Ag II
Contractia muschiului neted vascular
Cresterea celulara
Retentia de sare si apa
Cresterea secretiei de catecolamine
26

• UTILIZARI TERAPEUTICE
• Monoterapie
• HTA si HVS
• HTA si disfunctie VS sau IC
• Terapie combinata (diuretice, blocante de
  Ca, Betablocante)
• nefropatie diabetica IR
• HTA DZ nefropatie sau IR
• prevenirea decesului cardiovascular (IM si AVC)

27

• PREZENTARE
• LOSARTAN (Cozaar)
• VALSARTAN (Diovan)
• CANDESARTAN (Atacand)
• IRBESARTAN (Aprovel)
• TELMISARTAN (Micardis)
• EPROSARTAN
• OLMESARTAN

28
NU!!!

• AFECTEAZA PROFILUL LIPIDIC
• HIPERGLICEMIE
• REBOUND
• TUSE, BRONHOSPASM

29

• SARTANII
• ? HIPERTROFIA si FIBROZA
• ? HIPERTROFIA si HIPERPLAZIA VASCULARA
• ? MICROALBUMINURIA

30
III. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIUCLASIFICARE

• A. DIHIDROPIRIDINELE (tropism )
• Gen.I NIFEDIPIN
• NICARDIPIN
• FELODIPIN (Auronal)
• Gen.II NIFEDIPINR noi forme ale gen.I
• NICARDIPINR
• NIMODIPIN
• NISOLDIPIN noi principii active
• NITRENDIPIN
• Gen.III AMLODIPIN
• (Norvasc)
• LACIDIPIN
• (Lacipil)
• LERCANIDIPIN
• (Leridip)

31

• B. FENILALCHILAMINELE (tropism )
• VERAPAMIL
• GALOPAMIL
• FALIPAMIL
• C. BENZOTIAZEPINELE (tropism )
• DILTIAZEM

Blocanti de calciu
Miocard
Tesut nodal
Artere
Inotropism negativ
Bradicardie
Dilatatie coronara
Dilatatie periferica
?DC ? ? Consumul de O2 ? Oferta de O2
? TA tahicardie reflexa
32
BLOCANTELE CANALELOR DE Ca2

• ANTIARITMICA
• ANTIANGINOASA
• ANTI-HTA (? DC, ?RVP si ?complianta a. mari)
• ANTIATEROGENA

33

• IV. INHIBITORII SIMPATICI

34
(No Transcript)
35

• A. INHIBITORI ADRENERGICI PERIFERICI
• - GUANETIDINA
• - GUANADREL
• B. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI
• - ALFAMETILDOPA
• - CLONIDINA
• - GUANABENZ
• - MOXONIDINA
• C. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI SI PERIFERICI
• - REZERPINA
• D. ALFA BLOCANTE
• neselective FENOXIBENZAMINA, FENTOLAMINA
• selective PRAZOSIN, DOXAZOSIN, TERAZOSIN
• E. BETA BLOCANTE

36

• INHIBITORI ADRENERGICI PERIFERICI
• Inhiba eliberarea Noradrenalinei din veziculele
  neuronilor adrenergici
• UT. In forme severe de HTA care nu are raspuns
  la alta medicatie
• B. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI

ALFA METILDOPA GUANABENZ
CLONIDINA
receptori a2adrenergici
receptori I1-imidazolici
Inhibarea activitatatii simpatice
Glande salivare
nucleul tractului solitar
Inhiba eliberarea de NE
Gura uscata
vasodilatatie ! hipotensiune !
37

• C. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI SI PERIFERICI
• Impiedica recaptarea NE in veziculele de depozit
  din neuronii postganglionari
• - la nivel periferic ? ? tonusul periferic ?
• ? RVP ?? TA
• - la nivel central ? efecte sedative efecte
  depresive

38

• D. ALFA BLOCANTE
• neselective FENOXIBENZAMINA, FENTOLAMINA
• UT. criza hipertensiva feocromocitom
• selective PRAZOSIN, DOXAZOSIN, TERAZOSIN
• E. BETA BLOCANTE

39
E. BETA BLOCANTELE

• ANTIARITMICA (? automatismul)
• ANTIANGINOASA CORONARODILAT. (? consumul O2,
  Bd)
• ANTI-HTA (? DC)
• ANTIGLAUCOMATOASA (Timolol, Betaxolol)
• ANTIANXIOASA (Propranolol)

40
R.A. C.I.

• BRONHOCONSTRICTIE
• ? FC, TULBURARI DE CONDUCERE AV
• ISCHEMIE PERIFERICA
• 4. R. HIPERGLICEMICE
• 5. REBOUND

• AB, BPCO
• Bd severa, BAV gr. II si III
• SD. RAYNAUD, ARTERIOPATIE CR. OBLITERANTA
• DZ

41
NESELECTIVE SELECTIVE ?1 ?2
?1

• PROPRANOLOL
• OXPRENOLOL
• PINDOLOL
• NADOLOL
• SOTALOL
• TIMOLOL
• BETAXOLOL
• CARVEDILOL (Dilatrend)

• ATENOLOL (Tenormin)
• METOPROLOL (Betaloc)
• BISOPROLOL (Concor)
• NEBIVOLOL (Nebilet)
• ACEBUTOLOL (Sectral)
• ESMOLOL
• CELIPROLOL

42
V. VASODILATATOARE DIRECTE

• ? RVP
• R. SIMP. gt Th REFLEX gt ß BLOCANT
• RETENTIE H2O, Na gt DIURETIC

Vasodilatatie
Tahicardie ? Contractilitatea miocardica
? DC
? Tonusul simpatic
? RVP
? constrictia arteriolara ? capacitatea
venoasa
? TA
? RVP
? ARP
? Ag II circulanta ? ? Aldosteron ? ?
Excretia de Na ? ? Volemia
43
a.VASODILATATOARE ORALE

• HTA MODERATA / SEVERA
• HIDRALAZINA
• R.A. PALPITATII, ANGINA, LES
• MINOXIDIL

44
b. VASODILATATOARE INJECTABILE

• IN URGENTE HTA
• DIAZOXID (a.)-i.v. efect 5-20
• R.A. ? GLICEMIAgt NU IN DZ
• NITROPRUSIAT DE Na (a. v.)-i.v. efect 1 2
• MONITORIZARE
• FOTOSENSIBILA

45
(No Transcript)
46
STADIU GRUP DE RISC A GRUP DE RISC B GRUP DE RISC C
LIMITA 130-139/85-89 STILUL DE VIATA STILUL DE VIATA M
STD. I 140-159/90-99 STILUL DE VIATA STILUL DE VIATA M
STD. II 160-179/100-109 M M M
STD. III 180/110 M M M
GRUPA A FARA AFECTAREA ORG. TINTA, BOLI CV,
DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC GRUPA B FARA
AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI CV,
DZ CU FACTORI DE RISC FUMAT,
COLESTEROL ?, gt60 ANI,
POSTMENOPAUZA, SEX MASCULIN,
AHC GRUPA C CU AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI
CV, DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC
47

• START DIURETIC TT. ALTERNATIV
• DIURETIC ASOCIERE HTAS izol START CU ALTA
• TIAZIDIC DIURETICE BLOC. Ca2 CLASA DECAT
• DIURETIC
• LIPSA RASPUNS
• IEC, SARTANI, ? BLOC. / DIURETIC
• BLOC. Ca2, ? BLOC. ?-? BLOC.
• LIPSA RASPUNS
• ? D / M DIN ALTA CLASA