Diapositive 1

1
(No Transcript)
2
Pharmacocinétique le mouvement dun médicament
in and out of the body
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Poids relatif des différents compartiments fluide
du corps
Compartiment réservé aux médicaments
non-polaires, par exemple thiopental
(anesthétique)
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Voie parentéral plusieurs passages de la
membrane plasmique avant datteindre le cible
cellulaire
5
Les modes de transport des médicaments à travers
la membrane plasmique
Figure 7.1 passage of membrane
Levodopa (Parkinson) Fluorouracil (cancer)
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• Combien de fois un médicament travers une
  membrane pour atteindre les cellules des organes?
• Cible sur la surface de la cellule
• Cible à lintérieur de la cellule

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(foie et glandes)
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Les médicaments travers la membrane seule sous
leur forme non-polaire
aspirine, penicillines, levodopa,
methotrexate (absorption dans lestomac)
propranolol, morphine, amphetamin,
diazepam (absorption dans le grêle)
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Dessinez sur le modèle le placement des organes
suivants
-poumons -cœur -estomac -intestin
grêle -colon -foie -vessie
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(No Transcript)
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Absorption des médicaments par le tube digestif
façon très fiable par son énorme surface et sa
circulation du sang abondante
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Application orale ( per os )
présence dans le sang
Uptake curve figure 8.10
concentration effective
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Même médicament (digoxine) mais présenté en
différentes formulations
Figure 78
Labsorbance du médicament dépend de sa
formulation (lajout de composants non
pharmacologique)
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Métabolisme dans le foie  premier passage
l'extraction 
Figure 8.1
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• Une alternative le suppositoire
• pas fiable mais utilisé
• - pour un traitement local (rectum/colon)
• pour éviter lextraction premier passage
• en cas de vomissements

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présence dans le sang
Uptake curve

• Injection ou perfusion
• rapidité (antibiotique)
• passage par lestomac évité (insuline (diabète),
  herceptine (cancer)

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Figure 8.9
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La barrière hémato-encéphalique
Blood brain barrier et meningitis figure 7.10
Les cellules endothéliales très étanches et
entourées par des pieds astrocytaires constituent
la barrière hémato-encéphalique
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Inflammation, due à linfection des méninges,
rend la barrière hémato-encéphalique moins
étanche (laccès de lantibiotique assuré)
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Inhaler, concentration locale plus élevée mais
distribution systématique non-négligeable
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Application locale pour traiter les allergies ou
les inflammations dermiques (méthode
dapplication aussi utilisé pour un distribution
lente des médicaments comme nicotine et œstrogène
(les patches))
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Un grand pourcentage des médicaments se fixe
dune manière non-spécifique aux protéines
albumine, b-globuline ou glycoprotéine acide,
composants abondants du sang Seule les
médicaments non-liées, dite libres, auraient des
actions thérapeutiques Prendre plusieurs
médicaments en même temps peut augmenter
considérablement leur concentration libre car les
places de fixation à lalbumine, b-globuline ou
glycoprotéine acide vont se saturés
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Extraction des médicaments par les reins
reins
foie
vessie
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Extraction du médicament par le rein (filtration
et transport actif)
(filtration)
20
80
(transport actif)
vessie
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Dessiner le passage dans le corps dun verre de
thé (de la bouche à lurètre