Sin t

1
ANTICONCEPTIVOS ORALES
2
ANTICONCEPTIVOS ORALES 1.- COMBINACIÓN DE UN
PROGESTÁGENO CON UN ESTRÓGENO (99.99 ÉXITO
TEORICO) 2.- SOLO CON PROGESTÁGENO (99
ÉXITO)PUEDE SER USADA DESPUÉS DEL PARTO NO
INTERFIERE CON LA LACTANCIA) 19-NORTESTOSTERONA
ETINILESTRADIOL (no gt 30-35 ?g)
LEVONORGESTREL NORGESTIMATE GESTODENE
DESOGESTREL 21 dias de tratamiento seguido
por 7 días sin fármacos
3
(No Transcript)
4
(No Transcript)
5
Estrógenos
6
Clasificación ? Estrógenos Naturales
17?-estradiol, estrona, estriol (origen
folículos, placenta)
Estrógenos conjugados ? Estrógenos
Síntéticos Dietilestilbestrol (DES), valerato
y benzoato de estradiol, etinilestradiol.
7

• Farmacocinética y Metabolismo de estrógenos
• Los estrógenos se absorben fácilmente del tracto
  gastrointestinal como a nivel parenteral, debido
  a su naturaleza lipofílica.
• Poseen una buena distribución en el organismo.
• En la sangre viajan unidos a proteínas
  plasmáticas como globulinas que une esteroides
  sexuales (SSBG o SHBG) y en menor grado a
  albúmina
• La vida media de los esteroides sintéticos esta
  dada por una menor tasa de metabolización
  hepática.

8

• La metabolización hepática de los estrógenos da
  origen a metabolitos conjugados con ácido
  glucurónico y ácido sulfúrico.
• En el intestino delgado pueden ser desconjugados
  por enzimas bacterianas del tipo ?-glucuronidasa
  (ciclo entero-hepático).

9
MECANISMO DE ACCIÓN UNIÓN A RECEPTORES
INTRANUCLEARES ER? es expresado en sistema
nervioso central, sistema cardiovascular, sistema
inmune, tracto urogenital, aparato
gastrointestinal, riñones , pulmones y también es
expresado en glándula mamaria ER? es expresado
en glándula mamaria siendo un importante receptor
en este tejido como así en útero donde se
encuentra en mayor número.
10
GGTCANNNTGACC.
11
HISTONA DEACETILASA
SCR-1 Steroid receptor co-activator 1
CBP CREB Binding
Protein TIF2 Trabscriptional intermediary factor 2
N-CoR/ SMRT (nuclear hormone receptor
corepressor/silencing mediator of retinoid and
thyroid receptors)
HISTONA ACETILASA
Citrato de clomifeno
12
(No Transcript)
13
Progestágenos
14
(No Transcript)
15

• MECANISMO DE ACCIÓN
• LOS PROGESTAGENOS SE UNEN A UN RECEPTOR
  INTRANUCLEAR MODIFICANDO LA EXPRESIÓN DE GENES
• TAMBIÉN SE CREE QUE EXISTE UN REPCEPTOR EN LA
  MEMBRANA CITOPLASMATICA QUE PRODUCE EFECTOS
  RAPIDOS DE MANERA SIMILAR AL GABA.

16
MECANISMO DE ACCIÓN
Se ha encontrado que PR A actúa como supresor de
PR B el cual presenta una tendencia a ejercer la
activación de genes blanco. PR A puede ejercer
efecto supresor sobre la activación inducida por
otros receptores como andrógenos,
glucocorticoides, mineralocorticoide y estrógenos
DBD HDB
17
EN EL PLASMA PROGESTERONA SE ENCUENTRA UNIDA A
ALBUMINA Y TRANSCORTINA. LOS DERIVADOS DE LA
19-NORTESTOSTERONA SE UNEN A SSBG Y ALBUMINA 90
UNION TOTAL A PROTEINAS PROGESTERONA SE
METABOLIZA EN HIGADO PARA GENERAR METABOLITOS
HIDROXILADOS, Y CONJUGADOS SULFATO Y GLUCURONIDO
QUE SE ELIMINAN POR LA ORINA.
18
RAMs
Amenorrea (Detención de ciclos menstruales)
Sangramiento uterino (leve a severo
sangramiento uterino entre períodos mensuales
regulares). hiperglicemia menorragia (Aumento de
la cantidad de sangramiento menstrual que ocurre
en los periodos mensuales regulares) spotting
(Ligero sangramiento uterino entre periodos
menstruales regulares. 17 para levonorgestrel
subdermal capsules o oral progestagenos
anticonceptivos Menos Fcte Galactorrea
(inesperado o aumento del flujo de leche)
depresión mental reacción alérgica en piel.
19

• MECANISMO DE ACCIÓN DE ANTICONCEPTIVOS ORALES
• EL ESTRÓGENO INHIBE LA LIBERACIÓN DE FSH,
  AUIMENTA EL TRANSITO OVIDUCTAL DESFAVORECIENDO EL
  FENÓMENO DE IMPLANTACIÓN
• EL PROGESTÁGENO INHIBE LA LIBERACIÓN DE LH,
  TAMBIEN FAVORECER LA PRESENCIA DE TAPON MUCOSA LO
  QUE IMPIDE O DIFICULTA LA MIGRACIÓN DE ESPERMIOS
• JUNTOS PUEDEN ALTERAR LA CONTRACCIONES
  COORDINADAS DE CERVIX, OVIDUCTOS Y UTERO
  NECESARIOS PARA EL ÉXITO DE LA FECUNDACIÓN E
  IMPLANTACIÓN.

20

• RAMS
• AUMENTO DE PESO POR RETENCIÓN DE FLUIDOS O EFECTO
  ANABOLICO
• NAUSEAS, BOCHORNOS, DEPRESIÓN O IRRITABILIDAD
• OCASIONALMENTE ACNE Y PIGMENTACIÓN DE LA PIEL
• AMENORREAS DE DURACIÓN VARIABLES POSTRATAMIENTO
  PUEDEN SER OBSERVADAS

21

• RIESGO ASOCIADOS AL USO DE ANTICONCEPTIVOS
  ORALES
• RIESGO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES?
• DOSIS ALTAS DE ESTRÓGENOS SE HA ASOCIADA A UN
  AUMENTO DE LA COAGULACIÓN DE LA SANGRE LO QUE EN
  LA DECADA DEL 70 LLEVO A PRESENTAR TROMBOSIS
  VENOSAS Y EMBOLIAS PULMONARES.
• EL RIESGO CON LAS ACTUALES FORMULACIONES ES BAJO
  15/100.000 por año SIN EMBARGO SE DEBE CONSIDERAR
  EN USO PROLONGADO DE ANTICONCEPTIVOS SOBRE TODO
  EN MUJERES gt35 AÑOS y fumadoras

22
INFARTO
23
RIESGO ASOCIADOS AL USO DE ANTICONCEPTIVOS ORALES

• SE SABE QUE ESTROGENOS AUMENTAN LA PROPORCIÓN
  HDL/LDL SIENDO FAVORABLE PARA EL SISTEMA
  CARDIOVASCULAR.
• RIESGO DE CANCER DE MAMAS
• NO ESTA RESUELTO ALGUNOS ESTUDIOS MENCIONAN UN
  LEVE INCREMENTO DE CANCER RR 1.24 MIENTRAS QUE
  OTROS NO
• RIESGO DE CANCER CERVICAL
• EN MUJERES TRATADAS POR MAS DE 5 AÑOS EXISTE UN
  LIGERO INCREMENTO

24
RIESGO DE HIPERTENSIÓN DIVERSOS GRADOS DE
HIPERTENSIÓN PUEDEN SER OBERVADOS EN 4-5 DE LAS
MUJERES, TAMBIEN HIPERTENSION PREEXISTENTE PUEDE
SER AGRAVADA CON EL TRATAMIENTO. EL EFECTO ES
REVERSIBLE RIESGO DE UN DETERIORO DE LA
TOLERANCIA A LA GLUCOSA LOS ANTIGUOS
PROGESTAGENOS PODIAN DETERIORAR LA TOLERANCIA A
LA GLUCOSA, SIN EMBARGO LOS NUEVOS SON MAS
SEGUROS RIESGO CANCER HEPÁTICO PUEDE INCREMENTAR
EL RIESGO CON TRATAMIENTOS POR MAS DE 8 AÑOS
25
EFECTOS FAVORABLES

• DISMINUCION DE CANCER ENDOMETRIAL 50 CON TRAT DE
  12 MESES
• DISMINUCION CANCER OVARICOS EPITELIALES 40
• REDUCE LA INCIDENCIA DE ENFERMEDADES QUISTES
  OVARICOS Y ENFERMEDAD FIBROQUISTICA DE MAMAS
• REDUCE LA PERDIDA DE SANGRE EN LAS MENSTRUACIONES
  Y ANEMIAS FERROPENICAS

26

• TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL
• MEDROXIACETATO DE PROGESTERONA ESTROGENOS
  CONJUGADOS
  ESTRADIOL ESTRIOL
• REDUCCIÓN DE SINTOMAS ASOCIADOS A MENOPAUSEA
  (BOCHORNOS, PALPITACIONES, CAMBIOS DE HUMOR,
  VAGINITIS)
• REDUCCIÓN DE LA INCIDENCIA DE ENFERMEDADES
  CORONARIAS, LOS ESTROGENOS MEJORAN EL PERFIL DE
  LAS LIPOPROTEINAS DISMINUYENDO EL RIESGO DE
  INFARTOS
• REDUCCIÓN DEL RIESGO DE FRACTURAS EN
  OSTEOPOROSIS. NO DE PRIMERA ELECCIÓN. ESTROGENOS
  BLOQUEAN LA PARATHORMONA Y FAVORECE LA
  ABSORCIÓN DE CALCIO, DISMINUYE SU EXCRESIÓN Y LA
  PERDIDA DE CALCIO EN EL HUESO.

27

• RIESGOS Y RAMS
• INCREMENTO DEL RIESGO DE CANCER ENDOMETRIAL, EL
  RIESGO ES REDUCIDO CON EL USO DE PROGESTERONA AL
  MENOS 10 DIAS CADA MES DE TERAPIA
• BAJO RIESGO DE INCREMENTO DE CANCER DE MAMA.
• SINTOMAS GASTROINTESTINALES Y CAMBIOS DE ESTADO
  DE ANIMO (COMPONENTE PROGESTÁGENO)

28
(No Transcript)
29

• TRH incremetaria el riesgo de enfermedades (leve
  incremento de infarto, embolia pulmonar, cancer
  de mama) no hace sentirse mejor a las mujeres o
  mejora funciones cognitivas
• Mujeres con síntomas vasomotores debería sopesar
  el riesgo de usar TRH y sus beneficios

30
(No Transcript)