Intera

1
Interação Nutrientes e Drogas que atuam no SNC

• Disciplina de Interação Alimento Medicamento
• Prof. Carlos Eurico da Luz Pereira

2
Fármacos que Atuam no Sistema Nervoso Central

• Anestésicos Gerais
• Drogas usadas nos Distúrbios Motores
• Antiepilépticos e Antiparkinsonianos
• Hipnóticos e Ansiolíticos
• Antipsicóticos
• Fármacos usados nos Distúrbios Afetivos
• Fármacos de Uso Não-Médico

3

• O SISTEMA NERVOSO CENTRAL FUNCIONA COMO
  PROCESSADOR DE INFORMAÇÕES, MANTENDO A HEMOSTASIA
  DE VÁRIOS SISTEMAS, REGULANDO FUNÇÕES VEGETATIVAS
  E POSSIBILITANDO RACIOCÍNIO LÓGICO, JULGAMENTO E
  COMUNICAÇÃO SIMBÓLICA.
• RECEBE SINAIS DETECTADOS POR RECEPTORES
  PERIFÉRICOS E CONDUZIDOS POR VIAS AFERENTES
  SENSITIVAS. ANALISA, FILTRA, ARMAZENA E REELABORA
  ESSAS INFORMAÇÕES, PROGRAMANDO REAÇÕES MOTORAS,
  COMUNICADAS POR NERVOS EFERENTES A ÓRGÃOS
  EXECUTORES.

4
O SISTEMA NERVOSO
Sistema Nervoso Central
Sistema Nervoso Periférico
Nervos cranianos
Encéfalo
Medula Espinhal
Nervos espinhais
5
TELENCÉFALO
CÉREBRO
DIENCÉFALO
MESENCÉFALO
PONTE
TRONCO
BULBO
CEREBELO
6
Mais de 100 bilhões (1011) de neurônios (células
nervosas), estão integrados no tecido estrutural
e funcional que é o encéfalo.
O NEURÔNO É A UNIDADE BÁSICA DO SISTEMA NERVOSO
DESTINA-SE A Reagir aos estímulos Transmitir a
excitação resultante com rapidez para outras
partes da célula e para outros neurônios, céls
musculares e glandulares.
7
NEURÔNIO
TRANSMISSÃO
NEURÔNIO
SINAPSE
8
SINAPSE
É o local de contato de um neurônio com o outro.
9

• No interior do neurônio gera-se um impulso
  elétrico, fruto de trocas iônicas transmembranas.

O impulso nervoso é, na verdade, uma onda de
despolarização propagada, causada pela passagem
rápida de sódio do exterior para o interior da
célula, com conseqüente diminuição da
eletronegatividade da face interna da membrana.
Descarga nervosa potencial de ação, que se
propaga até terminais nervosos.
10

• Chegando aos botões terminais, os impulsos
  nervosos promovem a liberação de substâncias
  químicas especiais denominadas NEUROTRANSMISSORES.

Neurotransmissores são sintetizados em várias
partes da célula nervosa e armazenam-se em
vesículas localizadas nos terminais sinápticos,
de onde são liberados mediante impulso adequado.
Na fenda, ligam-se a receptores pré e pós
sinápticos.
11

• Combinação com receptores pós-sinápticos resulta
  em excitação ou inibição neuronais.

Interação com receptores pré-sinápticos causa
alterações em velocidade de síntese e liberação
do próprio neurotransmissor em seu terminal
nervoso auto-regulação.
12
NEUROTRANSMISSORES DO SNC

• Colinérgicos Acetilcolina
• Monoaminas Epinefrina, dopamina, histamina,
  norepinefrina e serotonina.
• Aminoácidos ác.glutâmico, ác. Aspártico, GABA,
  glicina e taurina.
• Neuropeptídeos Angiotensina II, glucagônio,
  neurotensina, opióides endógenos, substância P,
  ACTH, MSH,VIP.
• Purinas ATP, adenosina
• Substâncias gasosas NO, CO
• Outras Insulina, benzodiazepínicos.

13

• Existem fibras nervosas em que se verifica
  predomínio de determinado neurotransmissor e que,
  por isso, constituem alguns sistemas específicos
  do SNC

• Noradrenérgico norepinefrina
• Colinérgico acetilcolina
• Dopaminérgico dopamina
• Serotoninérgico serotonina
• Peptídeos opióides endógenos encefalinas,
  endorfinas e dinorfinas.

14

• Drogas de ação central ou psicotrópicas podem
  influenciar de modo seletivo ou generalizado
  determinadas funções cerebrais.
• Estimulam funções Estimulantes ou excitadores
  cerebrais.
• Inibem funções depressores cerebrais.

• Excitatório aumento de atividade de sistemas
  excitatórios ou inibição de sistemas inibitórios.
• Depressores estimulam sistemas inibitórios.

15

• NEUROFÁRMACOS interferem no processo de síntese,
  armazenamento, recaptação intraneuronal e
  intravesicular, biotransformação e liberação de
  neurotransmissores.

Podem também atuar em sítios receptores,
acoplando-se e mimetizando a ação do
neurotransmissor (agonistas) ou bloqueando-os
(antagonistas).
16
Classificação das drogas psicotrópicas

• Ansiolíticos e sedativos
• Sinônimos hipnóticos, sedativos, tranquilizantes
  menores.
• Definição drogas que causam sono e reduzem a
  ansiedade.
• Ex barbitúricos, benzodiazepínicos e etanol.
• Drogas antipsicóticas
• Sinônimos neurolépticos, tranquilizantes
  maiores, antiesquizofrênicos.
• Definição drogas eficazes no alívio dos sintomas
  da esquizofrenia.
• Exemplosclozapina, clorpromazina, haloperidol.

17

• Agentes antidepressivos
• Sinônimos timolépticos
• Definição que aliviam os sintomas depressivos.
• Ex inib. da monoamina oxidase e antidep.
  tricíclicos.
• Estimulantes psicomotores
• Sinônimo psicoestimulantes
• Definição drogas que produzem vigília e euforia
• Ex anfetamina, cocaína e cafeína.
• Drogas psicomiméticas
• Sinônimos alucinógenos, drogas psicodislépticas.
• Definição drogas que causam distúrbios da
  percepção (aluc. Visuais) e do comportamento.
• Ex dimetilamida do ác lisérgico (LSD), mescalina
  e fenciclidina.

18

• Potencializadores da cognição
• Sinônimos drogas nootrópicas
• Definição drogas que melhoram a memória e o
  desempenho cognitivo
• Ex tacrina, donepezil, piracetam.

19
DROGAS USADAS NOS DISTÚRBIOS MOTORES

• ANTIEPILÉPTICOS
• ANTIPARKINSONIANOS

20
(No Transcript)
21
Processo convulsivo

• 1- Há um desequilíbrio na proporção de moléculas
  excitatórias e inibitórias no cérebro.
• 2- Os neurônios começam a transmitir informações
  desorganizadamente, essas mensagens chegam à
  medula.
• 3- Neurônios na medula passam as "ordens" de
  contração para os músculos, gerando a convulsão.

22

• As crises podem ser generalizadas em toda a
  superfície cerebral e atingem todo o corpo - , ou
  parciais - que envolvem apenas uma região do
  cérebro, tendo efeito em apenas uma parte do
  corpo. Dependendo da área cerebral afetada, a
  pessoa não entra em convulsão, mas experimenta
  outras reações.
• A-Pernas B-Tronco C-Braços D-Face

23
CRISE CONVULSIVA

• A crise convulsiva clássica caracteriza-se pela
  perda repentina da consciência, acompanhada de
  contrações musculares violentas.

24

• A vítima de uma crise convulsiva sempre cai e seu
  corpo fica tenso e retraído. Em seguida ela
  começa a se debater violentamente e pode
  apresentar os olhos virados para cima e os lábios
  e dedos arroxeados. Em certos casos, a vítima
  apresenta sialorréia e perda de esfincteres.

25

• Estas contrações fortes duram de dois a quatro
  minutos. Depois disto, os movimentos vão
  enfraquecendo e a vítima recupera-se lentamente.
• Pode ficar inconsciente ou com movimentos lentos
  e/ou confusão mental por vários minutos após a
  crise, o que representa o estado pós-convulsivo
  (pós-ictal).

26
Causas de convulsões

• A crise convulsiva pode acontecer em conseqüência
  de
• febre muito alta,
• intoxicações,
• overdose de drogas,
• abstinência alcóolica,
• hipertensão na gravidez (eclâmpsia)
• epilepsia ou lesões cerebrais.

27
Classificação Internacional das Crises
Epilépticas

• I) Crises Parciais (Locais ou Focais)
• A) Crises Parciais Simples (sem envolv.
  consciência)
• B) Crises Parciais Complexas
  (psicomotoras ou de lobo temporal, com alteração
  de consciência)
• C) Crises Parciais Seguidas de Crises
  Generalizadas Secundárias (tônico-clônica, tônica
  ou clônica)
• II. Crises Generalizadas (convuls. e
  ñ-convulsivas)
• A. Ausência (pequeno mal)
• B. Crises Mioclônicas
• C. Crises Clônicas
• D. Crises Tônicas
• E. Crises Tônico-clônicas (grande mal)
• F. Crises Atônicas
• III. Crises Epilépticas Não-Classificáveis

28
Mecanismo de Ação dos Antiepilépticos

• 1) Ação nos neurônios patológicos, impedindo ou
  reduzindo a descarga neuronal excessiva.
• 2) Redução da difusão da excitação e impedimento
  da detonação e da ruptura das funções dos
  agregados normais de neurônios
• 3) Ação sobre lesões não-neuronais envolvidas na
  gênese do foco (redução isq.)
• -Potencialização ação do GABA Inibição da
  função dos canais de sódio.

29
DROGAS ANTIEPILÉPTICAS

• 1. Hidantoínas (Fenitoína)
• 2. Barbitúricos (Fenobarbital)
• 3. Desoxibarbitúricos (Primidona)
• 4. Iminoestilbenos (Carbamazepina)
• 5. Succinimidas (Etosuximida)
• 6. Ácido Valpróico
• 7. Oxazolidinadionas (Trimetadiona)
• 8. Benzodiazepínicos (Diazepam)

30
Efeitos Adversos dos Antiepilépticos
31
Interações Farmacológicas Entre Antiepilépticos
32
Interações entre Antiepilépticos e outros Fármacos
33
FENITOÍNA
Altera ou diminui a percepção do paladar. Pode
causar hiperplasia gengival. Náuseas, vômitos,
hepatite, hipocalcemia
34
Hiperplasia
Gengival
35
FENOBARBITAL
Melhor administrar em jejum Alimentos retardam e
reduzem sua absorção entretanto reduzem
sintomas gastrointestinais. Reduz a atividade do
ácido fólico e vitaminas B6, B12, D e K. Reduz
absorção de cálcio.
36
CARBAMAZEPINA
Ministrar com alimentos aumento da
absorção. Pode causar perda de apetite.
37
ÁCIDO VALPRÓICO
Ministrar com as refeições, alimento ou leite,
para prevenir distúrbios gastrointestinais. Aument
o de peso. Hepatotoxicidade Pancreatite aguda
38
PRIMIDONA
Reduz a absorção de cálcio Reduz a absorção de
ácido fólico Reduz a absorção das vitaminas B6 e
B12.
39
INTERAÇÃO NUTRIENTES COM FÁRMACOS
ANTIPARKINSONIANOS

• Doença de Parkinson Processo degenerativo
  extrapiramidal que resulta em distúrbios no
  controle dos movimentos.
• Prevalência Primeiro mundo 11000. No BR
  desconhecida.
• Faixa Etária Quinta e sexta décadas. Infreqüente
  antes dos 30 anos.
• Sintomas clássicos
• BRADICINESIA
• TREMOR DE REPOUSO
• RIGIDEZ
• PERDA DE REFLEXOS POSTURAIS

40
ANTIPARKINSONIANOS

• Defeito bioquímico Depleção de dopamina no
  sistema extrapiramidal, decorrente de degeneração
  neuronal.
• PARKINSONISMO
• PRIMÁRIO Sem causa conhecida. DOENÇA DE
  PARKINSON.
• SECUNDÁRIO
• Infeccioso ou pós infeccioso (encefalites, LUES,
  AIDS)
• Toxinas (manganês, Thinner, mercúrio)
• Medicamentos Cinarizina, flunarizina, Lítio,
  hidantoína, captopril, metoclopramida,
  alfa-metildopa, antipsicóticos (fenotiazinas).
• Tumores cerebrais
• Trauma físico (encefalopatia pugilística)
• Metabólico (hipoparatireoidismo, hipotireoidismo)

41
ANTIPARKINSONIANOS

• Objetivo do Tratamento
• Reverter o tremor, rigidez e bradicinesia,
  responsáveis por imobilidade, fraturas e
  infecções a que estão sujeitos os pacientes.
• Início do tratamento
• Quando os sintomas começam a prejudicar o
  desempenho profissional ou as tarefas diárias dos
  pacientes.

42
Classificação dos fármacos Antiparkinsonianos
Grupos Representantes
ANTICOLINÉRGICOS Triexifenidil, biperideno, antihistamínicos
LIBERADORES DE DOPAMINA Amantadina
PRECURSOR DOPAMINÉRGICO Levodopa
INIBIDORES PERIFÉRICOS DA DOPA-DESCARBOXILASE Carbidopa, benserazida
AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS Bromocriptina, pergolida.
INIBIDORES DA MAO-B Selegilina (l-deprenil), cabergolida
43
Fármacos Efeitos Adversos
Anticolinérgicos Boca seca, confusão mental, delírio, sonolência, alucinações, constipação e retenção urinária.
Amantadina Alucinações, confusão, pesadelos, insônia, tontura, letargia, fala arrastada, náuseas, vômitos, anorexia, constipação, edema pré-tibial, exacerbação da insuficiência cardíaca.
Levodopa carbidopa ou beserazida Hipotensão postual, arritmias, taquicardia, anorexia, náuseas, vômitos, movimentos involuntários, flutuações clínicas, distúrbios psiquiátricos, exacerbação de úlcera péptica, coloração avermelhada ou escura da urina.
44
Interações Antiparkinsonianos Nutrientes

• LEVODOPA
• Administração feita com pequenas refeições para
  prevenir náuseas e vômitos, embora alimentos
  reduzam sua absorção.
• Consumo alto de proteínas diminui a eficácia do
  fármaco.
• Evitar alimentos ricos em vit B6 (fígado,
  leveduras ou levedo de cerveja, carnes, vegetais,
  peixes, grãos integrais) aumentam o metabolismo
  extra-cerebral.
• Evitar preparações multivitamínicas que contenham
  mais de 10 a 15 mg de vit B6 por drágea.

45
Interações Antiparkinsonianos Nutrientes

• ANTICOLINÉRGICOS
• Antagonistas do sistema dopaminérgico bloqueio
  colinérgico leva a aumento do efeito
  dopaminérgico boca seca, constipação e retenção
  urinária.

46
Interação Nutrientes e Fármacos que atuam no SNC

• FÁRMACOS UTILIZADOS NOS DISTÚRBIOS AFETIVOS

Prof. Carlos Eurico Pereira
47

• Alterações do humor
• DEPRESSÃO E DISTÚRBIO BIPOLAR.

48
ANTIDEPRESSIVOS

• A depressão é após a hipertensão, a condição
  médica crônica mais comum na população.
• Pelo menos 1 em cada 10 pacientes apresentam
  depressão maior, mas a maioria não é
  diagnosticada ou é inapropriadamente tratada.

49
DEPRESSÃO MAIOR

• Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de
  interesse em praticamente todas as atividades por
  pelo menos duas semanas, acompanhado de pelo
  menos três ou quatro dos seguintes sintomas
• Insônia ou hipersonia
• Sentimentos de desvalorização ou excesso de
  culpa
• Fadiga ou falta de energia
• Redução da capacidade de pensar ou concentrar-se
• Alteração significativa no apetite ou peso
• Retardo ou agitação psicomotora
• Pensamentos recorrentes de morte ou suicídio.

50
FÁRMACOS UTILIZADOS NO TRATAMENTO DAS DEPRESSÕES

• ESPECÍFICOS
• Antidepressivos tricíclicos imipramina
  (Tofranil), desipramina, trimipramina,
  clomipramina (Anafranil), amitriptilina
  (Tryptanol), nortriptilina (Pamelor),
  protriptilina, doxepina, amoxapina, maprotilina
  (Ludiomil).
•  
• Antidepressivos atípicos mianserina (Tolvon),
  trazodona (Donaren), bupropriona, fluoxetina
  (Prozac, Daforin, Verotina), fluvoxamina
  (Fluvox), citalopram, sertralina (Zoloft),
  paroxetina (Aropax).

51
FÁRMACOS UTILIZADOS NO TRATAMENTO DAS DEPRESSÕES

• Inibidores da MAO
• IRREVERSÍVEIS fenelzina, isocarboxazida,
  tranilcipromida.
• REVERSÍVEIS moclobemida (Aurorix).
•  
• INESPECÍFICOS
•  
• Precursores L-dopa, L-triptofano,
  adenosil-S-metionina.
•  Potencializadores triiodotironina.
•  Outros lítio, estrógenos, salbutamol,
  captopril, sulpirida, carbamazepina, alprazolam,
  metilfenidato.

52

• Mecanismo de Ação
• 1)     Bloqueio da recaptação neuronal
• 2)     Inibição do metabolismo da
  noradrenalina ou serotonina
•  
• Os antidepressivos são o tratamento de escolha em
  depressão maior.
•  
• Eficácia Estudos demonstram que os
  antidepressivos clássicos e os novos tem
  semelhante eficácia quando comparados, devendo os
  novos serem reservados como agentes de segunda
  escolha.

53
Interação Nutrientes e Antidepressivos

• Antidepressivos tricíclicos
• Efeitos anticolinérgicos boca seca, retenção
  urinária, diminuição da motilidade
  gastrointestinal.
• Ganho de peso.
• Hepatotoxicidade.
• Antidepressivos Atípicos
• Menores efeitos adversos

54
Interação Nutrientes e Antidepressivos

• Inibidores da Monoamino Oxidase
• Tranilcipromina (parnate) administrar 30 min.
  antes das refições. Reage com alimentos com
  TIRAMINA, levando a cefaléia intensa,
  hipertensão, hemorragia intracraniana e até
  morte.
• Alimentos ricos em TIRAMINA
• Álcool, cerveja preta, queijos (brie, cheddar,
  camenbert, stilton), vinho, café, fígado de
  galinha, chocolate, bebidas com cola, figos
  enlatados, peixe seco, fígado, chá, passas, molho
  de soja, iogurte e baunilha.
• Moclobemide (aurorix) sem hepatotoxicidade,
  poucos efeitos com alimentos com tiramina.

55
Bibliografia

• 1) Fuchs, F.D. Wannamacher, L. Farmacologia
  Clínica - Fundamentos da Terapêutica Racional. 2ª
  ed. Guanabara Koogan, RJ, 1998.
• 2) Gilman, A.G.As bases Farmacológicas da
  terapêutica. 8ª ed. Guanabara Koogan, RJ, 1991.
• 3) Rang, H. P. Dale, M.M. Farmacologia. 2ª ed.
  Guanabara Koogan, RJ, 1993.
• 4) Lima, D.R. Manual de Farmacologia Clínica,
  terapêutica e toxicologia.3ª ed, Guanabara
• 5)Koogan, RJ, 1995.Nitrini, R. Bacheschi, L.A..
  A Neurologia que Todo Médico Deve Saber.1ª ed.,
  editora Manole, SP, 1991.
• 6)Prado, F.C. Ramos, J. Valle, J.R. Atualização
  Terapêutica. Manual Prático de Diagnóstico e
  Tratamento. 17ª ed., editora Artes Médicas, SP,
  1995.