INSTITUTO DE ESTUDIOS SUPERIOES DE TAMAULIPAS

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• INSTITUTO DE ESTUDIOS SUPERIOES DE TAMAULIPAS
• Profesor de grado y maestría.

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• Secretaria de salud del Estado de Veracruz
• Modulo de Salud Mental Hospital Civil de Panuco
• Jefe del Área de Salud Mental

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• Secretaria de salud del Estado de Veracruz
• Hospital Civil de Panuco Jurisdiccion Sanitaria
  1 del estado de Veracruz
• Profesor adjunto del Servicio de Educación Medica
  continua.
• Área de educación de pregrado.

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• Universitat Oberta de Catalanuya
• Post Grado Especialista en Conflictologia

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Tiene como objetivo

• Qué es la Farmacología?
• Disciplinas Farmacologícas
• Desarrollo de fármacos
• Administración y dosificación de fármacos
• Farmacocinética
• Farmacodinámia
• Reacciones de los fármacos, interacciones y
  respuestas
• La Farmacología y el cuidado de la salud

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Farmacología (del Griego pharmacon (f??µa???)
fármacos, y logos (?????) ciencia) es el estudio
de cómo las sustencias químicas interactuan con
los sistemas vivos. Fuente
http//en.wikipedia.org/wiki/Pharmacology
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• Farmacología es el estudio del valor terapéutico
  y potencial toxicidad de los agentes químicos en
  los sistemas biológicos.
• Dos importantes áreas en Farmacología son
• La Farmacodinámia
• Estudia los efectos moleculares, bioquímicos y
  fisiológicos de los fármacos en los sistemas
  celulares y sus mecanismos de acción.
• La Farmacocinética
• Estudia la liberación, abosorción, distribución,
  metabolismo y excresión de los fármacos.
• La Farmacología está íntimamente ligada a la
  toxicología.

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Disciplinas Farmacológicas

• Neurofarmacología Estudia los efectos de los
  fármacos en los componentes del sistema nervioso,
  incluidos el cerebro, la espina dorsal, y los
  nervios que comunican con todas la partes del
  cuerpo.
• Farmacología Cardiovascular Le concienen los
  efectos de los fármacos en el corazón, el sistema
  vascular, y aquellas partes del sistema nervioso
  y del sistema endocrino que participan en la
  regulación de la función cardiovascular.
• Farmacología molecular Trata de las
  características bioquímicas y biofísicas de las
  interacciones entre las moléculas de los fármacos
  y los de la célula. Se trata de la biología
  molecular aplicada a las cuestiones
  farmacológicos y toxicológicos.

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• Farmacología bioquímica Utiliza los métodos de
  la bioquímica, biología celular y fisiología de
  la célula para determinar cómo las drogas
  interactúan con la "maquinaria química del
  organismo.
• Psicofaramacología Estudia Los efectos de los
  fármacos en el comportamiento, tales como los
  efectos de las drogas psicoactivas en los
  fenómenos de aprendizaje, memoria, estado de
  vigilia, sueño y adicción a los fármacos.
• Farmacología endocrina Estudia las acciones de
  los fármacos que son hormonas o derivados de
  hormonas, o de los fármacos que pueden modificar
  las acciones de las hormonas secretadas
  normalmente.
• Farmacología Clínica Estudia cómo funcionan los
  fármacos, cómo interactúan con el genoma y con
  otros fármacos, cómo sus efectos pueden alterar
  el proceso de la enfermedad, y cómo las
  enfermedades pueden alterar sus efectos.

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Principales vías de administración

• Vía Oral (incluida la sublingual)
• es la más frecuente,
• Raras veces causa molestias al paciente,
• tabletas, cápsulas and formas líquidas
• Algunos pueden ser de liberación sostenida del
  fármaco debido a su formulación
• Fácil administración si el paciente no tiene
  dificultades en deglutir y estar despierto.

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• Vía Parenteral
• Principalmente subcutanea (SC) intramuscular
  (IM) intravenosa (IV) or intradérmica (ID).
• Otras intralesional intra-arterial,
  intracardiaca, intratecal o intra-articular.

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• Vía SC
• Deposita el fármaco dentro de los tejidos entre
  la piel y el músculo
• Absorción más lenta que por vía IM
• Ejemplos de está vía son la heparina y la
  insulina
• Vía IM
• El fármco es depositado directamente en el
  músculo
• Es la vía normal para fármacos que irritan por
  vía SC,
• Absorción más rápida por el maýor suministro de
  sangre

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• Vía IV
• Directamente en el torrente sanguíneo
• La acción del fármaco se produce casi de
  inmediato
• Varios métodos de aplicación (IV de fluidos, IV
  de acceso central, IV en bolo etc)
• Vía ID
• Pruebas de sencibilidad (TB)
• Absorción lenta
• La inyección produce una pápula en el área, si no
  se presenta es que hemos depositado el
  medicamento en la zona SC

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Otra vías posibles

• Preparaciones Tópicas
• Transdérmica
• Inhalaciones

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Cicli de vida de un fármaco
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Farmacocinética

• El inicio de acción del fármaco, el tiempo
  de efecto máximo y duración de la acción están
  definidas por la farmacocinética.
• Las interacciones en general de un fármaco cuando
  está en cuerpo desde el fármaco padre hasta la
  excresión de sus metabolitos
• Absorción Distribucion Metabolismo Excreción
• !Cómo el cuerpo afecta al fármaco!

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Absorción

• Para alcanzar los tejidos reactivos una farmaco
  necesita un camino dentro de los fluidos
  circulatorios del cuerpo (plasma, sangre).
• La abosorción ocurre desde cuando el fármaco es
  intorducido hasta que alcanza los fluidos
  circulatorios.
• Los fármacos son absorbidos desde el tracto GI
  (oral o rectal), membranas mucosas, piel,
  pulmones, músculos o tejidos subcutaneos.

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Distribución

• Una vez que el fármaco ha sido absorbido este
  necesita llegar hasta las células/tejidos
  reactivos Distribución
• A través del sistema circulatorio
• En el sitio adecuado, el fármaco interactua con
  la célula (a través de varios métodos) y causa la
  alteración de una de sus funciones
• Viaja a través del sistema circulatorio unido a
  proteinas plasmáticas (albúmina)
• Cuando está unido, el fármaco es
  farmacológicamente inactivo. Una vez liberado, se
  difunde a través de los tejidos e interactúa con
  la membrana celular donde puede producir un
  efecto terapéutico.
• Debe mantener niveles de concentración en la
  sangre suficientes para producir efecto y para no
  producir efectos tóxicos)

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Absorción Vs. Distribución

• Fármaco admnistrado
• No disuelto
• Drug dissolved in GI fluids
• Se pierde en ácido
• Fármaco disuelto alcanza el intestino
• Se pierde en el alimento, medio ácido, digestión
• Fármaco absorbido
• Fármaco en el hígado
• Se pierde debido a biotransformación a estados no
  efectivos
• Ligado a proteinas plasmáticas

• Fármaco en la circulación
• Descompuesto en los tejidos
• Enlazado a proteinas plasmáticas
• Fármaco distribuido por todo el cuerpo
• Llega a los tejidos reactivos
• Es excretado por los riñones, pulmones y piel
• Almacenado en tejidos grasos
• El fármaco produce efecto terapéutico

Ref Roach S. Pharmacology for Health
Professionals, 2005)
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• Vida-media tiempo necesario para que la
  concentración plasmática del fármaco disminuya a
  la mitad de los valores originales
• Biodisponibilidad la proporción de un
  medicamento que pasa a la circulación sistémica
  (considerando procesos enzimáticos, mala
  absorción, etc)

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Metabolismo (biotransformación)

• Antes de la excreción, los medicamentos se
  metabolizan bien en un metabolito inactivo, un
  compuesto más soluble o un agente más potente
• El hígado es el principal responsable
  de esto, pero también los músculos, riñones,
  pulmones, plasma y la mucosa intestinal
• La biotransformación hepática involucra al
  sistema enzimático del citocromo P-450 
• Fármacos que se administran por vía oral son
  usualmente absorbidos por el intestino delgado
  puede serampliamente metabolizado (primer
  paso) lo que lleva a disminuir los niveles
  de distribución

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Excreción

• Eliminación de fármacos (inactivos o activos)
• Organo principal riñon (otros hígado vía
  excr. Biliar y el intestino).
• Como resultado del metabolismo, los agentes
  farmacologicos se vuelven más polares e
  hidrosolubles (ayuda con las acciones de los
  fármacos pero hace más fácil su eliminación).
• Excreción vía urinaria o fecal

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Farmacodinámia

• Cómo el fármaco produce efectos sobre el cuerpo!
• El estudio del mecanismo de acción en los sitios
  de acción
• Fármacos que alteran la función fisiológica para
  producir un efecto terapéutico
• Interacciones a nivel celular
• Cómo entra el fármacon en el de
  células/tejidos e interactuar con los componentes
  celulares?

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Proteinas destino

• Canales ionicos
• Moléculas transportadoras
• Enzimas
• Receptores

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Canales Iónicos

• Poros en la membrana celular que permiten el
  transporte selectivo de iones dentro y fuera
  de una célula.
• Abre y cierra compuerta ya sea por una
  sustencia transmisora o un cambio de volaje en la
  membrana.
• Algunos medicamentos se dirigen estos
  directamente mediante la unión a la proteína del
  canal (por ejemplo, el bloqueo de los canales de
  sodio por los anestésicos locales)

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Moléculas transportadoras

• Tranporte de iones y pequeñas moléculas dentro de
  la membrana celular
• 2 tipos principales
• Bombas iónicas alimentadas por ATP
• Sodio calcio
• Transportadores activos
• Symporters use electrochemical gradient of one
  ion (usually sodium) to carry another molecule
• Antiporters use the electrochemical gradient of
  one ion to drive another ion or molecule across
  the membrane

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Enzymes

• Protein catalysts that increase the rate of
  specific chemical reactions without undergoing
  any net change
• Drugs act as a false substrate (amphetamine) or
  as inhibitors
• Certain drugs need an enzyme to degrade it in
  order for the active agents to be created.

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Enzymes
Enzyme
NORMAL FUNCTION
Substrate
Products
Enzyme
DRUG INTERACTION
Inhibitor
Substrate
?
Source http//www.fleshandbones.com/readingroom/
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Examples
Substrate Enzyme Products Inhibitor Uses
Acetylcholine Esterase Choline acetate Neostigmine Reverse neurological block
Arachidonate Cyclooxygenase Prostaniods Asprin Heart diesase and inflammation
Angiotensin I AT converting enzyme AT II Captopril Hypertension, heart failure, Post-infact
Hypoxanthine Xanthine oxidase Uric acid Allopurinol Gout
Source http//www.fleshandbones.com/readingroom/
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Receptors

• Are protein molecules that receives and responds
  to a specific neurotransmitter, hormone, or other
  substance.
• Therefore, to have a drug-receptor reaction the
  structure of the drug is vital
• Drugs that resemble endogenous substances are
  highly effective
• Substances that will either do
• Active receptors and produce a response
  (agonists)
• Associate with receptors but not cause activation
  (antagonists)
• Electrostatic forces (polarity) initially attract
  a drug to a receptor.

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Drug Reactions

• You want a therapeutic effect without side
  effects.
• You can have
• Adverse drug reactions
• Allergic drug reactions (hypersensitivity,
  anaphylactic shock)
• Drug idiosyncrasy (abnormal/unusual response)
• Drug tolerance (decrease response)
• Cumulative drug effect (kidney, liver
  Paracetamol)
• Toxic reactions
• Pharmacogenetic reactions (genetically caused
  abnormal reaction)

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Drug Interactions

• Drug-Drug
• Interaction between drugs (interference)
• Additive (combination), synergistic (greater
  effect) or antagonistic (neutralisation)
• Absorption, distribution, metabolisn and
  excretion competition
• Interfere at site of action (agonist or
  antagonist reactions)
• Drug-Food
• Food may enhance or inhibit absorption
• Empty stomach might increase absorption into
  bloodstream
• Drugs that are irritable (nausea, vomiting) take
  with food.

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Factors influencing drug response

• Age (metabolism rates decrease with age)
• Weight (perfusion rates increase with size)
• Gender (woman have a different body fat to water
  ratio may require smaller dosages)
• Physiological (acid-base balance, hydration,
  electrolyte balance)
• Pathological (disease alters cellular function)
• Immunological (hypersensitivity)
• Pyschological (Placebo?)
• Environmental (sedation drugs)
• Tolerance (over time may need to increase dose)

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Textbook References

• Karch AM (2006) Focus on Nursing Pharmacology,
  3rd Edition. Lippincott Williams Wilkins
• Rang et al (2003) Pharmacology, 5th Edition.
  Churchill Livingstone.
• Lilley et al (2005) Pharmacology and the Nursing
  Process, 4th Edition. Mosby
• Page et al (2002) Integrated Pharmacology, 2nd
  Edition. Mosby.

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Journal References

• Jordan (2002) Managing adverse drug reactions -
  an orphan task. Journal of Advance Nursing, 38
  (5) 437-448.
• Kenakin (2004) Principles Receptor theory in
  pharmacology. Trends in Pharmacological Science,
  25 (4) 186-192.
• Manzi et al (2005) Drug reactions a review.
  Clin Ped. Emerg Med, 6 93-102.
• Cusack (2004) Pharmacokinetics in older persons.
  Am J Geriatr Pharmac, 2 274-302