Presentaci

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Procaína y Bupivacaina
Fernando Vera Rodríguez
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Historia
Al inicio se usaba la cocaína como anestésico
local y aunque se dieron cuenta de sus fuertes
efectos adictivos en SNC se uso por 30 años, en
intento de mejorar sus propiedades, Einhorn en
1905 sintetizó la procaína y resulto ser el
anestésico local dominante durante los próximos
50 años. Hoy su aplicación se limita a
anestesia por infiltración y para producir
bloqueo nervioso con fines diagnósticos
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Se une en forma reversible a receptor de canales
de sodio dependientes de voltaje de la membrana
neural bloqueando la conductancia de sodio, esto
impide la generación y conducción del impulso en
todas las fibras nerviosas tanto sensoriales,
motoras y autónomas. Es mayor la afinidad por
los canales activados e inactivados que por los
canales en reposo. Su efecto anestésico local se
inicia en 5-20 min. Y dura mas de 3 horas.
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).
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Se puede administrar con epinefrina para que
gracias a la vasoconstricción dure mas su efecto,
también prolonga la duración de su efecto,
disminuye concentraciones plasmáticas y reduce el
riesgo de toxicidad sistémica. La anestesia
espinal es mediante acción sobre receptores alpha
2 , los cuales inhiben la liberación de la
sustancia P y disminuyen las neuronas sensoriales
del asta dorsal.
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Los vasoconstrictores son menos eficaces en la
prolongación de las propiedades anestésicas de
los medicamentos mas liposolubles de acción
prolongada como la bupivacaína, este es mas
potente que la procaína Procaína es un fármaco
tipo éster y es hidrolizado en la sangre de
manera rápida por la butirilcolinesterasa, es de
baja potencia, lentitud en el inicio de la acción
y duración breve, menos de un minuto y es mas
hidrosoluble que la bupivacaína.
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La cantidad que se absorbe pasa a circulación
sistémica y depende de la dosis total,
concentración empleada y vascularidad del sitio
de administración y fijación fármaco-tejido Si
se aplica en una zona muy vascularizada como la
mucosa traqueal hay una absorción mas rápida y
concentraciones sanguíneas mas altas que si se
inyecta en área de riego sanguíneo deficiente
como los tendones
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Su distribución es en todo el organismo y alcanza
concentraciones mas altas en hígado, pulmones,
corazón, cerebro y riñones por su alto riego
sanguíneo Metabolismo hepático por el citocromo
P450 y se excreta en orina en forma de
metabolitos, la acidificación de la orina produce
una aumento en la excreción. Vida media de 2.5
a 3.5 horas.
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• Indicaciones
• Por su efecto de larga duración y su tendencia a
  generar bloqueo mas sensitivo que motor se usa
  en
• Parto
• Postoperatorio
• Anestesia raquídea y epidural
• Puede usarse para lograr analgesia aprovechando
  catéteres permanentes y venoclisis ya instaladas

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Dosificación Varia en función del area
anestesiada, la edad del paciente y la técnica
empleada. Bupivacaína Bloqueo caudal, .75 a
150 mg (15 a 30 ml de solución a 0.5) para
lograr bloqueo motor moderado a completo se
repite cada 3 hhoras. Bloqueo nervioso
periférico. 25 a 50 mg ( 5 a 10 ml de la
solución a 0.5 ) para el bloqueo motor moderado
a completo. No debe exceder la dosis de 175 mg y
la total no ser mayor de 400 mg en 24
horas Procaína 1,2 y 10
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Contraindicaciones En hipersensibilidad Miastenia
gravis Bloqueo paracervical en obstetricia Con
precaución en Pacientes con epilepsia Transtornos
de la conducción cardiaca Insuficiencia
respiratoria Daño hepático
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Interacciones Depresores del sistema nervioso
central aumenta sus efectos. Inhibidores de la
MAO y antidepresivos triciclicos pueden provocar
hipertensión arterial grave La combinación con
epinefrina no debe usarse en dedos, pene, lóbulos
de la oreja. Disminuye los efectos de las
sulfamidas
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Reacciones adversas Hipotensión arterial
Bradicardia Arritmias ventriculares Marea Cefalea
Ansiedad Excitación Estimulación o depresión
generalizada del SNC a dosis altas Depresión del
miocardio Efectos simpaticomiméticos (con
epinefrina)
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• A bajas dosis
• Somnolencia
• Desvanecimiento
• Trastornos visuales y auditivos
• Cansancio
• A altas dosis
• Nistagmo
• Espasmo muscular
• Convulsiones
• Depresión del SNC
• Muerte