FARMACODINAMICA

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FARMACODINAMICA

• MECANISMO DE ACCION

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FARMACODINAMIA

• Estudia de los efectos fisiológicos y bioquímicos
  de los fármacos y los mecanismos por los cuales
  se producen
• El efecto farmacologico es el resultado de la
  interacción química o física entre el fármaco y
  la célula blanco
• Los efectos pueden ser deseados ( terapéuticos )
  o no deseados ( reacciones adversas )
• Existe una relación dosis-respuesta para cada
  tipo de efecto.

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FARMACODINAMIA

• Los efectos de casi todos los fármacos son
  consecuencia de su interacción con componentes
  macromoleculares del organismo dichas
  interacciones modifican la función del componente
  y con ello inicia los cambios bioquímicos y
  fisiológicos que caracterizan la acción del
  fármaco
• Receptor . Es cualquier componente
  macromolecular funcional del organismo con el
  cual se supone interactua la sustancia química.
• Desde un punto de vista cuantitativo las
  proteínas constituyen la clase mas importante de
  receptores de fármacos

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FARMACODINAMIA

• Desde el punto de vista de interacción con el
  receptor los fármacos se pueden clasificar en
• AGONISTAS Son aquellos que se ligan a los
  receptores fisiológicos y remedan o imitan los
  efectos reguladores de los compuestos endogenos
  que envían señales.
• ANTAGONISTAS Son aquellos que se unen a un
  receptor sin efecto regulador, pero su unión
  bloquea la unión del agonista endogeno

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• FUNCIONES DE LOS RECEPTORES
• Unión al ligando apropiado.
• Propagación de un mensaje.
• Regulación de la actividad fisiológica ejercida
  directamente en sus objetivos celulares, es
  decir, la proteína o proteínas efectoras, o puede
  transmitirse por proteínas intermediarias de
  señalización , que son las llamadas transductores
  de señales
• Los receptores también actúan como integradores
  de información coordinando las señales entre los
  ligandos entre si como con las actividades
  metabólicas de la célula.

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FARMACODINAMIATIPOS DE RECEPTORES

• CLASE I ( rápidos)
• Ligados a un canal ionico
• Pueden contener cuatro o cinco dominios
  transmembranosos
• Ejemplos colinergicos nicotinicos, GABA,
  glicina.
• CLASE II ( lentos )
• Acoplados a proteina G
• Modulan la señal que actúa en los clase I
• Contienen siete dominios transmembranosos.
• Ejemplo colinergicos muscarinicos, adrenergicos.

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FARMACODINAMIAFAMILIAS DE RECEPTORES

• FAMILIAS DE RECEPTORES TIPO I.
• Actúan como canales ionicos
• Con actividad enzimática.
• FAMILIAS DE RECPTORES TIPO II
• Acoplados a proteína G
• FAMILIAS DE RECEPTORES TIPO III
• Factores de transcripción.

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• RECEPTORES CON ACTIVIDAD ENZIMATICA
• El mayor numero de receptores con actividad
  enzimática intrínseca es el de las cinasas de
  proteína de la superficie celular, que ejercen
  sus efectos reguladores al fosforilar diversas
  proteínas efectoras en la superficie interna de
  la membrana plasmatica. La fosforilacion altera
  las interacciones bioquímicas de un efector o sus
  interacciones con otras proteínas. p.
  ejreceptores de insulina y proteínas que dirigen
  el crecimiento o la diferenciación.

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FARMACODINAMIA

• RECEPTORES ASOCIADOS A CANALES IONICOS
• La fijación del ligando altera la conformación
  del receptor-canal y modifica el flujo de iones
  que circulan por èl. Están representados
  fundamentalmente por los receptores de varios
  neurotrnasmisores que forman canales ionicos
  regulados por agonistas endogenos y con
  selectividad ionica en la membrana plasmatica,y
  que emiten sus señales al modificar el potencial
  de membrana de la célula o la composición ionica
  entre estos tenemos al receptor colinergico
  nicotinico el del GABA, receptores para el
  glutamato, etc.

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• ACOPLADOS A PROTEINA G
• Estos receptores abarcan toda la membrana
  plasmaticas, incluyen enzimas como las ciclasa de
  adenilo y la fosfolipasa C , así como los canales
  de iones en la membrana plasmatica con
  selectividad para el calcio y potasio. La
  fijación del ligando activa a una proteína G la
  cual , a su vez, activa o inhibe un sistema
  enzimático que regula la síntesis de segundos
  mensajeros, o actúa sobre un canal ionico. Son
  utilizadas por aminoácidos y peptidos.
• Los receptores acoplados a proteína G son el
  blanco de mas de mas de la mitad de los fármacos
  no antibióticos

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FARMACODINAMIA

• FACTORES DE TRANSCRIPCION
• Estos receptores son proteínas fijadoras de ADN
  soluble que regula la transcripción de genes
  específicos, la región central del receptor media
  la unión a sitios específicos en el ADN del
  núcleo para activar o inhibir la transcripción de
  un gen cercano.
• Estos son los receptores de hormonas esteroides,
  hormona tiroidea, vitamina D, y los retinoides.

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FARMACODINAMIA

• REGULACION DE LOS RECEPTORES
• Desensibilizacion de los receptores Es la
  perdida de respuesta de una célula a la acción de
  un ligando, como resultado de la acción de este
  ligando sobre la célula.Desde el punto de vista
  farmacologico la desensibilizacion proviene del
  fármaco agonista, cuando se desarrolla de forma
  rápida se denomina Taquifilaxia o Tolerancia
  Aguda y si se desarrolla de forma lenta
  Tolerancia Crónica.

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• HIPERSENSIBILIDAD DE LOS RECEPTORES
• Es el resultado de la respuesta de una célula a
  la acción de un ligando como resultado de la
  falta temporal de acción de dicho ligando sobre
  la célula.
• En lo que se refiere al receptor se puede
  observar un aumento en el numero por incremento
  en la síntesis, o una disminución en la
  degradación o el incremento en la afinidad.

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• INTERACCION FARMACO-RECEPTOR
• Reconocimiento
• Acoplamiento comprende todos los tipos
  conocidos de interacción ionica, por iones de
  hidrogeno, por fuerzas de van der Waals, y
  enlaces covalentes.
• Transduccion Flujo de iones, factores de
  transcripción, activación e inactivacion de
  enzimas, síntesis proteica, liberación de
  neurotransmisores.
• Amplificación.