Presentaci

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ESTRÓGENOS Farmacología y farmacocinética
2011
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(No Transcript)
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(No Transcript)
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(No Transcript)
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FUENTES NATURALES
- OVARIO - TESTÍCULO - SUPRARRENALES - CONVERSIÓN
6
Unión de estrógenos a proteinas plasmáticas
Esteroide Unión a SHBG Unión a
albúmina
-17-?? estradiol 37
60 -Estrona 16
80 -Estriol
1 91 -Equilina
26 13
-Estrona sulfato 0
99 -Etinil Estradiol 0
99
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ACTIVIDAD BIOLOGICA

• Tipo de estrógeno

• Dosis

• Vía de administración

• Biodisponibilidad plasmática

• Fijación a las proteinas plasmáticas

• Tasa de depuración tisular

• Afinidad al receptor de estrógenos

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CIRCULACION ENTERO HEPÁTICA DE
LOS ESTRÓGENOS
Orina
SANGRE
Vesícula biliar
Tracto gastrointestinal
Heces
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CLASSIFICACION de ESTRÓGENOS
Esteroides
Naturales
Sintéticos

• Ethinil estradiol
• Diethilstilbestrol

• Nativos ? Sintéticos
• Sintetizados de fuentes naturales como el yambo
  o barbasco mexicano
• 17b-estradiol
• Estrona
• Sulfato de estrona
• Estrogenos conjugados sintéticos
• Estrógenos esterificado
• sintéticos
• Estriol

• Fuente natural
• Sin modificaciones
• Químicas
• ECE

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ESTRÓGENOS CONJUGADOS EQUINOS
- Estrona
52.5 - 61.5 - Equilina
22.5 -
30.5 - 17 ?-dihidroequilina
13.5 - 19.5 - 17
?-estradiol
2.5 - 9.5 - 17 ?-dihidroequilina
0.4 - 4.0 - 17
?-estradiol
? - Equilenina
? - Sulfato de
equilenina ?
- 16?-hidroxy-17?-dehidroequinilina
? - ?-8-8,9-dihidroestrona
?







-
Estradieno
? - Andrógenos
? -
Progestágenos
? TOTAL gt 250 COMPUESTOS
Bhavnani BR. Proc Soc Exp Biol Med 1998 217 6-16
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ESTRÓGENOS CONJUGADOS






















sintéticos
- Sulfato de estrona - Sulfato
de equilina - Sulfato de 17 ?-
dihidroequilina - Sulfato de 17 ?-
estradiol - Sulfato de 17 ?-
dihidroequilina - Sulfato de 17 ?-
dihidroequilenina - Sulfato de 17 ?-
dihidroequilenina - Sulfato de
equilenina - Sulfato de 17 ?- estradiol
TOTAL 9 COMPUESTOS
Parfit K. Pharmaceutical Press 1999 1457-8
12
ESTRADIOL MICRONIZADO 2 mg
Pg/ml
Estradiol Estrona
800
600
400
200
0
0 4 8 12 16 20
24 28 32 36 40
44 48
Tiempo (horas)
Roberts KD, et al. Steroids 198035179-187
13
ESTRÓGENOS CONJUGADOS 0.625 mg
Pg/ml
1200
Estrona Equilina
1000
800
600
400
200
0
0 2 4 6
8 10 12
24
Tiempo (horas)
Aedo A-R, et al, Maturitas 199036256-60
14
(100 ?g/d)
Taggart W, et al. Menopause 20007364-9
15
VIA PERCUTANEA (gel)
150 100 50 0
5 g Gel 3 mg E2
E2 pg/ml
2.5 g Gel 1.5 mg E2
0 4 8 12
16 20 24
Horas
Thomas JM.Rapport Clinique 1993
16
ESTRADIOL NASAL 300 ?g
1400
Pg/ml
1200
Estradiol Estrona
1000
800
600
400
200
0
0
8
12
16
20
24
4
Tiempo (horas)
Servier Laboratories 2001
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VIA VAGINAL (ECE)
(1 sem)
Deutsch S, et al. Am J Obstet Gynecol 198139
967-9
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CONCLUSIONES
? EL CONOCIMIENTO DE LOS ASPECTO ÍNTIMOS SOBRE
EL ORIGEN, METABOLISMO Y FARMACOCINETICA
DE LOS ESTRÓGENOS TIENE GRAN IMPORTANCIA
CUANDO SE DEBE ESCOGER UNO DE ELLOS PARA
EL THM
? LA OFERTA DE DIVERSOS COMPUESTOS ESTROGÉNICOS
TANTO NATURALES COMO SINTÉTICOS,Y LAS
DIFERENTES VÍAS DE ADMINISTRACION, PERMITEN
LA NECESARIA INDIVIDUALIZACION DEL THM