ANTITUSIVOS

1
ANTITUSIVOS
2
Definicion

• Tos es un acto reflejo caracterizado por la
  contracción sinérgica y convulsiva de los
  músculos espiratorios torácicos y abdominales
• Función protectora de la mucosa respiratoria
• Mantiene permeable la vía respiratoria y
  favoreciendo el intercambio gaseoso

3
Clasificación

• según los elementos que la compongan
• seca sólo expulsa aire
• productiva produce expectoración
• emétizante que produce vómitos (con alimentos,
  bilis)
• según su duración
• aguda menos de 3 semanas
• subaguda de 3 a 8 semanas
• crónica más de 8 semanas

4

• según su presentación
• espasmódica en forma de espasmos
• sibilante acompañada de ruidos respiratorios
  agudos
• convulsiva o convulsa accesos violentos,
  intermitentes y sofocantes de tos. Golpes de tos
• nocturna sólo o principalmente aparece por la
  noche
• de esfuerzo provocada voluntariamente,
  generalmente para expulsar alimentos o cuerpos
  extraños ingeridos

5
Etiologia

• Asma bronquial, bronquitis crónica y E.P.O.C.
• gastroesofágico
• Rinitis y síndrome de goteo postnasal
• Infección viral tos postviral
• Neoplasias tuberculosis y sarcoidosis
• Tumores mediastínicos aneurisma de aorta
• Neumonías abscesos pulmonares
• Insuficiencia cardíaca
• Cuerpos extraños

6
Fármacos

• Producen tos
• I.E.C.A. ( captopril, lisinopril) por aumento
  de
• bradicininas y sustancia P
• Antagonistas del receptor de AT2 ( losartán,
  volsartán)
• Producen broncoespasmo y desencadena tos
• A.I.N.E. (aspirina, diclofenac, ibuprofeno),
• Bloqueadores B adrenérgicos (propanolol, timolol)

7
Clasificacion Antitusivos

• Actúan sobre centro de la tos
• Opiáceos codeína, dextrometorfano,
  noscapina
• No opiáceos clofedianol
• Actúan sobre rama aferente del reflejo de la tos
• Anestésicos locales lidocaína, benzocaína
• Modifican factores mucociliares o actúan sobre
• rama eferente del reflejo de la tos
• Antihistamínicos H1 difenhidramina
• Anticolinérgicos ipratropio

8

• Opioides
• Son los más usados como antitusivos
• Producen adicción
• Tienen otros efectos como analgésicos,
  antidiarreicos
• Codeína
• Es el prototipo de los antitusivos, muy
  utilizado y su efectividad sirve de
  referencia a nuevas drogas
• Actúa deprimiendo el centro de la tos,
  produce bronco constricción
• Reducción de la secreción bronquial
• Es analgésico y antidiarreico

9

• Farmacocinética
• Absorción60 más eficaz vía oral que parenteral
  menor metabolismo de primer paso
• Metabolismo hepático
• Eliminación orina en forma inactiva 10 se
  desmetila y forma morfina
• Vida Media 2-4 hs
• Efecto antitusígeno se alcanza con dosis
  subanalgésicas
• Dosis V.O. adultos 10-20 mg.c/ 4-6 hs. Máximo
  120 mg./d. Acción prolongada 50 mg. c/12 hs.
  Niños 6-12 años mitad de dosis de 2-6 años
  0,25 mg/kg c/ 6 hs. No usar en menores de 2 años

• Reacciones Adversas
• Hipersensibilidad
• Náuseas, constipación, sedación
• Depresión respiratoria por dosis elevadas o por
  mayor sensibilidad como en ancianos, asmáticos,
  EPOC, insuficiencia respiratoria
• Prolonga el trabajo de parto, abstinencia y
  depresión neonatal
• Con dosis elevadas hay una alta concentración
  en leche materna
• Efectos adversos aumentan con alcohol

10
Dextrometorfano

• Análogo de la codeína, de eficacia
  antitusiva similar demostrado en ensayos
  clínicos controlados
• Produce liberación de histamina, no deprime
  actividad ciliar
• Carece de acción analgésica y depresora
  respiratoria, mínima posibilidad de adicción y
  tiene menor intolerancia digestiva con
  relación a la codeína

11

• Farmacocinetica
• Absorción rápida v.o., comienza sus efectos
  farmacológicos a los 15-30, máxima
  concentración 2 hs
• Metabolismo hepático CYP2DA
• Eliminación orina
• Vida Media 11 hs
• Dosis adultos 15 mg./4-6 hs. Máximo 120 mg./d.
  Niños 6-12 años 5-10 mg.c/4-6 hs. Máximo 60
  mg./d 2-6 años 2,5-5 mg.c/4 hs. Máximo 30
  mg./d. Individualizar dosis en menores de 2 años

• Reacciones adversas
• Confusión, nauseas, vómitos, agitación,
  nerviosismo
• Contraindicaciones asma, enfisema, enfermedad
  hepática, alergia embarazo.

12
Noscapina

• Derivado del opio sin actividad opiodea
• Libera histamina
• Menos potente que la codeina
• No deprime la respiración
• La noscapina actúa directamente sobre el centro
  respiratorio, control central del reflejo de la
  tos y tiene acción supresora
• Tiene solamente una acción sedante central
  moderada y no provoca manía ni hábito
• No tiene acción significativa sobre el SNC en
  dosis terapéutica

13

• Farmacocinetica
• Se absorbe bien cuando se administra por vía
  bucal y rectal
• se distribuye por todo el organismo y se
  metaboliza casi totalmente
• excretándose en la orina en forma inactiva
• Dosis Adultos 1 a 2 comprimidos 3 veces/día.
  Niños de 2-5 años 2-5 mg/dia, niños de 6-12
  años 6-12 mg/dosis

• Reacciones Adversas
• Somnolencia, mareos cefalea, náuseas y rash
  cutáneo.
• Hipotensión
• Estreñimiento
• Interacciones.
• La administración conjunta con sedantes del
  sistema nervioso central puede incrementar la
  sedación y somnolencia.
• Contraindicaciones
• Enfermedad hepática
• Insuficiencia respiratoria

14
Clofedianol

• Suprime el reflejo de la tos mediante un efecto
  directo sobre ese centro, ubicado en el bulbo
  raquídeo.
• También puede tener un efecto anestésico local
  moderado y cierta acción antimuscarínica.
• Tratamiento sintomático de la tos no productiva.

15

• Farmacocinetica
• El metabolismo de Clofedianol es hepático.
• El tiempo hasta que alcanza su efecto máximo es
  mayor que el de los antitusivos narcóticos, pero
  la duración de su acción es más prolongada.
• Se elimina por vía renal.
• Dosis adultos VO, 25mg 3-4 veces/día. Niños de 2
  a 6 años VO, 12,5mg 3-4 veces/día y niños de 6 a
  12 años 12,5mg a 25mg 3-4 veces/día

• Reacciones Adversas
• alucinaciones, pesadillas y excitación o
  inestabilidad no habituales, rash cutáneo o
  urticaria por hipersensibilidad a la droga.
• Con dosis altas pueden presentarse efectos
  antimuscarínicos (visión borrosa, somnolencia,
  mareos, sequedad de boca, náuseas y vómitos)
• Contraindicaciones
• Tos productiva, ya que la inhibición del reflejo
  de la tos puede producir la retención de
  secreciones.

16
Lidocaina

• Es un medicamento que se utiliza como anestésico
  local. Bloquea la conducción nerviosa,
  previniendo el inicio y la propagación del
  impulso nervioso.
• La acción anestésica comienza entre 2 y 5 minutos
  después de su administración y dura entre 1 y 4
  horas.
• Metabolizada en el 90 por el hígado por
  hidroxilación del núcleo aromático
• Excreción renal
• Efecto más rapido y duradero que los anestésicos
  locales
• Vida media de la lidocaína administrada por vía
  intravenosa es de aproximadamente 109 minutos.

17
Benzocaina

• Calmante del dolor
• Actúa bloqueando la conducción de los impulsos
  nerviosos al disminuir la permeabilidad de la
  membrana neuronal a los iones sodio
• Se elimina principalmente por metabolismo,
  seguido de la excreción renal de los metabolitos.
• Su usos comunes son anestesiar localmente las
  heridas bucales, como fuegos y aftas. Además, es
  incorporada a algunos preservativos masculinos
  (condones) con el objetivo de retardar la
  eyaculación debido a que reduce la sensibildad
  del glande.

18
Antihistaminicos H1Difenhidramina

• La difenhidramina bloquea el efecto de la
  histamina a nivel del receptor transmembranal H1.
  El efecto resultante es una reducción de la
  contracción del músculo liso
• Actua más como depresor central que como
  antihistamínico.
• Se sabe que la difenhidramina tiene propiedades
  sedativas
• Da sequedad de mucosas y espesamiento de
  secreciones

19
Reacciones adversas

• Músculo-esquelético
• Incoordinación, lentitud de la respuesta
  muscular, fasciculaciones, entre otros
• Neurológico
• Confusión, dificultad de pensamiento,
  alucinaciones, delirio, euforia, pérdida de la
  memoria de corto plazo, somnolencia
• Psicológico
• Agitación, ansiedad, depresión, excitabilidad
  (especialmente en niños), paranoia
• Respiratorio
• Disminución de la frecuencia respiratoria
• Urogenital y reproductivo
• Retención urinaria, trastornos sexuales,
  resequedad vaginal, disminución de la libido

• Cardiovasculares
• Hipertensión en individuos sensibles
• Oído, nariz, y garganta
• Resequedad de la nariz y garganta, agruras
• Endocrino
• Aumento o disminución del apetito
• Ojo
• Sequedad de los ojos, enrojecimiento o ictericia
  conjuntivial
• Gastrointestinal
• Estreñimiento, náusea
• Hematología
• Hepatotoxicidad en dosis grandes

20
Anticolinergicos Bromuro de ipratropio

• Es un medicamento anticolinérgico derivado de la
  atropina y administrado por vía de inhalación
  como broncodilatador para el tratamiento de la
  enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
• El ipratropio actúa bloqueando los receptores
  muscarínicos en el pulmón, inhibiendo la
  broncoconstricción y la secreción de moco en las
  vías aéreas.
• Muestra eficacia antitusígena tanto en bronquitis
  crónica como en infecciones de vías respiratorias
  altas

21

• Farmacocinética
• El ipatropio se administra mediante aerosol.
• Alrededor del 90 de la dosis se deglute.
• Después de la inhalación, las respuestas máximas
  aparecen en el transcurso de 30 a 90 minutos. Sus
  efectos duran cuatro a seis horas.
• Metabolismo Hepática
• Vida media 2 horas
• Indicaciones
• EPOC
• Rinitis alérgica
• Combinado con un broncodilatador como el
  salbutamol funciona para la exacerbacion del asma
  grave

22
(No Transcript)
23
(No Transcript)
24
(No Transcript)
25
(No Transcript)
26
(No Transcript)
27
(No Transcript)
28
(No Transcript)
29
(No Transcript)
30
(No Transcript)
31
(No Transcript)
32
(No Transcript)
33
(No Transcript)
34
(No Transcript)
35
(No Transcript)
36
(No Transcript)
37
(No Transcript)
38
(No Transcript)
39
(No Transcript)
40
(No Transcript)
41
(No Transcript)
42
(No Transcript)
43
(No Transcript)
44
(No Transcript)