ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE

1
ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE

• Prof. Dr. Rodica Cinca

2

• Era antibioticelor debut in urma cu 6
  decenii a schimbat viziunea privind moartea
  prin infectie

3

• Utilizarea irationala si abuziva
• numeroase reactii adverse
• schimbarea ecologiei microbiene
  (germeni de spital)

4

• Prescrierea ATB a devenit pentru medicii si
  pacientii zilelor noastre un veritas viciu.

5
(No Transcript)
6

• Automedicatia
• Patologia iatrogena postantibiotica

7

• Inflatia de ATB gt jungla terapeutica se
  intalnesc 3 situatii
• medicul constiincios si bine informat (balanta
  cost/beneficiu)
• medicul inconstient si putin informat
• medicul neinformat, plafonat.

8

• Important
• prescrierea rationala a ATB
• cand prescrie ATB medicul zilei de azi trebuie
  sa se gandeasca la viitorul medicinei de maine
• sanatatea nu are pret, dar are buget

9

• CLASIFICARE
• Dupa STRUCTURA CHIMICA
• ? BETALACTAMINE ? GLICOPEPTIDE
• ? AMINOGLICOZIDE ? POLIPEPTIDE CICLICE
• ? MACROLIDE ? CICLINE
• ? LINCOSAMIDE ? RIFAMPICINE
• Dupa SPECTRUL ANTIMICROBIAN
• ? ATB cu spectru ÎNGUST
• ? ATB cu spectru LARG
• ATB cu spectru ULTRALARG.
• Dupa MECANISMUL DE ACTIUNE
• ? ATB BACTERICIDE (omoara germenii)
• ? ATB BACTERIOSTATICE (împiedica multiplicarea
  germenilor).
• Dupa ACTIUNEA SELECTIVA ÎN INFECTII LOCALIZATE
• ATB intestinale (neabsorbabile)
• Chimioterapice urinare.

10
(No Transcript)
11
(No Transcript)
12

• BETALACTAMINE
• N
• Legatura
  amidica,locul de
• actiune al betalactamazelor

13
MECANISM DE ACTIUNE
PERETE BACTERIAN
PBPTRANSPEPTIDAZE
BACTERIE IMEDIAT DUPA FORMARE
BACTERIE ADULTA
PERETE BACTERIAN
PBPATB
BACTERIE TANARA
14

• CLASIFICAREA BETALACTAMINELOR
• MONOBACTAMI AZTREONAM
• DIBACTAMI - PENAMI (PENICILINE)
• - IBL PENAMI
• - PENEMI
• - CARBAPENEMI
• - CEFEME (CEFALOSPORINE)
• - CARBACEFEME
• TRIBACTAMI SANFETRINEM

15

• DIBACTAMI
• PENAMI (PENICILINE)
• PENICILINE BIOSINTETICE NATURALE
• A. BENZILPENICILINA PENICILINA G f. 400.000
  UI
• actiune rapida 1.000.000 UI
• 5.000.000 UI
• SA CG CG - BG
• UT boli provocate de germeni sensibili
• FC doar parenteral ? c plasmatica eficienta ?
  difuzeaza bine in tesuturi (exceptie LCR, ochi,
  seroase)
• RA alergice ? soc anafilactic
• Adm i.m. din 6 in 6 ore i.v. in perfuzie
• Observatie
• ! Cu ser fiziologic sau cu H2O distilata
• !!! NU cu glucoza sau alte M in siringa

16

• B. FENOXIMETIPENICILINA PENICILINA V, OSPEN
  cp. 400.000 UI
  
  
  1.000.000 UI
• Asemanatoare Penicilinei G cu actiune mult mai
  slaba
• Observatie
• pe stomacul gol cu o ora inainte de masa
• doze duble fata de Penicilina G
• din 6 in 6 ore.
• C. PROCAINPENICILINA EFITARD fl 800.000 UI
• Asemanatoare Penicilinei G, dar de semidepozit
• i.m. monodoza

17

• D. BENZATINPENICILINA - MOLDAMIN, RETARPEN fl.
  600.000
• 1.200.000 UI
• Asemanatoare Penicilinei G, dar de depozit
• i.m. 1 doza/saptamana 2 3 saptamanai
• Observatie
• NU dizolvata in H2O distilata
• NU i.v. (pericol de embolie pulmonara)
• NU la copii lt 3 ani

18

• 2. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE PENICILINE M
• METICILINA
• OXACILINA
• CLOXACILINA
• DICLOXACILINA
• NAFCILINA
• OXACILINA OXACILIN caps. 0,250 fl. 0,500
• SA stafilococi meticilinosensibili producatori
  de BL
• UT - infectii stafilococice ca monoterapie
• - infectii stafilococice grave
  (endocardite septice) in
• asociere cu un AG
• FC pe stomacul gol si parenteral ? c sanguine
  eficiente
• Adm caps, fl.

19

• 3. AMPICILINE PENICILINE A
• AMPICILINA
• AMOXICILINA
• AMPICILINA AMPICILINA caps. 0,250 g
• 
  fl. 0,250 g 0,5 g
• SA CG CG - BG
• UT boli provocate de acesti germeni
• FC oral si parenteral ? c biliara inalta ATB
  biliar
• se concentreaza renal
• Adm oral din 6 in 6 ore
• i.m. din 6 in 6 ore
• i.v. perfuzie

20

• AMOXICILINA AMOXICILINA caps 0,250 g 0,5g
• fl. 0,250 g
• SA Bd net superioara Ampicilinei
• asemanatoare Ampicilinei
• UT idem Ampicilina cu eficacitate mult mai mare

21

• 4. CARBOXIPENICILINELE
• CARBENICILINA
• TICARCILINA
• Active indeosebi pe piocianic
• TICARCILINA TICARCILINA fl. 1 g, 3 g
• SA piocianic, proteus, enterobacter, seratia
• UT infectii cu germeni sensibili
• Adm i.m., i.v., i.v. perfuzie

22

• 5. UREIDOPENICILINELE
• MEZLOCILINA
• AZLOCILINA
• PIPERACILINA
• PIPERACILINA PIPERACIL fl. 2 g, 3 g, 4 g
• SA piocianic, proteus, enterobacter, seratia,
  enterococi
• UT infectii severe urinare, biliare, osoase,
  meningiale
• Adm i.m., i.v.

23
(No Transcript)
24

• INHIBITORII DE BETALACTAMAZE (IBL)
• ACIDUL CLAVULINIC
• SULBACTAM
• TAZOBACTAM
• ATB minore, scazute

BACTERIA
BL
Leg. betalactam
N
O
Leg. betalactam
N
ATB minor
O
25

• Principalele prod. comerciale IBL
  BETALACTAMINE
• 1. ACID CLAVULANIC AMOXICILINA AUGMENTIN,
  AMOXIKLAV
• susp., caps., fl., la 8 ore
• 2. ACID CLAVULANIC TICARCILINA TIMETIN
• fl. (i.m., i.v.) la 6 ore
• 3. SULBACTAM AMPICILINA SULTAMICILINA
• UNASYN
• susp, caps, fl.(i.m., i.v.) la 8
  ore

26

• PENEMI
• RITIPENEM fl. si caps
• CARBAPENEMI
• IMIPENEMI CILASTATINA TIENEM
• SA ultralarg toate bacteriile
• MA asemanator se fixeaza pe PBP2 ? efect
  bactericid rapid si intens
• Fc difuzeaza bine in tesuturi, LCR (90), urina
• Adm i.v., i.v. perfuzie

27

• CEFEME CEFALOSPORINE
• MA idem Peniciline
• SA difera de la o generatie la alta
• GENERATIA I
• CEFAZOLINA (KEFAZOL) CEFAZEDONA
• CEFALOTINA (KEFLIN) CEFAPIRINA
• Spectru largit ca si spectrul Penicilinei G
• Oxacilinei
• Ampicilinei

28

• GENERATIA II
• CEFUROXIMA (ZINNAT) CEFOTIAM
• CEFAMANDOL (MANDOL) CEFOTEM
• Spectru larg ca si spectrul Penicilinei G
• Oxacilinei
• Ampicilinei
• Gentamicinei
• Metronidazol

29

• GENERATIA III
• CEFOTAXIMA (CLAFORAN) CEFTAZIDIMA
• CEFTRIAXONA (ROCEPHIN) CEFOPERAZONA (CEFOBID)
• Spectru ultralarg ca si spectrul Penicilinei
  G
• Oxacilinei
• Ampicilinei
• Gentamicinei
• Metronidazol
• Ticarcilina
• GENERATIA IV
• CEFPIROMA CEFEPIMA
• Spectrul foarte larg ce include si enterococul

30
CACIULA CIOBANULUI
P
O
A
CEF gen. I
G
BACTEROIDES FRAGILIS
CEF gen. II
PIOCIANIC
PIOCIANIC
CEF gen. III
ENTEROCOC
SPECTRUL ANTIBACTERIAN AL CELOR 3 GEN. DE CEF
31

• CARBACEFEME
• LORACARBEF
• MONOBACTAMI
• AZTREONAM piocianic
• TRIBACTAMI
• SANFETRINEM spectru ultralarg G si G -,
  aerobi si anaerobi

32

• II. AMINOGLICOZIDE (AGZ)
• SA BG - aerobi
• CG
• RA ototoxicitate
• nefrotoxicitate !!!
• Adm parenterala

33
(No Transcript)
34

• GENERATIA I
• STREPTOMICINA activa pe BK
• KANAMICINA
• NEOMICINA
• SPECTINOMICINA
• GENERATIA II
• GENTAMICINA
• TOBRAMICINA
• GENERATIA III
• AMIKACINA