ANTIBI

1
ANTIBIÓTICO

• Una sustancia derivada de un organismo vivo,
  generalmente un microorganismo, o una
  modificación química de la misma, que inhibe la
  reproducción, el crecimiento, o incluso, destruye
  otros microorganismos y células anormales de
  animales superiores

2
AGENTE BACTERIOSTÁTICO

• Aquel que tiene la propiedad de inhibir la
  multiplicación bacteriana, misma que se reanuda
  cuando se retira el agente.

3
AGENTE BACTERICIDA

• Aquel que tiene la propiedad de matar a las
  bacterias.

4
CONCENTRACIÓN MÍNIMA BACTERICIDA (CMB)

• La menor concentración de antibiótico capaz de
  provocar, no sólo la suspensión del crecimiento,
  sino la destrucción de la bacteria.

5
TOLERANCIA ANTIBIÓTICA

• Con determinados antibióticos (aunque sean
  bactericidas) no se consigue obtener la CMB de
  ciertos microorganismos, es decir, la bacteria
  "tolera" el antibiótico

6
La selección inicial del régimen antimicrobiano
obliga a tomar en consideración varios factores
importantes

• 1) Conocimiento que no todas las infecciones son
  de etiología bacteriana y que la presencia de
  fiebre no es sinónimo de infección.
• 2) Conocimiento de los microorganismos que muy
  probablemente causen la infección.
• 3) Conocimientos de la evolución natural de la
  enfermedad infecciosa que se va a tratar.
• 4) Conocimiento de la vía de administración,
  dosis, duración del tratamiento, susceptibilidad
  bacteriana a los antibióticos que se van a
  utilizar.
• 5) Que el fármaco llegue al sitio de la infección
  en las concentraciones adecuadas.
• 6) Tener presente que la edad, anomalías
  metabólicas, función hepática o renal e inclusive
  digestiva afectan la farmacocinética de los
  antimicrobianos y que hay que considerarlos al
  calcular la dosis.
• 7) Los datos de cultivos y sensibilidad
  (antibiograma) deben guiar al clínico para
  continuar o modificar el régimen medicamentoso
  empírico pero esto no substituye a la evolución
  clínica.
• 8) Evitar hasta donde sea posible el uso de
  combinaciones de antimicrobianos
• 9) Evitar cambios frecuentes de antimicrobianos
  antes de poder valorar su acción terapéutica.

7
Los antibióticos se pueden clasificar de acuerdo
a Su estructura química. Su mecanismo de
acción. Su espectro. Su actividad (bactericida
o bacteriostática)
8
(No Transcript)
9
MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
10
MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
PARED CELULAR Penicilinas Cefalosporinas Vancomicina
SINTESIS PROTEICA Aminoglucósidos (30S) Tetraciclinas (30S) Cloramfenicol (50S) Eritromicina (50S) Lincomicinas (50S)
SINTESIS DEL ADN Acido nalidíxico Acido oxolínico Fluoroquinolonas Griseofulvina
SINTESIS DEL ARN Rifamicinas Etambutol
METABOLISMO DEL ACIDO FOLICO Sulfonamidas Trimetoprim Pirimetamina
DETERGENTES DE SUPERFICIE Polimixina Anfotericina-B
ENZIMAS CELULARES Nitrofurantoína Metronidazol Azoles
11
Mecanismos de acción de los distintos
antimicrobianos.
12
Inhibición De La Síntesis De La Pared Bacteriana
13
1. Inhibición De La Síntesis De La Pared
Bacteriana

• Detienen rápidamente la síntesis de la pared
  celular, mientras continúa el ritmo de producción
  en sus otros sistemas (proteínas, productos
  metabólicos, material genéticos, etc.)
  incrementando el volumen celular.
• Las enzimas autolíticas continúan desgastando la
  pared y por ello esta deja de ser una protección
  adecuada ante la gran presión osmótica en el
  interior de la célula, esta combinación de
  factores hará estallar la célula en sus puntos
  defectuosos.
•  

14
(No Transcript)
15
Inhibidores de la síntesis de la pared
16
(No Transcript)
17
BETALACTÁMICOS

• Penicilinas naturales
• Penicilinas semisintéticas
• Penicilinas resistentes a penicilinasa
• Inhibidores de betalactamasas
• Cefalosporinas
• Monobactámicos
• Carbapenémicos

18
BETALACTÁMICOS

• Antibióticos naturales o semisintéticos de
  estructura beta-lactámica, con actividad
  bactericida, de corto, medio y amplio espectro.
• Inhiben la síntesis de pared celular de las
  bacterias

19
BETALACTÁMICOS

• Penicilinas naturales
• Parenterales
• Acción Corta Penicilina sódica
• Penicilina potásica
• Acción Intermedia Penicilina
• procaínica
• Ación Larga Penicilina benzatínica

20
BETALACTÁMICOS

• DOSIS POR VÍA
• INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR
• 50,000 Unidades
• por kilogramo de peso,
• por día,
• por 10 días

21
BETALACTÁMICOS

• Penicilinas semisintéticas
• Aminopenicilinas Ampicilina, Amoxicilina
• Penicilinas resistentes a penicilinasa
  Meticilina, Dicloxacilina
• Inhibidores de beta-lactamasas Asociaciones con
  Ácido Clavulánico, Sulbactam o Tazobactam
• Carboxipenicilina Carbenicilina, Ticarcilina

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Penicilinas Orales Penicilinas Orales Penicilinas Orales Penicilinas Orales Penicilinas Orales
Amoxicilina Novamox, Amoxil Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme Malestar gastrointestinal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilácticas Raramente daño renal o cerebral Igual que los otros beta lactamáticos disrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Ampicilina Binotal Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme Malestar gastrointestinal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilácticas Raramente daño renal o cerebral Igual que los otros beta lactamáticos disrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Azlocilina Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme Malestar gastrointestinal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilácticas Raramente daño renal o cerebral Igual que los otros beta lactamáticos disrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Carbenicilina Carbecilin Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme Malestar gastrointestinal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilácticas Raramente daño renal o cerebral Igual que los otros beta lactamáticos disrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Cloxacilina Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme Malestar gastrointestinal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilácticas Raramente daño renal o cerebral Igual que los otros beta lactamáticos disrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Dicloxacilina Posipen Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme Malestar gastrointestinal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilácticas Raramente daño renal o cerebral Igual que los otros beta lactamáticos disrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Flucloxacilina Floxapen Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme Malestar gastrointestinal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilácticas Raramente daño renal o cerebral Igual que los otros beta lactamáticos disrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Mezlocilina Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme Malestar gastrointestinal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilácticas Raramente daño renal o cerebral Igual que los otros beta lactamáticos disrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Meticilina Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme Malestar gastrointestinal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilácticas Raramente daño renal o cerebral Igual que los otros beta lactamáticos disrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Nafcilina Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme Malestar gastrointestinal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilácticas Raramente daño renal o cerebral Igual que los otros beta lactamáticos disrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Oxacilina Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme Malestar gastrointestinal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilácticas Raramente daño renal o cerebral Igual que los otros beta lactamáticos disrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
23
BETALACTÁMICOS

• Cefalosporinas de 1a. generación
• Orales cefadroxil, cefalexina, cefradina
• Parenterales cefazolina, cefalotina,
  cefaloridina
• Cefalosporinas de 2a. generación
• Orales cefaclor, cefprozil, cefuroxima
• Parenterales cefuroxima
• Cefalosporinas de 3a. generación
• Orales cefixima, cefpodoxima,ceftibuten
• Parenterales cefoperazona, cefotaxima,
• ceftazidima, ceftriaxona, cefodizima.

24
CEFALOSPORINAS

• Efectos colaterales
• Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en
  relación directa con el aumento de la dosis.
• Encefalopatía (alucinaciones, nistagmus,
  mioclonia) en relación directa con el aumento de
  la dosis.
• Alteraciones hematológicas ocasionales, tal como
  anemia hemolítica.
• Alteración de transaminasas (manifestada por
  ictericia).

25
Cefalosporinas (de primera generación) Cefalosporinas (de primera generación) Cefalosporinas (de primera generación) Cefalosporinas (de primera generación) Cefalosporinas (de primera generación)
Cefadroxilo Duricef Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas Igual que los otros beta lactamáticos disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Cefazolina Ancef Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas Igual que los otros beta lactamáticos disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Cefalotina Keflin Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas Igual que los otros beta lactamáticos disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Cefalexina Keflex Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas Igual que los otros beta lactamáticos disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Cefradina Veracef Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas Igual que los otros beta lactamáticos disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
26
Cefalosporinas (de segunda generación) Cefalosporinas (de segunda generación) Cefalosporinas (de segunda generación)
Cefaclor Ceclor Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos.
Cefamandol Mandol Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos.
Cefoxitina Mefoxitin Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos.
Cefprozil Cefzil Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos.
Cefuroxima Ceftina, Zinnat Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos.
27
Cefalosporinas (de tercera generación) Cefalosporinas (de tercera generación) Cefalosporinas (de tercera generación)
Suprax Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas
Omnicef Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas
Spectracef Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas
Cefobid Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas
Claforan Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas
Vantin Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas
Fortaz Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas
Cedax Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas
Cefizox Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas
Rocephin Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis. Malestar estomacal y diarrea Náusea (con la ingesta de licor) Reacciones alérgicas
28
Cefalosporinas (de cuarta generación) Cefalosporinas (de cuarta generación) Cefalosporinas (de cuarta generación) Cefalosporinas (de cuarta generación) Cefalosporinas (de cuarta generación)
Cefepime Maxipime Igual que otras cefalosporinas Igual que otras cefalosporinas
Cefaclidina Igual que otras cefalosporinas Igual que otras cefalosporinas
Cefalosporinas (de quinta generación) Cefalosporinas (de quinta generación) Cefalosporinas (de quinta generación) Cefalosporinas (de quinta generación) Cefalosporinas (de quinta generación)
Ceftobiprol Igual que otras cefalosporinas
29
GLUCOPÉPTIDOS

• Son antibióticos naturales, con actividad
  primariamente bactericida, de corto espectro.
• Actúan inhibiendo la síntesis de la pared
  celular, en bacterias que se encuentran en fase
  de crecimiento.
• Interfieren, en menor grado, con la síntesis de
  ARN.
• Alteran la permeabilidad de la membrana
  citoplasmática.

30
GLUCOPÉPTIDOS

• Efectos colaterales
• Nefrotoxicidad.
• Ototoxicidad.
• Neutropenia.
• Eosinofilia.
• Taquicardia.
• Tromboflebitis.
• Hipotensión arterial.
• Choque de tipo histaminoide, ocasional
• Náusea.

31
GLUCOPÉPTIDOS

• Vancomicina

DOSIS POR VÍA ORAL 30 a 50 mgs por kilogramo de
peso, por día, por 10 días En dosis de cada 8
horas
32
Alteración de La Membrana Celular
33
2. Alteración De La Membrana Celular
34
Alteración de la permeabilidad de la membrana
celular
35
(No Transcript)
36
POLIPÉPTIDOS

• La clase de antibióticos llamado polipéptidos es
  bastante tóxica (venenosa) y se usa mayormente
  sobre el superficie de la piel (tópica).
• Bacitracina y Polimixina están en esta categoría.

37
Polipéptidos Polipéptidos Polipéptidos Polipéptidos
Bacitracina Infecciones del ojo, oído y vejiga, usualmente se aplica directamente en el ojo o bien inhalado a los pulmones, rara vez inyectado Daño renal y de ciertos nervios (cuando se da inyectado) Inhibe la síntesis de componentes del peptidoglicano en la pared celular bacteriana
Colistin Infecciones del ojo, oído y vejiga, usualmente se aplica directamente en el ojo o bien inhalado a los pulmones, rara vez inyectado Daño renal y de ciertos nervios (cuando se da inyectado) Interactúa con la membrana plasmática bacteriana, alterando su permeabilidad.
Polimixina B Infecciones del ojo, oído y vejiga, usualmente se aplica directamente en el ojo o bien inhalado a los pulmones, rara vez inyectado Daño renal y de ciertos nervios (cuando se da inyectado) Interactúa con la membrana plasmática bacteriana, alterando su permeabilidad.
38
Inhibición de La Síntesis Proteica
39
3. Inhibición De La Síntesis Proteica

• Cuando los procesos de producción de las
  sustancias indispensables para el mantenimiento
  de las funciones vitales y para garantizar su
  reproducción son interferidos, el resultado es la
  muerte de la célula o la detención de su
  crecimiento.

40
Inhibidores de la síntesis de proteínas
41
a. Aminoglucósidos

• Son antibióticos naturales o semisintéticos, de
  estructura heterocíclica, bactericidas (con
  excepción de la espectinomicina), de amplio
  espectro.
• Inhiben la síntesis de proteínas a nivel de las
  subunidades 30s de los ribosomas (encargados de
  la lectura del código genético), formando
  proteínas defectuosas no funcionales y por lo
  tanto, modificando la traducción del ARNm.
• Para ejercer su acción, es necesario que las
  bacterias se encuentren en fase de crecimiento.

42
AMINOGLUCÓSIDOS

• Neomicina,
• Estreptomicina,
• Kanamicina,
• Gentamicina,
• Trobamicina,

• Netilmicina,
• Amikacina,
• Paromomicina,
• Espectinomicina.

43
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Efectos adversos Mecanismo de acción
Aminoglucósidos Aminoglucósidos Aminoglucósidos Aminoglucósidos Aminoglucósidos
Amikacina Amikin Infecciones causadas por bacteria Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaeróbicas Sordera Vértigo Daño renal Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Gentamicina Garamicina Infecciones causadas por bacteria Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaeróbicas Sordera Vértigo Daño renal Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Kanamicina Kantrex Infecciones causadas por bacteria Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaeróbicas Sordera Vértigo Daño renal Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Neomicina Neomicin Infecciones causadas por bacteria Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaeróbicas Sordera Vértigo Daño renal Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Netilmicina Netromicina Infecciones causadas por bacteria Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaeróbicas Sordera Vértigo Daño renal Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Estreptomicina Estreptomicin Infecciones causadas por bacteria Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaeróbicas Sordera Vértigo Daño renal Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Tobramicina Nebcin Infecciones causadas por bacteria Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaeróbicas Sordera Vértigo Daño renal Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Paromomicina Humatin Infecciones causadas por bacteria Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaeróbicas Sordera Vértigo Daño renal Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
44
AMINOGLUCÓSIDOS

• Efectos colaterales
• Ototoxicidad Trastornos vestibulares con
  vértigo y sordera.
• Nefrotoxicidad
• Neurotoxicidad
• Erupciones cutáneas
• Bloqueo neuromuscular No se use en
  instilaciones peritoneales o cavidad pleural
• Agranulocitosis y anemia aplásica
• Dolor e irritación en el sitio de inyección

45
 b. Macrólidos

• Son antibióticos naturales y semisintéticos, de
  medio espectro.
• Son primariamente bacteriostáticos.
• Actúan impidiendo la síntesis de proteínas
  bacterianas a nivel de las sub-unidades 50s de
  los ribosomas.

46
Macrólidos Macrólidos Macrólidos Macrólidos Macrólidos
Azitromicina Zitromax, Sumamed, Zitrocin Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma, enfermedad de Lyme Náuseas, vomito, y diarrea (especialmente a altas dosis) Ictericia Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Claritromicina Klaricid Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma, enfermedad de Lyme Náuseas, vomito, y diarrea (especialmente a altas dosis) Ictericia Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Diritromicina Dynabac Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma, enfermedad de Lyme Náuseas, vomito, y diarrea (especialmente a altas dosis) Ictericia Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Eritromicina Eritocina, Eritroped Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma, enfermedad de Lyme Náuseas, vomito, y diarrea (especialmente a altas dosis) Ictericia Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Roxitromicina Roxitrol Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma, enfermedad de Lyme Náuseas, vomito, y diarrea (especialmente a altas dosis) Ictericia Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Troleandomicina (TAO) Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma, enfermedad de Lyme Náuseas, vomito, y diarrea (especialmente a altas dosis) Ictericia Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Telitromicina Ketek Neumonía Trastornos visuales, toxicidad hepática. Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Espectinomicina Trobicin Antimetabolito, Anticáncer y gonococos Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
47
MACRÓLIDOS

• Efectos colaterales
• Hepatotoxicidad con ictericia colestática
  (ocasional).
• Erupciones cutáneas.
• Irritación gástrica.
• Irritación del endotelio vascular (flebitis).
• Colitis pseudomembranosa.

48
c. FENICOLES

• Antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro
  y tienen acción bactericida para Haemophilus
  influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas
  de Streptococcus pneumoniae.
• Deben considerarse como fármacos de reserva, dada
  su potencial toxicidad sobre la médula ósea.
• Actúan Inhibiendo la síntesis proteica de las
  bacterias a nivel de las subunidades 50s de los
  ribosomas.

49
Cloranfenicol

• Este antibiótico inhibe la síntesis proteica
  bacteriana y , en menor grado, en células
  eucarióticas
• Su mecanismo está dado por la unión reversible a
  la subunidad 50s del ribosoma, lo que conlleva el
  bloqueo del acceso del complejo ARNt al complejo
  ARNm-ARNr
• En este caso hay inhibición de la enzima péptido
  sintetasa.

50
FENICOLES

• Efectos colaterales
• Síndrome del niño gris.
• El cloranfenicol produce dos tipos de daño a la
  médula ósea
• 1. Una reacción inmediata que depende de la
  dosis, y causa depresión reversible en la
  formación de eritrocitos, plaquetas y
  granulocitos.
• 2. Una reacción de tipo hipersensibilidad
  tardía, la cual es menos frecuente, sin embargo
  el daño de pancitopenia (anemia aplásica) es
  irreversible y se asocia con una elevada
  mortalidad.

51
d. Tetraciclinas

• Inhiben de manera reversible, la unión del ARNt a
  los aminoácidos y por lo tanto no hay agregación
  de estos últimos.

52
TETRACICLINAS

• Bacteriostáticos de amplio espectro, útiles
  contra Gram positivos y Gram negativos.
• Bloquean la síntesis de proteína de la bacteria
  al unirse al ribosoma, impidiendo que el RNA de
  transferencia produzca polipéptidos

53
Tetraciclinas Tetraciclinas Tetraciclinas Tetraciclinas Tetraciclinas
Demeclocycline Sífilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné Malestar gastrointestinal Sensibilidad a la luz solar Mancha de dientes (especialmente en niños) Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo Se une a la ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Doxiciclina Vibramicina Sífilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné Malestar gastrointestinal Sensibilidad a la luz solar Mancha de dientes (especialmente en niños) Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo Se une a la ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Minociclina Minocin Sífilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné Malestar gastrointestinal Sensibilidad a la luz solar Mancha de dientes (especialmente en niños) Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo Se une a la ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Oxitetraciclina Terramicina Sífilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné Malestar gastrointestinal Sensibilidad a la luz solar Mancha de dientes (especialmente en niños) Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo Se une a la ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Tetraciclina Sumycin Sífilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné Malestar gastrointestinal Sensibilidad a la luz solar Mancha de dientes (especialmente en niños) Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo Se une a la ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
54
TETRACICLINAS

• Efectos Secundarios
• Nefrotoxicidad
• Hepatotoxicidad
• Alteraciones de osificación y fijación de Calcio
  en dientes y huesos

55

NITROFURANOS

• Son quimioterápicos bacteriostáticos que actúan
  en la fase de crecimiento bacteriano.
• Inhiben los sistemas enzimáticos reguladores de
  los mecanismos oxidativos y glucolíticos
  esenciales en el crecimiento bacteriano

56
Alteración de La SíntesisDe Ácidos Nucleicos
57
4. Alteración De La SíntesisDe Ácidos Nucleicos

• Se conocen compuestos con esta actividad pero la
  mayoría de los inhibidores de la replicación del
  DNA se unen con este de forma irreversible y son
  muy tóxicos para su utilización clínica.

58
Inhibidores de la síntesis de Ac. nucleicos
59
a. Quinolonas

• Quimioterápicos sintéticos, derivados de la
  quinoleína, de actividad primariamente
  bacteriostática, de espectro restringido a
  bacterias Gram-negativas.
• Las quinolonas más modernas contienen átomos de
  flúor, que les confiere un mayor espectro,
  incluyendo así, a bacterias Gram- negativas y
  Gram-positivas fallan ante Strep. Satph y
  Pseudmonas.
• No son antibióticos de primera elección y deben
  dejarse como alteranativas cuando ya se
  utilizaron los antibióticos base o de primera
  elección.
• Actúan sobre microorganismos sensibles inhibiendo
  la síntesis de ADN-girasa, enzima encargada del
  superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.

60
QUINOLONAS

• Clasificación
• Primera generación ac. nalidíxico, ac.
  oxolínico, ac. Pipemídico.
• Segunda generación norfloxacino, ciprofloxacino,
  ofloxacino.
• Tercera generación Gatifloxacino

61
Quinolonas Quinolonas Quinolonas Quinolonas Quinolonas
Ciprofloxacina Cipro, Ciproxin, Ciprobay Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorrea Náusea (raro) Tendinosis (raro) Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.
Enoxacina Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorrea Náusea (raro) Tendinosis (raro) Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.
Gatifloxacina Tequin Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorrea Náusea (raro) Tendinosis (raro) Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.
Levofloxacina Tavanic Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorrea Náusea (raro) Tendinosis (raro) Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.
Lomefloxacina Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorrea Náusea (raro) Tendinosis (raro) Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.
Moxifloxacina Avelox Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorrea Náusea (raro) Tendinosis (raro) Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.
Norfloxacina Noroxin Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorrea Náusea (raro) Tendinosis (raro) Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.
Ofloxacina Ocuflox Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorrea Náusea (raro) Tendinosis (raro) Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.
Trovafloxacina Trovan Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorrea Náusea (raro) Tendinosis (raro) Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.
62
QUINOLONAS

• Efectos colaterales
• Náusea
• Vómito
• Diarrea
• Cefalea
• Reacciones psiquiátricas
• Somnolencia
• Depresión
• Insomnio
• Convulsiones

• Erosión del cartílago de crecimiento
• Interacción con antiácidos
• Alteración del metabolismo de la teofilina
• Erupciones cutáneas
• Abombamiento de fontanela
• Meningismo
• Aparición de cepas Gram-negativas resistentes
• Anemia hemolítica.

63
B. IMIDAZOLES

• Son productos de síntesis que se utilizan como
  antiprotozoarios, con excepción de metronidazol y
  ornidazol que se utilizan también para el
  tratamiento y la profilaxis de infecciones
  causadas por bacterias anaerobias.
• El metronidazol es un quimioterápico sintético,
  con actividad primariamente bactericida, de
  espectro restringido a bacterias anaerobias (y
  ciertos protozoos).
•  Actúan sobre los microorganismos sensibles
  mediante interacción de sus derivados activos con
  el ADN de éstos, cuando están en fase de
  crecimiento.

64
IMIDAZOLES

• Metronidazol,
• Secnidazol,
• Tinidazol,
• Tioconazol,
• Ornidazol

65
Metronidazol

• Actúa reduciendo el grupo nitro que compone a las
  bacterias anaerobias y así es incorporado en el
  DNA de la bacteria, tornándolo inestable o
  rompiéndolo.

Metronidazol Flagyl Giardia amblia, Amiba y Anaerobios Orina rojiza, malestar bucal y efecto antabús
66
IMIDAZOLES

• Efectos colaterales
• Meteorismo.
• Cefalea, anorexia, náusea y vómito.
• Visión borrosa.
• Neuropatía periférica.
• Discrasias sanguíneas.
• Riesgo teratogénico.

67
IMIDAZOLES

• DOSIS POR VÍA ORAL
• 30 a 50 mgs
• por kilogramo de peso,
• por día,
• por 10 días
• En dosis de cada 8 horas

68
 RIFAMICINAS

• Antibióticos semisintéticos, con actividad
  primariamente bactericida, de amplio espectro.
•  
• Actúan inhibiendo la síntesis de ADN, enlos
  microorganismos que se encuentran en fase de
  crecimiento.

69
RIFAMICINAS

• Efectos colaterales
• Hepatitis tóxica colestática.
• Erupciones cutáneas.
• Trombocitopenia.
• Nefrotoxicidad.
• Potencialidad teratogénica cuando se administra a
  mujeres embarazadas.
• Náusea, vómito y diarrea.

70
RIFAMPICINA
DOSIS POR VÍA ORAL 10 a 20 mgs por kilogramo de
peso, por día, por 10 días
71
(No Transcript)
72
(No Transcript)
73
SULFONAMIDAS

• Clasificación
• Trimetoprim.
• Sulfametoxazol
• Sulfasoxazol
• Sulfadiazina

74
Sulfonamidas Sulfonamidas Sulfonamidas Sulfonamidas Sulfonamidas
Mafenide Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida) mafenida se usa como tópico para quemaduras Náusea, vómitos, y diarrea Alergias Cristales en la orina Insuficiencia renal Disminución del conteo de glóbulos blancos Sensitividad a la luz solar Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.
Prontosil (archaic) Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida) mafenida se usa como tópico para quemaduras Náusea, vómitos, y diarrea Alergias Cristales en la orina Insuficiencia renal Disminución del conteo de glóbulos blancos Sensitividad a la luz solar Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.
Sulfacetamida Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida) mafenida se usa como tópico para quemaduras Náusea, vómitos, y diarrea Alergias Cristales en la orina Insuficiencia renal Disminución del conteo de glóbulos blancos Sensitividad a la luz solar Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.
Sulfametizol Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida) mafenida se usa como tópico para quemaduras Náusea, vómitos, y diarrea Alergias Cristales en la orina Insuficiencia renal Disminución del conteo de glóbulos blancos Sensitividad a la luz solar Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.
Sulfanilimida (arcáico) Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida) mafenida se usa como tópico para quemaduras Náusea, vómitos, y diarrea Alergias Cristales en la orina Insuficiencia renal Disminución del conteo de glóbulos blancos Sensitividad a la luz solar Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.
Sulfasalazina Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida) mafenida se usa como tópico para quemaduras Náusea, vómitos, y diarrea Alergias Cristales en la orina Insuficiencia renal Disminución del conteo de glóbulos blancos Sensitividad a la luz solar Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.
Sulfisoxazol Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida) mafenida se usa como tópico para quemaduras Náusea, vómitos, y diarrea Alergias Cristales en la orina Insuficiencia renal Disminución del conteo de glóbulos blancos Sensitividad a la luz solar Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.
Trimetoprim Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida) mafenida se usa como tópico para quemaduras Náusea, vómitos, y diarrea Alergias Cristales en la orina Insuficiencia renal Disminución del conteo de glóbulos blancos Sensitividad a la luz solar Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.
Trimetoprim- Sulfametoxazol (Co-trimoxazole) (TMP-SMX) Bactrim Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida) mafenida se usa como tópico para quemaduras Náusea, vómitos, y diarrea Alergias Cristales en la orina Insuficiencia renal Disminución del conteo de glóbulos blancos Sensitividad a la luz solar Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.
75
SULFONAMIDAS

• Efectos colaterales
• Kernicterus antes de los dos meses de edad.
• Sensibilidad antes de los tres meses de edad.
• Psicosis.
• Ataxia.
• Insomnio.
• Anemia hemolítica.
• Anemia aplásica, metahemoglobinemia, kernicterus
  en el recién nacido (bilirrubina y sulfa compiten
  por la albúmina sérica).
• Fenómenos de hipersensibilidad en casi todos los
  órganos de choque.

76
Resistencia Bacteriana
77
ANTIBIOGRAMA
78
REACCIONES ADVERSAS
79

Antibióticos y RAMs Alérgicos Antibióticos y RAMs Alérgicos
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Beta-lactámicos
Estreptomicina
Tetraciclinas
Sulfas-Trimetoprim
Fluoroquinolonas
Macrólidos

Antibióticos y Neurotoxicidad Antibióticos y Neurotoxicidad
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Aminoglucósidos
Nitrofurantoína
Ciprofloxacino
Imepenem
Etambutol
Antibióticos y Hepatotoxicidad Antibióticos y Hepatotoxicidad
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Eritromicina (estolato)
Rifampicina
Isoniazida
Tetraciclinas
80
Antibióticos y Nefrotoxicidad Antibióticos y Nefrotoxicidad
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Aminoglucósidos
Polimixinas
Tetraciclinas
Cefaloridina
Sulfonamidas
Antibióticos y Alteraciones Digestivas. Antibióticos y Alteraciones Digestivas.
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Lincosaminas
Ampicilina
Cefalosporinas
Fluoroquinolonas
Metronidazol
Antibióticos y Ototoxicidad Coclear. Antibióticos y Ototoxicidad Coclear.
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Neomicina
Kanamicina
Gentamicina
Estreptomicina