BARBIT

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BARBITÚRICOS

• Fenobarbital

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BARBITÚRICOS

• son fármacos que se prescriben para tratar el
  insomnio nervioso severo, algunas formas de
  epilepsia, ciertos cuadros convulsivos y
  determinados desórdenes psicológicos.
• Todos los barbitúricos son depresores del sistema
  nervioso central sin embargo, existen distintas
  variedades (larga, media y corta duración) que
  difieren de forma significativa en lo referente a
  sus efectos, vida media y toxicidad.
• Existen varias clasificaciones de las sustancias
  adictivas de acuerdo a su estructura y propiedad
  química y a los efectos que producen en el
  sistema nervioso central (SNC).

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Barbitúricos

• Los depresores (alcohol, sedantes, narcóticos y
  ansiolíticos, cannabis, así como disolventes
  volátiles) reprimen todas las estructuras
  presinápticas neuronales con la consecuente
  disminución de la cantidad de neurotransmisor
  liberado por el impulso nervioso, lo cual produce
  además una disminución de la función de los
  respectivos receptores postsinápticos.
• El alcohol al igual que otros depresores como los
  barbitúricos y las benzodiacepinas produce una
  estimulación de la transmisión inhibitoria.

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Barbitúricos

• Sedantes hipnóticos
• El clasificar un fármaco como sedante hipnótico
  indica que su principal uso terapéutico es
  producir sedación (con alivio concomitante de la
  ansiedad) o incitar el sueño.
• En cuanto a los sedantes hipnóticos como los
  barbitúricos y alcoholes un aumento de la
  dosificación por arriba de la necesaria para
  producir hipnosis puede causar un estado de
  anestesia general.
• En dosis aún más altas, los sedantes hipnóticos
  pueden deprimir los centros respiratorio y
  vasomotor de la médula espinal, produciendo coma
  y muerte.

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Barbitúricos

• Anticonvulsivantes (antiepilépticos)
• Las convulsiones son episodios finitos de
  disfunción cerebral que se originan por descargas
  anormales de las neuronas cerebrales.
• La epilepsia es un trastorno crónico
  caracterizado por convulsiones.
• Los antiepilépticos también se usan en pacientes
  con convulsiones febriles o en casos de
  convulsiones que ocurren como parte de una
  enfermedad aguda como la meningitis. En la
  mayoría de los casos de epilepsia, la elección
  del fármaco depende de la clasificación empírica
  de la convulsión.

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FENTOBARBITAL
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Fentobarbital

• El fenobarbital es uno de los antiepilépticos más
  antiguo de que se dispone.
• Gran efecto sedante.
• Química
• Los cuatro derivados del ácido barbitúrico
  clínicamente útiles como antiepilépticos son
  fenobarbital, mefobarbital, metarbital y
  primidona (los tres primeros son muy similares
  por lo que se tratan de manera conjunta).
• El fenobarbital es el barbitúrico que se usa con
  mayor frecuencia es activo contra las
  convulsiones parciales.

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Mecanismo de acción

• Es un barbitúrico con propiedades
  anticonvulsivas.
• Efecto anticonvulsivo depende de la inhibición
  de la transmisión monosináptica y polisináptica
  en el sistema nervioso central, lo que eleva el
  umbral de estimulación eléctrica de la corteza
  motora.
• Su mecanismo de acción se relaciona con su
  capacidad para estimular o facilitar la
  influencia inhibitoria del sistema gabaérgico.

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Cinética

• Su absorción es lenta después de administración
  oral y rápida desde los depósitos subcutáneos e
  intramusculares.
• Se distribuye en todos los tejidos y líquidos
  orgánicos, y se concentra principoalmente en
  cerebro, hígado y riñón.
• Se une a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza
  principalmente en el hígado y se excreta por la
  orina y las heces.

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Indicaciones y dosificación

• Adultos
• Crisis generalizadas tonicoclónicas, mioclónicas
  y clónicas. Crisis parciales simples
  secundariamente generalizadas.
• Oral
• 30 a 100 mg una o dos veces al día ajustar la
  dosis según la tolerancia y necesidades del
  paciente.
• Intravenosa
• Estados covulsivos agudos estado epiléptico,
  eclampsia, meningitis, tétanos.
• 100 a 300 mg si es necesario, se puede repetir
  hasta un máximo de 600 mg en 24 h.
• Administrar muy lentamente. En el estado
  epiléptico, si es necesario, se puede aumentar la
  dosis.

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Indicación y dosificación

• Niños
• Antiepiléptico.
• Oral.
• 1 a 6 mg/kg de peso al día en dosis única o en
  dosis divididas.

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Contraindicaciones y precauciones

• Contraindicado en casos de hipersensibilidad a
  los barbitúricos, porfiria aguda, insuficiencia
  hepática o renal, alcoholismo.
• Administrar con precaución en casos de anemia
  intensa, asma, diabetes mellitas, abuso de
  drogas, hipertiroidismo, depresión mental,
  tendencias suicidas, dolor agudo o crónico,
  enfermedad respiratoria.
• Determinar periódicamente la función
  hematopoyética, hepática y renal.
• Puede disminuir los efectos de algunos
  medicamentos (acetaminofén, anticoagulantes
  orales, corticoesteroides, digitálicos,
  antidepresivos tricíclicos, carbamazepina,
  anticonceptivos orales, doxiciclina,
  griseofulvina).

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Efectos adversos

• Somnolencia
• Sedación
• Ansiedad
• Nerviosismo
• Estreñimiento
• Cefalea
• Náuseas
• Vómito
• Excitación paradójica
• Depresión mental
• Agranulocitosis y trombocitopenia

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Interacciones

• Interacciones más frecuentes de los sedantes
  hipnóticos
• Con otros depresores del SNC, estas interacciones
  tienen utilidad terapéutica con respecto del uso
  de dichos fármacos como premedicaciones o
  coadyuvantes anestésicos.
• Efectos aditivos con uso concomitante de bebidas
  alcohólicas, analgésicos narcóticos,
  anticonvulsivos, fenotiazinas.
• Depresión del SNC potenciada por diversos
  antihistamínicos, antihipertensores y depresivos
  de la clase de los tricíclicos.

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Interacciones

• Se pueden presentar interacciones que provocan
  cambios en la actividad de los sistemas
  enzimáticos hepáticos que metabolizan fármacos,
  especialmente después del uso continuado de
  barbitúricos y meprobamato.
• Ejemplo en el humano se ha visto que los
  barbitúricos elevan el metabolismo de dicumarol,
  fenitoína, digitálicos y griseofulvina,
  pudiéndose producir una disminucióne en la
  respuesta a estos agentes.