GABAPENTINA

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GABAPENTINA

• Medicamento anticonvulsivante
• Agente agonista del GABA de actividad central
• Debido a su liposolubilidad se facilita su
  transferencia a través de la barrera
  hematoencefalica

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GABAPENTINA

• Se desconoce el mecanismo de acción
• Se absorbe vía oral
• No se metaboliza en el ser humano
• Se excreta principalmente por la orina
• Vida media es de 5 a 9 horas

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INDICACIONES

• Epilepsia parcial indicado como monoterapia o
  terapia combinada en crisis parciales o crisis
  parciales secundariamente generalizadas.
• En niños menores de 12 años debe administrarse en
  combinación con otros antiepilépticos.
• Tratamiento del dolor neuropático, migraña, dolor
  crónico y trastorno bipolar

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EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR ......

• Existen estudios que demuestran la utilidad de
  este fármaco en la neuralgia post-herpética y en
  otras formas de dolor neuropático.
• No parece que tenga utilidad en el tratamiento de
  otros tipos de dolor (dolor agudo, dolor
  somático...)
• En casos de dolor crónico es más probable que sea
  efectivo en estas situaciones--Lesión nerviosa
  periférica--Polineuropatía periférica--Síndrome
  de la cauda equina--Lesión medular--Neuropatías
  relacionadas con VIH y cáncer--Radiculopatía
  crónica--Otras situaciones con hallazgo objetivo
  de lesión nerviosa e historia documentada de
  síntomas neuropáticos
• Es improbable que sea eficaz en situaciones en
  las que no se existan hallazgos relacionados con
  lesión nerviosa.

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EFECTOS ADVERSOS

• Suelen ser de leves a moderados y desaparecen en
  un plazo de dos semanas después de iniciado el
  tratamiento
• Somnolencia
• Mareos
• Ataxia
• Fatiga

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CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a gabapentina o alguno de los
  excipientes.

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PRECAUCIONES

• En pacientes con insuficiencia renal
  (aclaramiento de creatinina inferior a 60 mL/min)
  es necesario ajustar la dosis.
• En tratamientos concomitantes con antiácidos, es
  recomendable separar las tomas al menos 2 horas.
• La interrupción, sustitución o disminución del
  tratamiento con gabapentina debe hacerse de forma
  gradual en un tiempo mínimo de una semana.
• Puede limitar la capacidad para la conducción de
  vehículos o maquinaria peligrosa

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INTERACCIONES

• No interacciona con fenitoina, ácido valproico,
  carbamazepina ni fenobarbital.
• Los antiácidos disminuyen su biodisponibilidad
  hasta un 24.

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• LaMoTrIgInA

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LaMoTrIgInA

• Es una feniltriazina
• Suprime la extensión tónica de las extremidades
  posteriores en crisis convulsivas parciales y con
  generalización consecutiva

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MECANISMO DE ACCION

• Bloquea la acción repetitiva sostenida de
  neuronas de la médula espinal
• Inactiva los canales de sodio
• Inihibe la liberación sináptica de glutamato al
  actuar sobre los canales de sodio

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Acción Terapeútica

• Antimaníaco
• Anticíclico
• Anticonvulsionante.

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APLICACIONES TERAPEUTICAS

• es útil para monoterapia y tratamiento
  adicional de crisis convulsivas parciales y
  tonicoclónicas con generalización consecutiva en
  adultos
• eficaz contra la epilepsia mioclónica juvenil y
  de ausencia

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Indicaciones

• Crisis maníaca aguda.
• Profilaxis del Trastorno Bipolar
  (maníaco-depresivo)
• Depresión Mayor
• Epilepsia. 

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FARMACODINAMIA

• Es un bloqueante de los canales de sodio que
  produce un bloqueo de la descarga repetitiva
  neuronal sostenida
• Inhibe la liberación de glutamato. Es un
  inhibidor débil de la dihidrofolato rectasa, por
  lo que existe la posibilidad de que interfiriera
  en el metabolismo del folato durante la terapia

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FARMACOCINETICA

• Se absorbe rápida y completamente en el
  intestino en presencia de alimentos el grado de
  absorción no se modifica, aunque se retrasa el
  tiempo de máxima concentración en la sangre.
• Su unión a las proteínas plasmáticas es de
  aproximadamente 55.
• Su biotransformación consiste principalmente en
  la conjugación con glucuronidación hepática y
  ulterior eliminación por vía renal y en menor
  medida por las heces.
• No afecta la farmacocinética de otros
  medicamentos antiepilépticos ni la de fármacos
  metabolizados por las enzimas del citocromo P450
  en el hígado.
• Su vida media es más corta en niños que en
  adultos, dato importante para la dosificación en
  estos pacientes.

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EFECTOS ADVERSOS

• Los mas frecuentes son
• somnolencia
• ataxia
• visión borrosa o doble
• náusea
• vómito
• Exantema (cuando de administra junto con otra
  fármaco anticonvulsivante)
• sindrome de Stevens- Jhonson
• coagulación intravascular diseminada

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EFECTOS ADVERSOS

• Cefalea, cansancio, rash, mareos, insomnio.
  Durante los tratamientos multidosis se
  registraron casos de rash cutáneo, habitualmente
  maculopapular en apariencia, que aparece dentro
  de las cuatro semanas de comenzada la terapia y
  desaparece con su suspensión.raramente rash
  cutáneo más severo con síndrome de
  Stevens-Johnson y necrosis epidérmica tóxica
  (síndrome de Lyell). Otros efectos adversos son
  diplopía, inestabilidad, cansancio, molestias
  gastrointestinales, irritabilidad, agresión,
  temblor, agitación, anormalidades hemáticas
  transitorias y confusión.

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PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

• Las dosis altas pueden asociarse con una alta
  incidencia de rash cutáneo que obliga a la
  suspensión.
• La interrupción brusca de lamotrigina puede
  provocar crisis de rebote, por lo cual se
  recomienda la reducción de las dosis en etapas
  durante un período de dos semanas. Administrar
  con precaución a aquellos pacientes con
  alteraciones renales, ya que existe una
  acumulación de los metabolitos de lamotrigina a
  pesar de que su concentración plasmática es
  similar a la detecatada en pacientes sanos.
• Como esta droga se metaboliza principalmente en
  el hígado, se recomienda evitar su uso en
  pacientes con patologías hepáticas (cirrosis,
  hepatitis).
• En mujeres embarazadas se recomienda evitar su
  uso, excepto en aquellos casos en que el
  beneficio para la madre supera el riesgo
  potencial para el feto.
• Los efectos sobre el sistema nervioso central
  difieren en cada pacientes, por ello se
  recomienda consultar al médico sobre la
  conveniencia de conducir vehículos durante el
  tratamiento.

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INTERACCIONES

• Antiepilépticos como fenitoína, carbamazepina,
  fenobarbitona y primidona aumentan el metabolismo
  de lamotrigina y, por lo tanto, disminuyen su
  concentración plasmática.
• El valproato de sodio reduce el metabolismo del
  fármaco ya que utiliza las mismas enzimas
  hepáticas para llevar a cabo el suyo.
• La administración de lamotrigina y carbamazepina
  produce alteraciones en el sistema nervioso
  central, mareos, ataxia, diplopía, visión borrosa
  y náuseas.

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CONTRAINDICACIONES

• HIPERSENSIBILIDAD O INTOLERANCIA DE LAMOTRIGINA